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1、磺脲类药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列美脲，格列本脲等。 磺脲类药主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K 外流，β细胞去极化，Ca2 内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 格列吡嗪：第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6~8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。 格列齐特：第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上；此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 格列美脲：第三代新的口服磺酰脲类药，作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其它口服降糖药更少影响心血管系统；体内半衰期长达9小时，只需每日口服1次。 格列本脲：第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，作用可持续24小时。易发生严重低血糖反应，老人和肾功能不全者慎用。此药副作用大，现逐渐被淘汰。 2、双胍类 本类药物不刺激胰岛素β细胞，对正常人几乎无作用，而对糖尿病人降血糖作用明显。不影响胰岛素分泌，通过促进外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生，降低肝糖原输出，延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。 常用药物：二甲双胍 降糖作用较笨乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生和发展，是肥胖或超重的2型糖尿病的首选药。也可用于1型糖尿病，可减少胰岛素用量，也可用于胰岛素抵抗综合症的治疗。由于胃肠道反应大，应于进餐中和餐后服用。肾功能损害患者禁用。 3、α糖苷酶抑制剂 竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1,4-糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。 阿卡波糖：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。用于各型糖尿病，改善糖尿病病人餐后血糖，可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。 伏格列波糖：为新一代α糖苷酶抑制剂，该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱。可作用2型糖尿病的首选药，可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。 4、胰岛素增敏剂 通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖，单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，产生明显的协同作用。 吡格列酮：新型胰岛素增敏剂，对于胰岛素缺乏的1型糖尿病分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用勿需调整剂量。 5、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂 对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌，减轻胰岛β细胞负担。 瑞格列奈：该药不引起严重的低血糖，不引起肝脏的损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少。 6.DPP-4 抑制剂： 目前国内上市的有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。单独使用不增加低血糖发生的风险，对体重的作用为中性或增加。有肾功能不全的患者中使用时，应注意按照药物说明书来减少药物剂量。在有肝、肾功能不全的患者中使用时利格列汀不需要调整剂量。 7.GLP-1 受体激动剂： 目前国内上市的为艾塞那肽和利拉鲁肽，均需皮下注射。除有降血糖外还有显著改善甘油三酯、血压和体重的作用。单独使用不明显增加低血糖发生的风险。可单独使用或与其他口服降糖药联合使用。常见副作用为胃肠道症状（如恶心、呕吐等），主要见于初始治疗时，副作用可随治疗时间延长逐渐减轻。 |
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