折叠 编辑本段 基本简介化学名称：(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐， 中文名称：达泊西汀 中文别名：达波西汀; (S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺 英文名称：Dapoxetine 英文别名：(aS)-N,N-Dimethyl-a-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine; (S)-(+)--N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanamine; (1S)-N,N-dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine hydrochloride (1:1); (1S)-N,N-dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine; N,N-dimethyl-3-(2-naphthyloxy)-1-phenyl-propan-1-amine CAS号：119356-77-3 分子式：C21H23NO 分子量：305.4134 InChI： InChI=1/C21H23NO/c1-22(2)21(18-9-4-3-5-10-18)14-15-23-20-13-12-17-8-6-7-11-19(17)16-20/h3-13,16,21H,14-15H2,1-2H3  达泊西汀密度：1.081g/cm3 沸点：454.4°C at 760 mmHg 闪点：132.6°C 蒸汽压：1.91E-08mmHg at 25°C 折叠 编辑本段 主要特征性状 PRILIGY的主要化学成分为：dapoxetine(达泊西汀) 本品为淡黄色粉末、无臭、微甜、能溶于水、醇。可制成片剂、饮料、药酒、胶囊等剂型。达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，广泛用于治疗抑郁和相关的情感障碍。 用途：达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，用于治疗男性早泄。 用法用量：每次30-60mg 用量与用法:在您需要前1-3小时口服一粒。 功 效:治疗男性早泄的新药。 适合人群:早泄患者 不宜服用:未成年，孕妇，哺乳期妇女禁用。 储 存:室温15-30°可保存2年 折叠 编辑本段 注意事项（1）最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。 （2）本品禁止与NO供体（如任何一种短效或长效硝酸酯类药物）合用。 （3）有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人，禁用本品。 （4）严重肾损害、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。 （5）本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应，病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其它抗高血压药的相互作用。 （6）服用本品时应停止服用其它药物。 折叠 编辑本段 相关研究折叠 随机测试在随机的166位病人（平均年龄23~64岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。 在所有的治疗药物类别中，已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速，半衰期更短，副作用发生率更低，显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂，预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。 达泊西汀吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4一2.oh，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng·mL一’，呈剂量相关性[2，〕。分布容积为2IL·kg一’；组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近；绝对生物利用度为42%；蛋白结合率为9%〔’。」。其经多种途径(cy玛50，FMol)代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度，有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响〔2，〕。研究表明[’”〕，年轻人和老年人的Cma，和AUC相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，其Cmax减少11%(398对443ng·mL一’)，Tm。二延长3omin，但AUC不受影响。 折叠 二期临床试验二期临床试验采用多中心、双盲、随机、对照和交叉试验研究评价达泊西汀60mg，10omg和安慰剂治疗PE的有效性和安全性。研究对166例(年龄18一65岁，IELT平均1.olmin，单一固定的异性伴侣>6个月)参试者，分为3组，在性活动前1一3h分别服用达泊西汀60，100mg和安慰剂，由性伴侣用秒表测定IELT。有130例完成试验，结果表明，所有剂量的达泊西汀与安慰剂相比，IELT明显增加(P<0.0001)。试验前平均IELT 为1.olmin，试验终点10omg，60mg和安慰剂组的IELT分别为3.20·，2.94和2.05min，且首剂有效，2个用药组与安慰剂组相比p<0.00 1。主要不良反应恶心的发生率分别为5.6%，16.1%和0.7%。在10例因不良反应退出试验中，有9例是loomg组，因而，在1期临床试验中采用达泊西汀的最大剂量是60mg。 三期临床试验是为验证需、时服用达泊西汀对中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121个试验点进行2个为期12周的多中心、随机、双盲、对照平衡试验，2614例中服用安慰剂(n二870)、达泊西汀3omg(n二874)和60mg(n二870)，在性活动前1一3h服药，主要终点用秒表测定IELT。完成试验的人数安慰剂组627 例，30mg组为676例和60mg组为610例。结果表明，与安慰剂相比，所有剂量的达泊西汀均显著延长IELT(尸<0001)，且首剂有效。试验前安慰剂，30mg和60!n9组的IELT 分别为(0.90土0，47)，(0.92土0.50)和(0.91土0.48)min，12周后终点分别为(1.75士2.21)，(2:78土3.48)和(3.32士3.68)min。因而，需时服用达泊西汀30 和60mg对中重度的PE患者是有效的，且具有良好的耐受性。主要不良反应为恶心和头痛。 达泊西汀常见的不良反应为恶心、腹泻、头晕和头痛。在1期临床试验中，恶心发生率最高，在60mg组达20%，有10%的患者中断试验，头晕为6.2%，腹泻为6.8%。单剂量3omg和6omg的不良反应发生率分别为26.2%和40.5%，多剂量分别为45.2%和40.5%，腹泻、恶心和头晕的出现dl比dg常见，ds的不良反应发生率与单剂量相似，多数是轻中度的不良反应。没有发现心血管系统、肝脏和血液系统等严重不良事件。 目前 还没有有关达泊西汀与其他药物的相互作用的报道。在达泊西汀与磷酸二醋酶抑制剂泰达那非和西地那非〔3，〕，以及乙醇〔’6〕的药动学的研究中，尽管西地那非(10Ing)使达泊西汀的AUC增加2%，但没有临床意义;而乙醇与达泊西汀间没有明显的药动学相互作用。 |
|
|
