AZD9291抗肺癌靶向药及其仿制药泰格松

刚刚闭幕的第六届欧洲肺癌大会(ELCC 2016)，会上发表了很多有价值的研究成果，首先让我们来关注一下关于阿斯利康的肺癌神药AZD9291Tagrisso,Tagrisso 是由阿斯利康开发的用于治疗晚期肺癌第三代酪氨酸激酶抑制剂( TKI)，适用于非小细胞肺癌的类靶向药物，该药于2015 年11 月获US FDA 批准上市。Tagrisso 是第一个获批的第三代TKI 类药物，给肺癌患者带来了康复的福音。

 

  

1. AZD9291用于一线治疗的试验：无疾病进展时间超过19个月

一项临床试验对60位有EGFR基因突变的晚期肺癌病人进行跟踪，一线使用AZD9291，试验分成两组，一组是80mg每天，另一组是40mg每天。跟踪查访了20个月，40mg每天那一组平均的无疾病进展时间是19.4个月，而80mg那组还没达到(意味着或许更长)，79%的病人肿瘤明显缩小，主要的副作用，需要积极处理的比较严重的：腹泻(3%)，皮疹(2%)以及甲沟炎(3%)。

由此可见，第三代TKI（酪氨酸激酶抑制剂）药效显著；用于一线治疗的易瑞沙、特罗凯，无疾病进展时间约是12个月，AZD9291延长了至少6个月。

 

二.AZD9291用于有T790M突变的耐药病人的试验：无疾病进展时间11.2个月

临床试验对409例有T790M的耐药病人进行跟踪，无疾病进展生存时间是11.2个月，66.7%的病人肿瘤明显缩小,有效的病人治疗效果平均能达到近12.5个月。主要的副作用：皮疹(<1%)，腹泻(<1%)，其中有11名患者出现间质性肺病，有1名患者出现高血糖症症状，有14名患者出现QT间期延长。

 

由上可见，服用易瑞沙、特罗凯的肺癌病人，平均约1年就出现耐药，而耐药以后大约60%的病人都有T790M突变，这类患者就适合吃AZD9291，又过了将近至少1年的舒服日子。那么，结合上面的临床数据，对于一个刚刚确认为的肺癌病人，经过基因检测发现有EGFR(我国肺腺癌病人，50%左右的人都有EGFR突变)，是先吃易瑞沙、特罗凯、还是直接吃AZD9291呢？我们的建议：首先吃易瑞沙或特罗凯，吃了这第一代TKI，有一年左右的舒适日子，真到了产生的耐药性，再换AZD9291，至少又可以过1年的舒服日子，即至少24个月。上面的临床试验提示，如果直接吃AZD9291，大概是20来个月，对比起来也就差不多了；因为还要考虑，先吃了易瑞沙、特罗凯，就有50%左右的可能性耐药的原因不是T790M，这部分病人二线治疗后可能就没有办法再舒服一年。

 

药品名称：Osimertinib （奥斯替尼），原厂商品名称：Tagrisso ，中文商品名称：塔格瑞斯，AZD9291是它的研发代码。这个药是英国阿斯利康生产的第三代TKI靶向药物，对于晚期非小细胞肺腺癌（NSCLC）患者，AZD9291 是一种口服的、不可逆的、第三代 EGFR 抑制剂（EGFR-TKI），临床效果显著。该药对已有 EGFR-TKI 有抗性和 T790M 突变的 NSCLC 患者有较佳的治疗效果。对于治疗晚期非小细胞肺癌，这是目前世界上最新研发的靶向药物，2016年初刚在欧美上市。

 

2016年5月以后，印度ASSO开发并生产出了其仿制药泰格松TAGASSO，ASSO是印度实信财团投资的全球领先生物制药公司，资金、科研、生产力量雄厚，总部和研发中心位于印度的法属殖民地本地治里市（英文为：Pondicherry），在印度以及孟加拉达卡经济特区均设有制造基地，拥有世界先进的生产设备并且所有生产均符合GMP标准要求，长期为世界知名药企代工生产，特别是在抗癌药物方面具有丰富的制药经验，近几年来ASSO引入大批资深行业专家，进一步加强仿制药品实验以及研制，结合自身的生产优势，逐步推出自己品牌的仿制药品如TAGASSO，目前已大量在印度以及南亚国家销售，由于疗效显著并且价格优势深受广大患者的欢迎。泰格松TAGASSO每盒30片，每片含量80 mg,每天服用80mg一片；