盐酸阿扑吗啡舌下片 说明书

 

 

盐酸阿扑吗啡 说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

 

盐酸阿扑吗啡

汉语拼音：

YanSuanAPuMaFeiSheXiaPian

英文名称：

ApomorphineHydrochlorideSublingualTablets

成份：

盐酸阿扑吗啡，其化学名称:（R）-6-甲基-5，6，6α，7-四氢－4H-二苯并[de，g]喹啉－10，11-二酚盐酸半水合物。

形状：

本品为白色或类白色片，在空气或日光中渐变绿色。

功能主治：

本品适用于治疗男性勃起功能障碍。

规格/中西药品：

3mg

用法用量：

性交前20分钟舌下含化本品，一般约10分钟即可。如果舌下含20分钟后仍未完全溶解，可咽下。用药前宜少量饮水，以便湿润口腔，使药物易于自行溶解。初始剂量：所有病人初始推荐剂量均为2mg。调整剂量：未达到治疗作用时，可调整剂量至一次3mg。老年患者不需要调整。

不良反应：

本品有轻度的一过性不良反应。可能发生的不良反应有恶心、头痛、头晕、欲睡、咽喉炎、咳嗽加重、关节炎、面部潮红、味觉异常、出汗等。偶见昏厥。

禁忌：

1.对本品中任何组分过敏者。2.严重变异性心绞痛、新发性心肌梗塞、严重心衰、低血压，及其它身体状态不宜性活动者。3.性伴侣为孕妇或哺乳期妇女。

注意事项：

1.本品吞服无效。2.本品8小时内的用量不宜超过3mg。3.使用本品时不能同时使用其它勃起功能障碍治疗药物。4.性交过程中出现胸痛时应立即停止性交。5.用药2小时后方可驾车或操作机器。6.有肝脏或肾脏疾病时，能否使用本品及适当剂量应征求医生意见。7.血压异常或有潜在性头晕小发作/昏厥用药前应向医生说明。8.阴茎有变形性病变或其它疾病时应慎用。9.同时服用硝酸酯类（用于缓解心绞痛或胸痛）或其他高血压治疗药物时，应向医生说明。10.将本品贮藏于儿童不能拿到的地方。

药物相互作用：

1.本品与硝酸酯类药物可能有相互作用。2.本品慎与治疗高血压药物同时使用。3.本品不可与其它中枢性多巴胺受体激动剂或拮抗剂同时使用。4.用药后饮酒可增加低血压的发生率和程度，同时降低本品的使用效果。5.本品与昂丹司琼、马来酸丙氯拉嗪、多潘立酮等药物无相互作用。6.本品与抗抑郁症药物、抗惊厥药物或其它中枢系统药物间相互作用尚无系统研究，但在临床上未发现相互作用。

药理毒理：

盐酸阿扑吗啡与下丘脑内多巴胺受体结合，通过脑中控制性欲的下丘脑室旁核，把下丘脑的电脉冲传至脊髓促使血液流往阴茎。同时它亦会影响一氧化氮的激活，使之被吸收，然后输送至大脑，在人体内引起一系列连锁反应，最后增加血液流动，并导致阴茎勃起。

药代动力学：

1.阿扑吗啡舌下给药后快速吸收，给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡，40～60分钟达血药峰浓度，2～4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml，个体间的变异在40%～70%。2.吸收：本药舌下给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡。药物剂量与Cmax和AUC0→∞呈正相关，有明显的首过效应，舌下给药的生物利用度为16%~18%，而内服的生物利用度仅为1%~2%，因而吞服后几乎无效。3.分布：在1.0~1000ng/ml浓度范围内，阿扑吗啡的血浆蛋白结合率约为90%，分布容积为2~19L/kg,阿扑吗啡是脂溶性物质，可分布于各主要组织中，脑组织的药物浓度是血液浓度的6倍，阿扑吗啡迅速穿着透血细胞，其细胞内浓度与血浆浓度约：1：1。4.代谢：阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物，和要的代谢为葡萄醛化结合物和硫酸结全物，及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡葡萄醛化结合的含量极少，去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。

妊娠期妇女及哺乳期妇女用药：

本品不适用于孕妇及哺乳期妇女。

儿童用药：

本品不适用于儿童及18岁以下的青少年。

老年患者用药：

老年患者不需要调整。

药物过量：

尚不明确。

贮藏：

遮光，密封保存。