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他汀类药物(statins)即3-羟-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，是目前临床广泛应用的调血脂类药，是以胆固醇升高为主的高脂血症患者的首选治疗药物；能稳定动脉硬化斑块，是冠脉综合征的标准治疗药之一。但是该类药有明显的肌肉毒性，严重的可引起横纹肌溶解症，造成致命的肾功能衰竭，因此他汀类药与其他药物的相互作用问题也受到普遍关注。下面这些联合使用，大家都知道吗？ 1.辛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀与胺碘酮合用 胺碘酮是CYP3A4、CYP2C19、和CYP2D6抑制剂，而他汀类药物经过CYP3A4代谢，胺碘酮会干扰他汀类药物的代谢，使其在体内聚集，从而增加副作用，尤其是肌肉毒性。注意：应该选择不经CYP3A4和CYP2C19代谢的他汀类药物，如普伐他汀。 2. 辛伐他汀、阿托伐他汀与地尔硫卓、维拉帕米、氟康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、环孢素等合用 显著抑制CYP3A4，从而抑制他汀类药物代谢，增加副作用，尤其是肌肉毒性。注意：应该选择不经CYP3A4代谢的他汀类药物，如氟伐他汀。 3. 辛伐他汀、阿托伐他汀与利福平、卡马西平等合用 该类药物能够诱导肠道和肝脏的CYP3A4代谢，降低他汀类药物的生物利用度，加快他汀类药物代谢。注意：应该谨慎合用，必要时监测并调整剂量。 4. 他汀类药物与葡萄柚汁 葡萄柚汁能够显著抑制肠道CYP3A4和外排转运蛋白P糖蛋白，增加他汀类药物的生物利用度，抑制他汀类药物代谢，增加肌肉毒性。注意：应该避免合用。 5. 他汀类药物与吉非贝齐 能够显著抑制他汀类药物与葡萄糖醛酸的结合过程而减慢活性代谢物的排泄尤其是瑞舒伐他汀；抑制OATP2，降低肝脏对瑞舒伐他汀的主动摄取，增加肌肉毒性。注意：应该避免合用。 6.普伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀与环孢素 通过抑制OATP2而减少肝脏对他汀的浓集摄取作用，增加肌肉毒性。注意：应该谨慎合用，必要时监测并调整剂量。 7.普伐他汀与利福平 通过诱导转运蛋白P糖蛋白降低了普伐他汀的生物利用度。注意：应该谨慎合用，必要时监测并调整剂量。 8. 氟伐他汀与华法林 氟伐他汀通过抑制CYP2C19减慢华法林的代谢。注意：应该谨慎合用，必要时监测并调整剂量。 9. 他汀类药物与华法林 所有的他汀类药物可引起华法林的抗凝效果增加，机制不明。注意：合用时应加强监测并调整剂量。 10. 他汀类药物与氢氧化铝、氢氧化镁 该来药物能够影响他汀类药物的吸收。注意：应该避免同时合用，可在服用他汀类药物后2小时服用氢氧化铝和氢氧化镁。 |
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