※考点16:铋剂使用的安全性(重点指数:★★★★★)
1、铋剂不能联用,大量(血铋浓度大于0.1μg/ml)、长期应用会导致神经毒性危险,如铋性脑病现象。
※考点17:阿托品的药理作用(重点指数:★★★★★)
1.内脏绞痛 2.全身麻醉前给药 3.盗汗和流涎症 4.缓慢性的心律失常 5.抗休克 6.解救有机磷中毒 7.眼科检查
1. 容积性泻药 | 硫酸镁、硫酸钠 | 2. 渗透性泻药 | 乳果糖 | 3. 刺激性泻药 | 酚酞、比沙可啶、番泻叶 | 4. 润滑性泻药 | 甘油栓剂(开塞露) | 5. 膨胀性泻药 | 聚乙二醇4000、羧甲基纤维素 |
※考点19:抗心力衰竭药分类及作用机制(重点指数:★★★★★)
药物分类 | 代表药物 | 作用机制 | 第一亚类 强心苷类正性肌力药 | 地高辛(口服) 乙酰毛花苷(注射) 毛花苷丙(注射) | 抑制衰竭心肌细胞膜上Na+, K+-ATP酶 | 第二亚类 非强心苷类正性肌力药 | β受体激动剂 | 多巴胺、多巴酚丁胺 | 急性心衰 仅限于短期使用 | 磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂 | 米力农、氨力农 |
※考点20:强心苷类正性肌力药的特点(重点指数:★★★)
1. 地高辛—口服 唯一被美国FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药 作为心衰辅助用药,更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者 2. 毛花苷丙—注射液 增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压 适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿—尽快控制心室率
※考点21:抗心律失常药分类(重点指数:★★★★★)
药物分类 | 口诀 | 分类 | 钠通道阻滞剂 | ⅠA | 奎尼丁、普鲁卡因胺 | 李逵给鲁智深请安 | ⅠB | 利多卡因、苯妥英钠、美西律 | 美人本应福利多 | ⅠC | 普罗帕酮、氟卡尼 | 别说普通人, 佛都怕你 | Ⅱ类 | 普萘洛尔、美托洛尔(β受体阻断剂) | Ⅲ类 | 胺碘酮(延长动作电位时程药,广谱) | Ⅳ类 | 维拉帕米、地尔硫(钙通道阻滞剂) |
①非选择性β受体阻断剂 | 普萘洛尔:阻断β1和β2受体 | ②选择性β1受体阻断剂 | 比索洛尔、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔 | ③有a与β受体阻断剂 | 卡维地洛、拉贝洛尔 |
※考点23:延长动作电位时程药——胺碘酮(重点指数:★★★★)
作用特点: 通过阻断钾通道而延长心脏动作电位时程,从而增加心肌组织的不应期,用于治疗室上性和室性心律失常。 胺碘酮——具有所有四类的活性——广谱 不良反应: 1.肺毒性 2.甲状腺功能——减退/亢进 3.光过敏——显著
※考点24:各类型心律失常首选药(重点指数:★★★★★)
窦性心动过速——普萘洛尔 室性心动过速——利多卡因 室上性心动过速——维拉帕米 广谱抗心律失常药——胺碘酮
口诀: 豆奶势利,光点时尚米(窦萘室利,广碘室上米)
①起效最快,2~3min起效,5min达最大效应 ②作用持续时间最短—约20~30min,半衰期仅为数分钟 ③舌下含服吸收迅速完全 硝酸甘油舌下含服——心绞痛急性发作的首选,疼痛约在1~2min消失;硝酸异山梨酯舌下含服亦可。而舌下喷雾起效更快,几乎与静脉注射相近。 发作频繁者——静脉给药。持续时间不应超过48h,以免出现耐药
※考点26:硝酸脂类药物的不良反应(重点指数:★★★★)
1.搏动性头痛 2.面部潮红 3.血压下降、晕厥(反射性心率加快) 易产生耐受性
※考点27:钙通道阻滞剂的临床应用(重点指数:★★★★★)
1. 心绞痛 变异型心绞痛最有效 稳定型和不稳定型心绞痛有效 2.高血压 3.外周血管痉挛性疾病
※考点28:抗高血压药物分类(重点指数:★★★★★)
