香浓美味的咖啡是很多人每天都离不开的“药”。清晨一杯咖啡，提神醒脑；饭后一杯黑咖，排毒瘦身；熬夜加班时靠它抖擞精神；尤其当情绪郁闷低落，捧起一杯温热香甜的咖啡，闻着缕缕香气，真是分分钟被治愈！ 咖啡因是什么？ 咖啡因是从茶叶、咖啡果中提取出来的一种生物碱，常用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。一些感冒药里含有咖啡因，如复方氨酚烷胺胶囊/片（快克/感康）、氨咖黄敏胶囊（速效伤风胶囊）等，用于增强感冒药中其他成分的解热镇痛作用，并减轻其他成分引起的嗜睡、头晕等中枢抑制作用。 咖啡因在体内怎样代谢？ 咖啡因体内代谢过程复杂，在尿液中已发现咖啡因的15种代谢产物。参与咖啡因代谢的酶主要包括细胞色素P450 1A2（CYP 1A2）、细胞色素P450 2A6（CYP 2A6）、细胞色素P450 2E1（CYP 2E1）、N-乙酰转移酶（NAT2）和黄嘌呤氧化酶（XO）等。口服咖啡因后，首先经3- N -脱甲基化生成17X（副黄嘌呤），这是主要代谢产物，约占80%，这一步反应由药物代谢酶CYP 1A2催化（部分由CYP 2E1代谢）。  咖啡因会与哪些药物发生作用？ 当咖啡因与其他主要经CYP 1A2代谢的药物合用时，竞争性地抑制各自的代谢，从而使血药浓度增加，可能导致严重的不良反应发生。除咖啡因外，目前，人们已知的可被CYP 1A2 催化代谢的药物还有华法林、非那西丁、茶碱、三环类抗抑郁药（阿米替林、多虑平、丙咪嗪和氯丙咪嗪等）、氯氮平、普萘洛尔、美心律等。当咖啡因与上述药物合用时，可使各自的血药浓度增加，药理作用增强，从而发生不利于人体的药物不良反应。此外，还有许多因素可导致体内 CYP 1A2 的活性发生改变，从而影响咖啡因的代谢。主要影响因素如下：①与CYP 1A2诱导剂（如奥美拉唑、苯妥因、苯巴比妥、灰黄霉素等）合用，可使CYP 1A2 的活性增高，导致咖啡因的的代谢增强，血药浓度下降，疗效降低；②与CYP 1A2抑制剂（如呋喃茶碱、氟伏沙明、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、氟喹诺酮类、维拉帕米、西米替丁、红霉素和口服避孕药等）合用，可抑制 CYP 1A2 的活性，导致咖啡因代谢减少，血药浓度上升，甚至可能出现严重的不良反应。 咖啡因引起的药物不良反应有哪些？ 奥美拉唑可诱导CYP 1A2 的活性，加快咖啡因的药物代谢，降低疗效，但尚未未发现明显的临床意义。 氟伏沙明可抑制咖啡因的N -去甲基代谢，咖啡因与之合用后，代谢受抑制，出现胃肠道、中枢神经系统、心血管系统的反应，严重者甚至可出现癫痫发作、躁狂和心律失常等症状。 培氟沙星可使咖啡因的清除率降低2倍，出现恶心、失眠、头痛，甚至心慌、肌肉震颤等症状。 依诺沙星可使咖啡因的清除率降低6倍，血药浓度急剧升高。 环丙沙星可延缓咖啡因转化为副黄嘌呤，患者常出现焦虑不安、失眠、头痛等中枢神经系统兴奋症状。 适量喝咖啡对身体健康有益。但当咖啡因与上述药物合用时，可发生药物相互作用，而导致血药浓度的变化，大家一定要记住哦。 欢迎关注我的UC订阅号：医学快讯 微信公众号：bdf88199 |
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