磺脲类降糖药中，有哪些药物的降糖作用最好？

1956年，第一个治疗糖尿病的口服药物，甲苯磺丁脲（第一代磺脲类）闪亮登场，使得2型糖尿病从单纯的胰岛素治疗模式中解脱出来，改写了糖尿病的治疗历史。

磺脲类药物的降糖机制是这样的：所有的磺脲类药物，都是通过与胰岛β细胞膜ATP依赖钾（KATP）通道的磺脲类受体结合，促使KATP通道关闭，进而刺激内源性胰岛素分泌，从而起到降糖作用。不同磺脲类药物由于药代动力学特性、与磺脲类受体结合的亲和力以及解离速度不同，而表现为不同的降糖特点。

一般根据药物作用的半衰期将磺脲类药物分为两大类：

短效磺脲类：格列吡嗪、格列喹酮。特点是半衰期短，作用迅速，主要降低餐后血糖。

中长效磺脲类：普通剂型的格列美脲、格列本脲和格列齐特；改良剂型的格列吡嗪控释片和格列齐特缓释片。其特点是半衰期长，作用持久，能明显降低空腹血糖与餐后血糖。

从降糖强度上而言，格列本脲和格列美脲作用更强，格列喹酮较弱，但由于它只有5%从肾脏排泄，所以适合于轻中度肾功能不全或老年患者，而格列本脲由于其与胰岛的作用点结合和作用时间很长，所以在磺脲类药物中出现低血糖的几率最高，并且容易发生严重的低血糖，不易纠正。格列美脲的降糖作用除了促进胰岛素分泌外，还有强大的胰外作用，改善胰岛素敏感性，并且其与胰岛细胞上受体结合快，起效快，解离也快，故低血糖较少。