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氨氯地平片和硝苯地平控释片是临床上经常使用的2 种长效钙离子拮抗剂。两药均能通过抑制细胞外钙离子内流，使血管平滑肌细胞内缺乏足够的钙离子，从而导致血管松弛，外周血管阻力下降，血压下降。 在药物咨询中，一些高血压朋友都喜欢问，这两个降压药哪个效果好？我说，两药都能保持24小时降压。但是患者对我的回答并不满意，继续问道：“到底哪个更好些，你帮我推荐一个。”今天，我查阅了一些文献，就跟大家说说两者的细微区别。 两者都是二氢吡啶类长效降压药，每日只需给药一次。大大提高了患者用药的依从性。有研究显示，每日两次服药只有50%病人能按医嘱服药,而每日一次服药70%能按时服药。但二者长效的性质是不同的。氨氯地平半衰期长达35~50小时。而硝苯地平控释片半衰期短,只有4~5小时，但通过膜调控的推拉渗透泵原理的剂型改造，使得其能够在24 小时内近似恒速释放硝苯地平，从而起到长效降压的作用。 虽然每日一次服药可提高用药依从性，但仍有相当一部分病人常常顺从性不佳,会出现漏服一次或多次的情况。氨氯地平血浆浓度在达到稳态后可维持较长时间, 漏服一次后48 h仍能控制血压。而硝苯地平控释片因药物半衰期短,漏服一次后即失去其降压效应（24 h后药物已经全部释放,血浆浓度很快难以测出）。 氨氯地平片发挥最大降压效应需要3~4周, 因而不宜在短期内增量或更换药物以间隔2~4周为宜, 而拜新同片在服药后1周已达最大效应, 故可在短期内加量或加用其他种类降压药物。 关于长效药降压药的临床评价,美国食品药品监督管理局（FDA）提出一项评价抗高血压药物效应的临床指标:降压谷峰比值(T/P) , 即降压药物前一剂量作用终末, 下一剂量使用前血压降低值(谷)与药物峰作用测得血压降低值(峰)的比值, 通常用百分数表示。FDA 建议, 一种抗高血压药物的谷效应应至少保留峰效应的50%~60%。 有研究报道，硝苯地平控释片降压谷∶峰比值收缩压与舒张压分别为91.1%与86.3%，而氨氯地平片组降压谷∶峰比值收缩压与舒张压分别为68.8%与65.7%。即硝苯地平控释片的谷峰比要高于氨氯地平。理论上，硝苯地平控释片降压要优于氨氯地平。 但也有报道，氨氯地平在控制血压的变异性方面优于硝苯地平控释片。这可能和老年人消化功能减退有关，如肠腺分泌黏液减少，小肠吸收功能减退等，容易影响硝苯地平控释片的释放和吸收，导致其临床疗效下降。 有研究显示，苯磺酸氨氯地平片在降低夜间舒张压方面要明显强于硝苯地平控释片。对于夜间舒张压高的患者可选用氨氯地平。 由于硝苯地平控释片采用了特殊的控释技术，给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小，因此，其降压更稳定，引发的面部潮红、心率加快等不良反应较氨氯地平更少些。 药物相互作用方面，硝苯地平主要通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素P450 3A4系统代谢消除。因此对细胞色素P450 3A4系统有抑制或诱导作用的药物如利福平、红霉素、葡萄柚汁都会影响其血药浓度，因此，应用硝苯地平控释片期间，避免和利福平联用，避免食用葡萄柚/葡萄柚汁。而氨氯地平和其他药物相互作用较少，有报道，10mg 氨氯地平多次给药合并使用80mg 辛伐他汀，辛伐他汀的浓度比单独使用辛伐他汀增加了77%。故服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20mg/日以下。 硝苯地平控释片含有光敏性的活性成份，因此本品应避光保存。还有很重要的一点，硝苯地平控释片不能掰开或研碎服用，否则就不能发挥其长效降压的作用了。另外，服用硝苯地平控释片后，其活性成份被吸收，空药片完整地经肠道排出，请不必担心。 |
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