分类 | 代表药 | 1.利尿剂 | 氢氯噻嗪 | 2.β受体阻断剂 | 普萘洛尔、美托洛尔 | 3.钙通道阻滞剂 | 硝苯地平 | 4.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) | 卡托普利、依那普利 | 5.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB) | 氯沙坦 |
※考点29:其他类抗高血压药(重点指数:★★★★★)
药物 | 机制 | 作用特点 | 利血平 | 抑制交感神经末梢递质释放 | 不能用于溃疡患者 | 可乐定 甲基多巴 | 激活血管运动神经中枢α2受体 | 甲基多巴是妊娠高血压首选 | 硝普钠 肼屈嗪 | 直接舒张血管平滑肌 | 高血压危象/急症 | 哌唑嗪 特拉唑嗪 | 阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体 | 前列腺增生伴高血压者 |
※考点30:调节血脂药分类及作用特点(重点指数:★★★★★)
药物分类 | 主要机制 | 主要应用 | 他汀类 | 抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶 | 主降LDL-Ch | 贝特类 | 抑制乙酰辅酶A羧化酶 | 主降TG | 烟酸 | 脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂 | 主降VLDL-ch 升高HDL-ch最强 | 依折麦布 | 减少肠道内胆固醇吸收 | 广泛
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1. 油脂性基质 ① 可可豆脂(天然):常温下为白色或淡黄色,脆性蜡状固体,无刺激,可塑性好,相对密度为0.990~0.998,熔点30℃~35℃,10℃~20℃时易碎成粉末。多晶型,不稳定。 ② 半合成或全合成脂肪酸甘油酯 椰油酯(熔点35.7℃~37.9℃)、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯
2. 水溶性基质 ① 甘油明胶:常用比例(水:明胶:甘油=10:20:70) ② 聚乙二醇(PEG) ③ 泊洛沙姆
1. 特点: 适用于要求快速起效的难溶药物、生物利用度低的药物; 不适用于毒副作用大、安全系数较低和易溶于水的药物。
2. 分散片可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。
3. 与普通片剂相比,质量要求增加: 溶出度测定:难溶药物 分散均匀性:3分钟内崩解完毕(可分散,“散”3分钟)
A. 吸收快,生物利用度高; B. 服用方便,患者顺应性高; C.胃肠道反应小,副作用低; D.避免了肝脏的首过效应; E. 口崩片不用水或少水,无需咀嚼。
优点 | ① 减少服药次数,提高患者服药的顺应性 ② 使血药浓度平稳,避免或减少峰谷现象,降低毒副作用 ③ 减少用药总剂量,发挥药物的最佳治疗效果 ④ 部分剂型避免首过效应 | 缺点 | 剂量调节不灵活;价格昂贵;易蓄积 |
① 溶出原理:制成溶解度小的盐或酯、与高分子结合成难溶性盐、控制粒子大小(↑) ② 扩散原理:增加黏度(增稠剂,亲水性高分子材料)、包衣、制微囊、不溶性骨架、植入剂、乳剂等。 ③ 溶蚀与扩散、溶出相结合原理:溶蚀性骨架片、亲水性凝胶骨架片 ④ 渗透压驱动原理 ⑤ 离子交换作用原理:树脂
按靶向原动力可分为:被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。 1. 被动靶向制剂 ① 自然吞噬,选择性浓集于病变部位。 ② 常见的被动靶向制剂:脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等 ③ 经静脉注射后在体内的分布首先取决于粒径的大小 <10nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓; <7μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取; >7μm的微粒通常被肺截留。
