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干货〡中药&西药备考知识附思维导图(第45期)

 光速靠向你 2017-04-22


179天

2017年执业药师考试倒计时 


中药思维导图

西药思维导图

中药化学重点总结

生物碱的分类及结构特征

生物碱的分类方法主要有3种,按植物来源、生源途径和基本母核的结构类型分类。
(一)吡啶类生物碱 此类生物碱结构简单,很多呈液态。代表物有:槟榔碱、槟榔次碱,烟碱、苦参碱等。


(二)莨菪烷类生物碱


(三)异喹啉类生物碱

1.简单异喹啉类
2.苄基喹啉类
(1)1-苄基异喹啉类:代表物有罂粟碱、厚朴碱等。
(2)双苄基异喹啉类:代表物有汉防已碱等。
(3)原小檗碱类:代表物有小檗碱、延胡索乙素等。
(4)吗啡烷类:代表物有吗啡、可待因等。
(四)吲哚类生物碱
代表物有吴茱萸碱、马钱子碱、士的宁、长春碱、长春新碱、利血平等。
(五)有机胺类生物碱
代表物有麻黄碱、秋水仙碱、益母草碱等。

性状

形态 多数生物碱呈结晶形固体,有些为晶形粉末状;少数生物碱为液体状态,这类生物碱分子中多无氧原子,或氧原子结合为酯键,如烟碱、槟榔碱等;个别具有挥发性(麻黄碱)、具有升华性(咖啡因、川芎嗪)。
  

味道:大多数生物碱具苦味,少数生物碱具有其他味道,如甜菜碱具有甜味。
  

颜色:绝大多数生物碱无色或白色,仅少数具有较长共轭体系结构的生物碱呈不同颜色。如小檗碱为黄色,药根碱为红色。

游离生物碱

1.亲脂性生物碱
  绝大多数叔胺碱和仲胺碱属于亲脂性生物碱。
2.亲水性生物碱
(1)季铵型生物碱
(2)小分子生物碱
(3)生物碱N-氧化物
(4)酰胺类生物碱
3.具有特殊官能团生物碱
(1)具酚羟基或羧基的生物碱
这类生物碱称为两性生物碱,可溶于酸水和碱水。如吗啡、青藤碱等。具酚羟基者可溶于氢氧化钠等强碱性溶液,如吗啡;具羧基者可溶于碳酸氢钠溶液,如槟榔次碱。
(2)具内酯或内酰胺结构的生物碱
这类生物碱在正常情况下,其溶解性类似一般叔胺碱,但在强碱溶液中加热,可开环形成盐而溶于水。如喜树碱、苦参碱等。

电效应

增大氮原子未共用电子云密度,则碱性增强,反之则碱性减弱。

诱导效应:能使氮原子电子云密度增强,则碱性增强。常见的供电子基团为烷基。如果生物碱分子结构中氮原子附近存在吸电子基团或原子,其吸电子诱导效应使生物碱的碱性减弱。
  

共轭效应:
苯胺型:碱性降低,如毒扁豆碱。
烯胺型:可使碱性减弱或增强,如蛇根碱,小檗碱具有强碱性。
酰胺型:碱性极弱,强胡椒碱、秋水仙碱、咖啡碱等。

生物碱沉淀反应阳性结果的判断

(1)假阴性:少数生物碱不能与一般生物碱沉淀试剂产生沉淀反应。如麻黄碱、咖啡碱与多数生物碱沉淀试剂不能发生沉淀反应。
(2)假阳性:中药中有些非生物碱类物质也能与生物碱沉淀试剂产生沉淀反应,如蛋白质、多肽、氨基酸、鞣质等。

脂溶性生物碱的提取

1.水或酸水提取法
常用0.1%~1%的盐酸或硫酸,采用浸渍法或渗漉法提取。
①阳离子树脂交换法
②萃取法
2.醇类溶剂提取法
提取方法可采用浸渍法、渗漉法、回流提取法和连续回流提取法。
3.亲脂性有机溶剂提取法
用亲脂性有机溶剂提取之前,必须将中药用碱水(石灰乳、碳酸钠溶液或稀氨水)湿润,使生物碱游离,再用亲脂性有机溶剂萃取。提取方法多采用浸渍法、回流提取法或连续回流提取法。


西药药物化学总结

依他尼酸

 性质:

1、含烯键,可使高锰酸钾试液褪色,与溴发生加成反应  作用强、迅速

2、a、?不饱合酮结构,碱性中易水解。 用于充血性心力衰竭

氢氯噻嗪

6- 氯- 3,4-二氢- 2H-1,2,4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1,1- 二氧化物

性质:与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛,与变色酸呈色。 中效利尿、降压排钾

螺内酯

N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐 粘痰溶解祛痰药

性质:1、芳伯氨基反应      2、氧瓶燃烧溴化物反应

咖啡因

用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。弱利尿药,降压明显

性质:与硫酸有强绿色荧光,并有硫化氢气体产生,遇铅显黑。

肾上腺素能受体激动剂

作用主要表现为可舒张、弛缓支气管,使血管收缩,心跳加速,血压升高,临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。


a作用:皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,外周阻力增大,血压上升。


作用:心肌收缩力加强,心率加快,血压升高,血管扩张,改善微循环,松驰支气管平滑肌。


兴奋?受体,尤其?2受体产生相应的平喘效应。

苯乙胺类拟肾上腺素药

代谢:单胺氧化酶(MAO)催化氧化,还可经儿萘酚O-甲基转移酶(COMT)催化。


构效关系:

1、具苯乙胺类的基本结构,碳链增长为3个碳原子,作用下降。

2、苯环上3,4位二羟基比含4—OH好,但不能口服,3位取代可口服。

3、多数在氨基的?位有羟基,产生光学异构体,一般R构型有较大活性。

4、侧链氨基上取代基越大,?作用越强,(不易被代谢),时间延长,必须一个氢未取代

重酒石酸去甲肾上腺素

(R)- 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚 左>右  R

性质:水液室温或加热易消旋化,PH4以下速度加快。收缩血管,抗休克、局部止血

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