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1. 对于慢性荨麻疹等过敏性疾病的治疗应首选第二代抗组胺药，一般用药原则是初始用量要足，维持用药时间要长，连续服用且不间断。当症状、皮疹消失并维持用药 4 个月后，可缓慢减药。 而对于物理性荨麻疹和伴有自体血清实验阳性者至少维持治疗 6 个月或更长时间。药物减量一般采用隔日服药至间断服药等降阶梯方式逐渐停药。如果病情有反复，则需重复治疗。 单纯第二代抗组胺治疗无效时，第一代抗组胺药物应成为联合治疗的首选。 研究发现，H1 和 H2 抗组胺药物主要通过相互竞争肝脏药物代谢酶 CYP3A4，提高抗组胺药物在血中的浓度，从而提高疗效，并非通过协同拮抗 H1 和 H2 受体而起作用，因此不依赖肝脏代谢的 H1 受体拮抗剂，如左西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定等，与 H2 受体拮抗剂联用无法有效提高临床疗效。 由于第一代抗组胺药有肠道外剂型（氯苯那敏、苯海拉明等）且可用于 2 岁以下婴儿，其中羟嗪是英国批准用于 1 岁以下儿童唯一的抗组胺药，所以目前为止氯苯那敏仍是常用的抗过敏药物。 异丙嗪可致 2 岁以下儿童呼吸抑制，甚至死亡，故 2 岁以下儿童禁用，2 岁及 2 岁以上儿童慎用。 第二、第三代抗组胺药在治疗儿童过敏性疾病、缓解临床症状方面具有确切的效果，其安全性优于第一代抗组胺药，美国 FDA 即批准西替利嗪可用于 2～5 岁儿童，现国内已应用于 12 岁以下儿童。 美国 FDA 对氯苯那敏的妊娠安全性分级为 B 级，孕妇慎用。异丙嗪孕妇用药可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状，美国 FDA 对本药的妊娠安全性分级为 C 级，孕妇临产前 1～2 周应停用本品。苯海拉明妊娠早期用药，婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形的发生率可能增多，国内资料建议妊娠早期妇女禁用。 赛庚啶动物试验对胎儿的胰腺细胞有毒性，美国 FDA 对本品的妊娠安全性分级为 D 级，建议禁用。部分第二、第三代抗组胺药如氯雷他定、左西替利嗪和非索非那定可通过乳汁分泌，因此不建议用于哺乳期妇女。 鉴于妊娠期服用氯雷他定的孕妇所生男婴尿道下裂，欧洲专利药品委员会建议修改氯雷他定的使用信息，不推荐在妊娠期使用。 老年患者的各种脏器功能减退，同时多合并有前列腺肥大、青光眼、冠心病、高血压等各类疾病，因此老年患者用药更需谨慎。抗组胺药物选择的原则有： （1）应用无抗胆碱作用或抗胆碱作用轻微的药物，如酮替芬、桂利嗪、氯雷他定等。 （2）应用无心脏不良反应的药物，如不使用阿司咪唑、苯海拉明、特非那定。 （3）清除缓慢、主要以原形从肾脏排泄的药物应慎用，如西替利嗪、阿伐斯汀要慎用，以防药物在体内聚集发生中毒反应。 这类患者用药时必须考虑药物经肝、肾代谢或排泄的情况，避免药物残留体内长期累积后发生中毒反应。 （1）按药物经肝、肾代谢或排泄情况可分为如下几类： ①主要经肝脏代谢的药物有美喹他嗪、马来酸氯苯那敏、苯海拉明、咪唑斯汀； ②部分经肝脏代谢的药物，部分经肾脏排泄的药物有氯雷他定、地氯雷他定、依巴斯汀； ③较少经肝脏代谢的药物，主要经肾脏排泄的药物有哌嗪类（羟嗪、西替利嗪、桂利嗪）、阿伐斯汀、非索非那定等。 （2）严重肝功能不良患者的用药选择： ①选择主要以原形经肾脏排泄的药物，且无须调整剂量； ②慎用和禁用主要经肝脏代谢的药物； ③使用部分肝脏代谢的药物应定期监测肝功能，根据肝功能的变换调整用药剂量和给药间隔时间。 （3）肾功能不良的患者尽量选择较少经肾脏排泄的药物。 编辑：张跃奇
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