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氨氯地平和左旋氨氯地平是临床较为常用的降压药，属于钙离子拮抗剂（简称CCB）。但好多高血压患者分不清两者的差异，甚至认为是同一种药。也经常有人问两个降压药哪个效果更好些。今天刘药师查阅了些文献，将这两个降压药在降压效果、不良反应等方面PK一下。 在讲左旋氨氯地平之前，先科普一下药物的手性。手性是指一对物体像人的左手和右手一样，相互对映而不能重叠。人体对药物具有精确的手性识别能力，即立体选择性。在20世纪80年代前，手性药物均以外消旋体（左旋和右旋混合体）上市应用。后来人们认识到药物的左旋体和右旋体药理作用不尽相同，于是开始从外消旋体中分离单一对映体。如从氧氟沙星中分离出左氧氟沙星，多巴胺中分离出左旋多巴等。 氨氯地平是由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以1：1的比例构成的外消旋混合物，1999年我国制药企业采用手性药物拆分技术，去除了氨氯地平中右旋成分，研发出了有自主知识产权的苯磺酸左旋氨氯地平应用于临床。其降压作用相当于右旋体的1000倍左右。 1降压作用 左旋氨氯地平降压作用是右旋体的1000倍，是l:1外消旋体（氨氯地平）的2倍。因此2.5mg 左旋氨氯地平的降压疗效和5mg的氨氯地平相当。 对于高血压患者而言，降低血压是患者获益的根本保障。国内外研究发现，左旋氨氯地平(2.5 mg/d)与氨氯地平(5mg/d)对于降低收缩压具有相同的降压作用；对于原发性高血压患者降低舒张压的效果（包括诊室舒张压及24 小时平均舒张压）左旋氨氯地平优于氨氯地平。 2 改善血管内皮功能 逆转高血压内皮功能不全不仅是降压之外的新靶点，同时也是阻止动脉粥样硬化发生发展的重要环节。氨氯地平和左旋氨氯地平都能通过增加NO水平改善高血压患者的内皮功能。但氨氯地平对血管内皮的保护作用较左旋氨氯地平更大。氨氯地平对与原发性高血压患者内皮功能失调具有明显改善作用，对可能发生的冠脉疾病和中风可能有很好的预防作用，可使患者受益。 左旋氨氯地平的半衰期为50.6 h，氨氯地平的半衰期则为44.2 h，因此，左旋氨氯地平比氨氯地平作用更长效、更持久。但都是一日给药一次，依从性都比较好。 由于2.5mg左旋氨氯地平和5mg的氨氯地平降压作用相当，左旋氨氯地平较氨氯地平应用剂量更小，因此左旋氨氯地平不良反应较氨氯地平更少，多为面红、头痛、头胀、心悸、下肢轻度水肿等，程度较轻，一般减量或停药即可恢复。 国产的左旋氨氯地平（施慧达）较辉瑞的氨氯地平（络活喜）在价格上要便宜近1倍，这对于没有医保或经济较困难的患者来说，是一个不错的选择。 总之，左旋氨氯地平在药动学、降低舒张压、不良反应和价格方面优于氨氯地平。而氨氯地平在降低收缩压方面和左旋氨氯地平相当，在改善内皮功能方面要优于左旋氨氯地平。 |
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