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β2 受体激动剂通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面 β2 受体，舒张气道平滑肌，减少肥大细胞和嗜碱细胞脱颗粒、介质释放，增加气道上皮纤毛摆动，降低微血管通透性等，从而缓解哮喘症状。 此类药物可分为短效（作用维持 4～6 小时）和长效（维持 12 小时）两类，后者又可分为迅速起效（数分钟起效）和缓慢起效（半小时起效）两种。 本期问答：如何应用 β2 受体激动剂治疗哮喘？
参考答案 短效β2 受体激动剂 : 常用的药物如沙丁胺醇和特布他林等。 1. 吸入给药： 吸入短效β2 受体激动剂包括气雾剂、干粉剂和溶液等。这类药物松弛气道平滑肌作用强，约 10～15 分钟内起效，疗效可维持 4～6 小时，是缓解轻至中度急性哮喘症状的首选药物，也可用于运动性哮喘的预防。 使用方法一般是，沙丁胺醇每次吸入 100～200 微克或特布他林 250～500 微克，必要时每 20 分钟重复 1 次，1 小时后疗效不满意者，应向医生咨询或看急诊。此类药物应按需、间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜用量过大，否则易引起骨骼肌震颤、心律失常、低血钾等严重不良反应。通过压力定量手控气雾剂和干粉吸入装置吸入短效β2 受体激动剂不适用于重度哮喘发作；其溶液经雾化吸入适用于中到重度哮喘发作。 2. 口服给药： 有沙丁胺醇、特布他林片等，服药后约 15～30 分钟起效，疗效维持 4～6 小时。用法：沙丁胺醇片 2～4 毫克，特布他林 1.25～2.5 毫克，均为每天 3 次。不良反应为心悸、骨骼肌震颤等，比吸入给药时明显。长期、单一应用β2 受体激动剂可出现耐药现象。 3. 注射给药： 虽然平喘作用较为迅速，但因全身不良反应严重、发生率高，目前较少使用。 长效β2 受体激动剂 具有较强的脂溶性和对β2 受体较高的选择性，舒张气道平滑肌作用可维持 12 小时以上。 1. 沙美特罗：给药后 30 分钟起效，平喘作用维持 12 小时以上。吸入给药每次剂量 50 微克，每天 2 次吸入； 2. 福莫特罗：给药后 3～5 分钟起效，平喘作用维持 8～12 小时以上。吸入每次剂量 4.5～9 微克，每天 2 次吸入。 吸入长效β2 受体激动剂适用于支气管哮喘（尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘）的预防和治疗。福莫特罗因为起效迅速，可按需用于哮喘急性发作时的治疗。 另外，联合使用吸入糖皮质激素和长效β2 受体激动剂治疗哮喘，两者具有协同抗炎和平喘的作用，可获得相当于（或优于）吸入型糖皮质激素加倍剂量时的疗效，减少较大剂量糖皮质激素引起的不良反应，适合中到重度持续哮喘患者的长期治疗。目前糖皮质激素和长效β2 受体激动剂的复合吸入剂有舒利迭和信必可。 ---------------------------------------------------------------- 点击阅读上期用药问答：利尿剂抵抗的合理解决方案及答案（如果无法跳转，请下载用药助手 App 阅读更多精彩问答），升级至最新版的用户参与评论或收藏文章即可在次日收到更新的答案推送哦～ |
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来自： weikexue_2015 > 《药学综合知识》