2. 主动靶向制剂:修饰和前体 ① 修饰的药物载体 修饰性脂质体:长循环脂质体(PEG修饰)、免疫脂质体(抗体修饰)、糖基修饰的脂质体 ② 前体药物:脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物
3. 物理化学靶向制剂 磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂
脂质体的膜材:磷脂和胆固醇。 1. 包封率:通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。 2. 载药量:表示制剂中的含药量 3. 脂质体的稳定性 ① 物理稳定性:用渗漏率表示 ② 化学稳定性:磷脂氧化指数<0.2 防止氧化措施:充氮气、添加抗氧剂和金属离子络合剂、直接采用氢化饱和磷脂。
1. 天然高分子囊材(最常用):明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖 2. 半合成高分子囊材(“半仙”) 纤维素类,如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC 3. 合成高分子囊材(“聚合”) 可生物降解:聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)
1. 被动转运:高→低,不消耗能量,转运速度与膜两侧浓度成正比,不需载体,无饱和现象和竞争抑制现象。 ① 滤过:通过膜孔,水溶型小分子易通过。 ② 简单扩散:解离度小、脂溶性大的药物易吸收;药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度;大多数药物经此途径转运。
2. 载体转运 ① 主动转运:低→高;消耗能量;需要载体,有饱和现象、竞争抑制现象、结构特异性、部位特异性。 ② 易化扩散:与主动转运不同之处:高→低,顺浓度梯度;不消耗能量;载体转运的速率大大超过被动扩散
3. 膜动转运:通过细胞膜主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。包括胞吞(胞饮:摄取液体;吞噬:摄取微粒或大分子物质)和胞吐过程。
(因脱水而需要补水)
(补水防肾损伤)
(大量水冲防结石)
抗痛风药:苯溴马隆、丙磺舒、别嘌醇(防止尿酸排出时在泌尿道形成结石) 蛋白酶抑制剂:**那韦(多引起尿道结石和肾结石,日尿量达2000ml) 抗尿结石药:排石汤、排石颗粒、优克龙(减少尿盐沉淀的机会)
某些胃药: 止咳药:止咳糖浆、甘草合剂(黏附在病灶起作用) 预防心绞痛药:硝酸甘油、麝香保心丸等舌下含服 抗利尿药:加压素、去氨加压素(饮水会引起水潴留或低钠血症)
抗痛风药:别嘌醇—抑制尿酸生成(乙醇降低别嘌醇的抑制作用) 抗癫痫药:苯妥英钠、卡马西平(乙醇加速药物代谢,药效减弱) 抗高血压药:利血平、肼屈嗪(乙醇不能降压反而增高血压) 平喘药:茶碱、茶碱缓释片(吸收加快、破坏缓释系统) 抗癫痫药:卡马西平(降低患者对该药的耐受性)
甲硝唑、替硝唑、头孢类(头孢哌酮)、氯丙嗪:双硫仑样反应 作用于中枢的药物:增强其中枢抑制作用(乙醇为镇静剂) 解热镇痛药:加重对胃肠粘膜的刺激(乙醇刺激胃酸和胃蛋白酶分泌) 口服降糖药:同服低血糖(乙醇可降血糖,同时加重对中枢神经的抑制) 乙醇为肝药酶抑制剂和镇静剂,与甲氧氯普胺合用,加强了镇静不良反应 西咪替丁增加乙醇吸收,可致乙醇中毒,乙醇使普萘洛尔代谢加快,同时促发心绞痛与心动过速
鞣酸: 与金属离子(含钙、铁、钴、铋、铝制剂)发生结合而沉淀 使酶、益生菌(胃蛋白酶、胰酶、乳酶生)失去活性,减弱助消化药药效 与四环素类或大环内酯类结合,影响抗菌活性 与生物碱(麻黄素、阿托品、可待因)或苷类结合而产生沉淀
茶碱:妨碍利福平的吸收,降低阿司匹林的镇痛作用 咖啡因:拮抗催眠药作用 茶碱+咖啡因:拮抗抗心律失常药,同服单胺氧化酶抑制剂致血压升高
酸性+碱性药物→酸碱中和,药效丧失 酸性+磺胺类药→磺胺结晶,尿闭血尿 酸性+痛风药→不利尿酸排泄 酸性+氨基糖苷类药→加重对肾的毒性
阻碍吸收:抑制胃酸分分泌导致硫酸亚铁吸收减少 促进吸收:
不宜吃: 左旋多巴治疗震颤麻痹——阻碍吸收,使药效降低 使用异烟肼——使酪胺和组胺积聚,发生中毒 高蛋白饮食还可以降低华法林的抗凝效果 高蛋白饮食或低碳水化合物饮食可增加茶碱的肝清除率
