药二学习第16周（红霞）

课代表寄语

       

上一周我们学习第七章的第一节，终于把大头啃下了。这次我们把剩下的两节继续学完。

在学习之前我先让大家欣赏一下我在的城市太原的美景，美丽的景物定会给大家枯燥的学习带来一抹不一样的色彩！

 

第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药

第二节 抗前列腺增生症药

良性前列腺增生症（BPH)：中、老年男性下尿路疾病症状。

表现：尿频、尿急、排尿难、夜尿增多、充盈尿失禁以及急性、慢性尿潴留等症状。

1.松弛前列腺平滑肌(a1受体阻断剂)

2.干扰睾酮对前列腺腺的刺激作用(5a还原酶抑制剂)

3.植物制剂等：机制复杂

抗前列腺增生症药分类（考点）

类别	代表药物
a1受体阻断剂	第一代非选择性	酚苄明
	第二代选择性	哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿夫唑嗪
	第三代高选择性	坦洛新、西洛多辛

1.a1受体阻断剂：松弛前列腺平滑肌、减轻膀胱出口压力(减少动力因素)

2.5a还原酶抑制剂：干扰睾酮对前列腺腺的刺激作用、减少膀胱出口梗阻(减少静力因素)

a1受体阻断剂一坦洛新

作用特点	典型不良反应	禁忌症
1.松弛膀胱颈部平滑肌：适于急性症状；48h即可出现症状改善 2.不减少前列腺大小 3.不降低血清前列腺特异抗原水平。	1.体位性低血压(很少伴有晕厥） 2.心悸、心动过速、外周性水肿 3.偶有阴茎异常勃起和阳萎	1.严重肝功能不全、肾衰竭者 2.低血压、近期发生心肌梗死者 3.肠梗阻或胃肠道出血患者 4.阻塞性尿道疾病患者 5、妊娠及哺乳期妇女、12岁以下儿童。

5a还原酶抑制剂

类别	代表药物
5a还原酶抑制剂	非那雄胺、度他雄胺、依立雄胺

5a还原酶抑制剂：通过抑制5a还原酶进而抑制双氢睾酮的产生，引起前列腺上皮细胞的萎缩，达到缩小前列腺体积、缓解良性前列腺增生。

5a-还原酶抑制剂一雄胺类

作用特点	典型不良反应	禁忌症
1.缩小前列腺体积，没有心血管不良反应。 2.对膀胱颈平滑肌没有影响；不能松弛平滑肌。 3.二线药物：起效慢，需要6～12个月，不适于解决急性症状。	1.性欲减退 2.阳萎 3.射精障碍、射精量减少等	妇女、儿童

用药监护

1.治疗前应先明确药物治疗指征

确诊前列腺增生大于40g者

2.联合用药必须有明确指征(a1+5a)

(1)5a改善前列腺增生+a1缓解尿道压迫症状者

(2)联合用药可显著降低BPH临床进程的危险。但对低尿量的BPH者，可能存在其他泌尿系统疾病。

(3)联合治疗增加不良反应发生(有18%～27%的用药者因低血压而停药)。

3.掌握药物治疗的持续时间

(1)治疗持续时间影响治疗效果

(2)非那雄胺、侬立雄胺起效慢，见效时间为3～6个月

(3)度他雄胺显效快，1个月缓解症状

(4)度他雄胺具有阻断1型和2型两种5a还原酶双重作用

4.应对5a-还原酶抑制剂所致的性功能障碍

常见不良反应有性欲降低，勃起功能障碍等反应

主要药品

药品	适应症	注意事项
特拉唑嗪	1.治疗轻中度高血压 2.缓解良性前列腺增生引起的症状	1.使用杭高血压药时应减少用量。 2.首次用药、剂量增加或停药后重新用药会发生眩晕、轻度头痛或瞌睡。 3.使用特拉唑嗪和多沙唑嗪普通制剂，宜于睡觉前给药。
非那雄胺 度他雄胺	治疗和控制良性前列腺增生症	使用前应作直肠检查或前列腺癌检查。

好记星：

唑嗪松弛平滑肌，作用迅速解急症；

雄胺主要扰睾酮，作用较慢减大小。

第三节 治疗男性勃起障碍药

治疗男性勃起功能障碍药物分类(考点)

类别	代表药物
5型磷酸二酯酶抑制剂	西地那非、伐地那非、他达拉非
雄激素	十一酸睾酮、丙酸睾酮

勃起功能障碍(ED)治疗分为一线、二线、三线治疗

一线：1)5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂(口服)

