179天 2017年执业药师考试倒计时 中药思维导图 西药思维导图 中药化学重点总结 生物碱的分类及结构特征 生物碱的分类方法主要有3种,按植物来源、生源途径和基本母核的结构类型分类。 1.简单异喹啉类 性状 形态 多数生物碱呈结晶形固体,有些为晶形粉末状;少数生物碱为液体状态,这类生物碱分子中多无氧原子,或氧原子结合为酯键,如烟碱、槟榔碱等;个别具有挥发性(麻黄碱)、具有升华性(咖啡因、川芎嗪)。 味道:大多数生物碱具苦味,少数生物碱具有其他味道,如甜菜碱具有甜味。 颜色:绝大多数生物碱无色或白色,仅少数具有较长共轭体系结构的生物碱呈不同颜色。如小檗碱为黄色,药根碱为红色。 游离生物碱 1.亲脂性生物碱 电效应 增大氮原子未共用电子云密度,则碱性增强,反之则碱性减弱。 诱导效应:能使氮原子电子云密度增强,则碱性增强。常见的供电子基团为烷基。如果生物碱分子结构中氮原子附近存在吸电子基团或原子,其吸电子诱导效应使生物碱的碱性减弱。 共轭效应: 生物碱沉淀反应阳性结果的判断 (1)假阴性:少数生物碱不能与一般生物碱沉淀试剂产生沉淀反应。如麻黄碱、咖啡碱与多数生物碱沉淀试剂不能发生沉淀反应。 脂溶性生物碱的提取 1.水或酸水提取法 西药药物化学总结 依他尼酸 性质: 1、含烯键,可使高锰酸钾试液褪色,与溴发生加成反应 作用强、迅速 2、a、?不饱合酮结构,碱性中易水解。 用于充血性心力衰竭 氢氯噻嗪 6- 氯- 3,4-二氢- 2H-1,2,4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1,1- 二氧化物 性质:与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛,与变色酸呈色。 中效利尿、降压排钾 螺内酯 N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐 粘痰溶解祛痰药 性质:1、芳伯氨基反应 2、氧瓶燃烧溴化物反应 咖啡因 用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。弱利尿药,降压明显 性质:与硫酸有强绿色荧光,并有硫化氢气体产生,遇铅显黑。 肾上腺素能受体激动剂 作用主要表现为可舒张、弛缓支气管,使血管收缩,心跳加速,血压升高,临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。 a作用:皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,外周阻力增大,血压上升。 作用:心肌收缩力加强,心率加快,血压升高,血管扩张,改善微循环,松驰支气管平滑肌。 兴奋?受体,尤其?2受体产生相应的平喘效应。 苯乙胺类拟肾上腺素药 代谢:单胺氧化酶(MAO)催化氧化,还可经儿萘酚O-甲基转移酶(COMT)催化。 构效关系: 1、具苯乙胺类的基本结构,碳链增长为3个碳原子,作用下降。 2、苯环上3,4位二羟基比含4—OH好,但不能口服,3位取代可口服。 3、多数在氨基的?位有羟基,产生光学异构体,一般R构型有较大活性。 4、侧链氨基上取代基越大,?作用越强,(不易被代谢),时间延长,必须一个氢未取代 重酒石酸去甲肾上腺素 (R)- 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚 左>右 R 性质:水液室温或加热易消旋化,PH4以下速度加快。收缩血管,抗休克、局部止血 |
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