宜多吃: 肾上腺皮质激素治疗类风湿性关节炎(防止体内蛋白质不足)
※考点24:葡萄柚汁(抑制CYP3A4的活性)对药品疗效的影响
二氢吡啶类钙通道阻滞剂:对大多数都有明显的作用;对尼卡地平、尼群地平影响不显著,对氨氯地平无影响。对S型(维拉帕米)的影响较R型明显。 他汀类:升高他汀类AUC和Cmax,易引起中毒(肌痛、肌炎及横纹肌溶解) 免疫抑制剂:升高口服环孢素的AUC和Cmax,静脉给药影响不明显。 镇静催眠药:增加口服三唑仑、地西泮的AUC和Cmax,对阿普唑仑无影响
加强中枢抑制:催眠药(xx西泮、xx唑仑)、抗抑郁药(xx西汀) 双硫仑反应:头孢哌酮、甲硝唑,不宜接触酒精 眩晕、倦怠、嗜睡、视物不清:卡马西平、苯妥英钠、普萘洛尔等 尿中易结晶:磺胺类、氟喹诺酮类 体位低血压:xx唑嗪 干咳:ACEI类抗高血压药 糖皮质激素使用后应漱口 大小便显色:鉍制剂—舌苔、大便呈灰褐色;利福平—尿液、泪液呈橙红色;吲哚美辛—大便呈绿色;铁剂—大便呈褐色
受精后18天左右,细胞尚未分化—“正常存活”或“死亡流产” 受精后3周—3个月主要器官形成期—“致畸期” 致畸药物 沙立度胺(反应停):海豹儿 雌激素、孕激素和雄激素(性激素):常引起胎儿性发育异常 叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤):可致颅骨和面部畸形、腭裂等 烷化剂如氮芥类:引起泌尿生殖系统异常,指趾畸形
主要器官继续生长—“发育迟缓”或“功能异常” 药物影响 神经系统的药物(镇静、安定、麻醉、止痛、抗组胺药等)—神经中枢抑制和神经系统损害 华法林、大剂量苯巴比妥或长期服用阿司匹林—胎儿严重出血,甚至死胎 临产期使用抗疟药、磺胺药、硝基呋喃类、解热镇痛药、大剂量维生素K等—红细胞缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-P)者可引起溶血 四环素—婴儿牙齿黄染,牙釉质发育不全,骨生长障碍(四环素牙) 分娩前应用氯霉素—新生儿循环障碍和灰婴综合征(一缕“氯”灰)
药物 | 禁用范围 | 氯霉素 | 新生儿 | 磺胺药 | 新生儿 | 去甲万古霉素 | 新生儿 | 呋喃妥因 | 新生儿 | 氟喹诺酮类 | 18岁以下儿童 | 四环素类 | 8岁以下儿童 |
记忆口诀:万绿丛中一点黄
抗感冒药 抗过敏药:替代药(咪唑斯汀、氯雷他定、地洛他定) 镇静催眠药 抗偏头痛药(苯噻啶) 质子泵抑制剂(奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑)
记忆方法:本“苯”拉登他弟“他定”最爱睡觉
镇咳药:右美沙芬、那可丁、喷托维林(咳必清) 双氯芬酸 金刚烷胺 双嘧达莫、氟桂利嗪
记忆方法:一位富贵“氟桂”又美“右美”的公主出现幻觉,看见“双氯”“双嘧”两个“金刚”“可”以“喷”火。
布洛芬、吲哚美辛 东莨菪碱(扩瞳) 、阿托品(睫状肌调节麻痹) 二氢麦角碱(扩血管) 硝酸甘油(直接扩血管) 卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠、利培酮
记忆方法:勾引“吲”顾客刷卡买酸的葡萄,是不“布”妥的,也是不利于发展
记忆口诀:“长期服用避孕药”就是为了把小蝌蚪给 踢“替”偏方向的。
发展和改革宏观调控部门 监测和管理药品宏观经济 负责药品价格的监督
记忆:生化中药药背 生-生物医药产业;化-工业和信息化部门;中药-中药材扶持;药背-药品储备
中国食品药品检定研究院 a.食品药品检验检测、复验工作 b.药品、医疗器械等国家标准物质的制备、标定 c.生物制品批签发工作
国家食品药品监督管理总局药品审评中心 药品注册技术审评机构
国家食品药品监督管理总局药品评价中心 加挂“国家药品不良反应监测中心”牌子
国家中药品种保护评审委员会 (又是国家食品药品监督管理总局保健食品审评中心)
时限:行政复议在60日内提出, 行政诉讼在6个月内,复议不服15日内提出。 机关:行政复议向复议机关提出,行政诉讼向人民法院提出。 不可申请复议的事项: (1)对行政机关作出的行政处分或者其他人事处理决定。 (2)对民事纠纷的调解或者其他处理行为