2)睾丸功能障碍引起雄激素水平降低的ED

可用睾酮制剂(十一酸睾酮)

二线：罂粟碱、酚妥拉明和前列腺素E1等(注射)

三线：手术

5型磷酸二酯酶抑制剂

作用特点	典型不良反应	禁忌症
1.环磷酸鸟(cGHP)可被磷酸二酯酶降解为无活性物质，抑制此前，cGMP升高产生作用。 2.首过消除，生物利用度差 3.他达拉非作用时间最长，伐地那非选择性是西地那非和他达那非的10倍。	1.头痛、面部潮红、鼻塞和眩晕 2.西地那非、伐地那非：光感增强，视物模糊、复视或视觉蓝绿	1.正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者禁用。 2.勃起功能正常者禁用。

西地那非一伟哥

5型磷酸二酯酶抑制剂

伟哥为cGMP特异性PDE5的选择性抑制剂，通过抑制海绵体内分解cGMP的PDE5来增

强作用。

伟哥抑制PDE5可増加海绵体内cGMP学水平，松弛平滑肌、血液流入海绵体。

用药监护

1.关注5型磷酸二酯酶抑制剂的药物相互作用

(1)扩张血管，轻度降低压作用，如与硝酸酯类药物同时服用，显降低血压引起心血管危险，因此均禁忌配伍。

(2)口服西地那非或伐地那非后的24h内、他达拉非后48h内禁用硝酸酯类药。如需使用PDE5抑制剂，应选用其他非硝酸酯类的抗心绞痛药

2.注意特殊人群的应用

(1)近期发生心肌梗死、休克或致死性心律失常者谨慎。

(2)出血性疾病或处于消化性溃疡活动期者谨慎。

3.警惕诱发心脏疾病的风险

进行危险度分层，即低危、中危和高危三类

(1)低危患者可以使用PDE5抑制剂，

(2)中危患者根据心血管功能检查等评价患者耐受性生活能力

(3)高危患者属于PDE5抑制剂禁忌人群，性生活推迟。

4.关注对视力的影响

视力不良反应是轻微和可逆性的：

西地那非、伐地那非：光感增强，视物模糊、复视或视觉蓝绿。

主要药品

药品	适应症	注意事项
西地那非(伟哥）	勃起功能障碍，伐地那非选 择性是西地非和他达拉非的10倍	1.肝受损患者、重度肾功能不全者患者应减少剂量。 2.本品不适用于妇女和儿童。 3.慎用于有心血管疾病、存在阴茎解剖性畸形和阴茎异常勃起倾向的患者。 4.西地那非可引起心电图QT间期延长
伐地那非
他达拉非

睾酮口服治疗勃起功能障碍

类别	代表药物
雄激素	十一酸睾酮、丙酸睾酮

1.原发性或继发性性功能减退症患者往往合并ED,给予雄激素替代治疗可增强性欲。

2.睾酮可激活NO合成酶，增加海绵体内NO的浓度，并增加海绵体组织PDE5的作用。

睾酮口服治疗勃起功能障碍

作用特点	典型不良反应	禁忌症
1.不直接改善勃起功能障碍：通过提高性欲，治疗继发性勃起功能障碍 2.睾酮水平超过上限，治疗作用不再増加 3.生物利用度差，需使用较大的剂量	1.女性男性化、男性乳房痛 2.水钠潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等 3.生殖系统：阴茎异常勃起、精液量减少	1.雄激素依赖性肿瘤患者、已确诊或怀疑为前列腺癌者。 2.妊娠及晡乳妇女。

用药监护

1.明确用药指征及方法

(1)最好选择能模拟睾酮生理分泌节律的药物，清晨浓度最大，傍晚浓度最低的生理节律

(2)丙酸睾酮短效药：一周给药3次

环戊丙酸睾酮或庚酸睾酮：每隔2、4或6周给药1次

2.长期大剂量应用监测电解质、心与肝功能

可引起水钠潴留、水肿、血钙水平升高

3.采用适宜的给药方法

(1)甲睾酮以舌下含服为宜，剂量可减半。

(2)酸睾酮应做深部肌内注射。

(3)适量蛋白质、糖和维生素可提高雄激素的疗效。

好记星:

那非抑制特异酶，阻断鸟苷被降解；

治疗勃起他最想，他达作用时最长。

注:  因本人是开心药师学员，所以药二当中很多借用了林蓉老师的口诀，特此声明！

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