Ⅰ期临床试验:初步的临床药理学及人体安全性评价试验。病例数为20~30例 Ⅱ期临床试验:治疗作用初步评价阶段 病例数应不少于100例。 Ⅲ期临床试验:治疗作用确证阶段。足够样本量的随机盲法对照试验,不少于300 Ⅳ期临床试验:新药上市后的应用研究阶段。不少于2000例
新药申请:未曾在中国境内外上市销售药品的注册申请。 仿制药申请:仿与原研药品质量和疗效一直的药品。 进口药品申请:境外生产的药品在中国境内上市销售的注册申请。 补充申请:新药申请、仿制药申请或进口药品申请经批准后,改变、增加或取消原批准事项或内容的注册申请。 再注册申请,药品批准证明文件有效期满后申请人拟继续生产或进口该药品的注册申请
记忆:麻精毒毒 生物生化 中注 原料药。考试时常以具体例子考察,比如常考的中药注射剂,鱼腥草注射液;生物制品比如人血白蛋白等。
药品召回分类: 主动召回(药品生产企业发出);责令召回(药品监督管理部门发出) 药品召回分级: 一级召回:可能引起严重健康危害 二级召回:可能引起暂时的或者可逆的健康危害 三级召回:一般不会引起健康危害,但由于其他原因需要收回
①麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品; ②生物制品; ③中药材、中药饮片、中成药; ④化学原料药及其制剂、抗生素原料药及其制剂、生化药品。
记忆:麻精毒 三中 三生 一化。三中-中药材、中药饮片、中成药,三生-生物制品、抗生素、生化药品。
记忆: 防范三人两址。放-经营方式,范-经营范围。
企业负责人 应当具有大学专科以上学历或者中级以上专业技术职称 企业质量负责人 具有大学本科以上学历、执业药师资格和3年以上药品经营质量管理工作经历 质量管理工作人员 药学中专或医学、生物、化学等相关专业大学专科以上学历或药学初级以上职称 验收、养护工作人员 药学或医学、生物、化学等相关专业中专以上学历或具有药学初级以上技术职称。 疫苗质量管理和验收工作 配备2名以上专业技术人员,具有预防医学、药学、微生物学或医学等专业本科以上学历及中级以上职称,并有3年以上从事疫苗管理或者技术工作经历。 采购者 药学或医学、生物、化学等相关专业中专以上学历
记忆:按学历高低,要求本科的有:企业质量负责人、疫苗管理验收人员,其余中专居多,重点掌握企业质量负责人资质。
记忆:一批一个最小包,异常零拼最小包,特殊影响不开包 生物原料不开箱
企业法定代表人或企业负责人: 执业药师资格;企业应配备执业药师,负责处方审核,指导合理用药。 营业员:高中以上文化程度或者符合省级药品监督管理部门规定的条件 中药饮片调剂员:中药学中专以上学历或具备中药调剂员资格
营业场所显著位置悬挂《药品经营许可证》、营业执照、执业药师注册证等。 处方经执业药师审核后方可调配;对处方所列药品不得擅自更改或代用;对有配伍禁忌或超剂量处方,应拒绝调配;但经处方医师更正或重新签字确认的,可以调配 售近效期药品应当向顾客告知有效期 销售中药饮片做到计量准确,并告知煎服方法及注意事项; 企业销售药品应当开具销售凭证,内容包括药品名称、生产厂商、数量、价格、批号、规格等 除药品质量原因外,药品一经售出,不得退换
生产企业只能销售本企业生产药品,不得销售本企业受委托生产的或他人生产的药品 药品生产、经营企业知道或者应当知道他人从事无证生产、经营药品行为的,不得为其提供药品 药品生产、经营企业不得为他人以本企业的名义经营药品提供场所或者资质证明文件或者票据等便利条件 药品生产、经营企业不得以展示会、博览会、交易会、订货会、产品宣传会等方式现货销售药品 药品经营企业不得购进和销售医疗机构配制的制剂
交易类型 第一类 为药品生产、经营企业和医疗机构之间 第二类 为药品生产、批发企业通过自身网站与其他企业 第三类 向个人消费者 第三类独有的条件 至少是药品连锁零售企业;完整的管理制度与措施; 相适应的药品配送系统; 执业药师负责网上实时咨询;从事医疗器械交易,应配备医疗器械专职专业人员。
第二类只能交易本企业生产或经营的药品 第三类只能销售本企业经营非处方药 医疗机构只能购买药品,不得上网销售药品
1【背诵版】执业中药师考点(一) 2【背诵版】执业中药师考点(二) 3【背诵版】执业中药师考点(三) 4【背诵版】执业中药师考点(四)
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