毒性中药炮制方法浅议

369蓝田书院 2017-08-18

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炮制能减低毒性中药的毒性，它是通过不同的操作手段和方法使药物的毒性成分被破坏，达到解除或降低毒性的目的。中药炮制减毒的方法很多，笔者在多年的实践工作中总结了毒性中药在炮制中几种常用方法，现报告如下。

净制

即除去非药用部分。如蕲蛇去头，因头部毒腺中含有多量的出血性毒和溶血性毒，其主要成分为强烈的出血性毒，被咬伤中毒后，内脏广泛出血，极为危险，故历代医家认为应除去头部使用，目的是降低毒性，以免发生中毒[1]。又如斑蝥净制去头、足、翅，去头、足、翅后Mg，Zn，Ca等抗癌成分含量比例较高，有害元素铅含量降低。

湿热处理

即将净选过的药物和水放入锅内同煮或蒸的方法。如川乌，生川乌有大毒，多外用，炮制后毒性降低，可供内服。川乌的毒性成分是双酯型二萜类生物碱，该类化合物性质不稳定，遇水加热易被水解，失去一分子醋酸，得到相应的笨甲酰酯型生物碱。其毒性为双酯型乌头碱的1/50-1/500，再进一步水解，使C14位上的苯甲酰基水解、失去苯甲酸分子，得到亲水性氨基醇类乌头原碱，其毒性仅为双酯型乌头碱的1/2000-1/4000，在炮制工艺中、加水、加热(蒸或煮)都能促进水解反应，从而达到降低毒性的目的。又如杏仁，含苦杏仁甙、在一定的温湿度下，苦杏仁甙由于共存酶的作用，水解产生氰化氢，其为无色透明的气体或液体、易挥发、沸点25.6 ℃，系原浆毒，杏仁经水热处理的主要目的是使苦杏仁酶失去活性，这样可以防止煎煮过程中酶解反应的进行。从而有效地保存了苦杏仁甙，并保证苦杏仁甙在体内缓慢分解、产生微量的氰化氢、对呼吸中枢呈镇静作用，使呼吸运动趋于安静状态、而达到镇静平喘的治疗效果。如果不经炮制、苦杏仁甙就会在胃肠道环境中被活跃异常的苦杏仁酶水解，在极短的时间内迅速产生和释放出大量的氰化氢，而有中毒的危险[2]。

水飞法

即利用粗细粉末在水中悬浮性的不同，将不溶于水的矿物类药物经反复研磨离制备极细粉末的方法。如朱砂中主要毒性成分为可溶性贡盐和游离贡，前者在水飞时可溶于水而被倾出去，后者比重大而沉于底部作为杂质弃去，水飞后两者含量大大减少，故毒性降低，但用水量应达药材的300倍时，才使可溶性贡盐降至符合要求；加大量水搅拌后，应稍静置再倾出混悬液，使贡充分沉淀。又如雄黄，雄黄主含硫化砷，现代研究证明硫化砷毒性很小，但雄黄中夹杂有剧毒化合物AS2O3（俗称砒霜），临床用药需炮制以降低或除去AS2O3。水飞法能降低雄黄中AS2O3的含量，除去的AS2O3量与水飞时的用水量有规律性的关系、用水量愈多、AS2O3去得愈净。当用水量为药材的300倍时，去除效果较好[3]。

加热处理

即通过高温加热使有毒成分降低而且增强药效的方法。如砂熨马钱子，马钱子中毒性最大的为马钱子碱、其次为士的宁，砂熨或油炸温度达200多度，当温度达230 ℃-240 ℃时加热3-4 min马钱子碱半数可转化成毒性小15.3倍的氮氧化物，而且有镇痛抗炎作用与抗肿瘤作用。另外，苍耳子应用过量可致中毒。药用多以清炒为主，目的是通过加热破坏其毒性。近年来认为苍耳子的毒性与其所含的毒性蛋白质有关，毒蛋白是细胞原浆毒，毒性可影响机体的各个系统，常损害心、肝、肾等内脏实质细胞。清炒后其所含的毒性蛋白质可凝固变性，应用于临床无不良反应报告。

加辅料制

即利用辅料的解毒作用，使毒性成分消除或降低，增加疗效。此法常常与加热法相结合，有的辅料不仅去毒效果好、还能增加药物某一方面的疗效，如大戟、甘遂、芫花均为峻下逐水药，均用醋制。大戟中含有大戟苷等生物碱，用醋炮制后，难溶于水的生物碱和醋发生作用，生成易溶于水的醋酸盐，利水作用增强，毒性降低。甘遂醋制，甘遂中的钙钾常和有机酸结合成盐，用醋炮制后，能使有机酸游离出来，更好地溶解于水。芫花中二萜原甲酸内酯类成分芫花酯甲及挥发油具较强的毒性，对皮肤、黏膜的刺激作用强烈，醋炒后毒性成分降低。又如半夏，生半夏有毒、使人呕吐、咽喉肿痛、失音，一般不作内服，半夏加姜和明矾水浸泡，可消除其刺激咽喉而导致失音的副作用，且能止呕吐。另外，藤黄含树脂，生品有毒。采用加辅料豆腐炮制，可降低毒性。

去油制霜

药物经过去油制成松散的粉末或析出细小结晶的方法，称去油制霜。如巴豆，巴豆有大毒、是剧烈的泻下药，含脂肪油40％-60％，其油口服半滴至一滴即能产生严重的口腔刺激症状及胃肠炎且有剧烈的泻下作用。其中巴豆毒素是毒性球蛋白，能容解红细胞，使局部细胞变性坏死。现多采用加热炸油制霜法，巴豆霜临床应用安全有效。去油制霜后可降低毒性、缓和泻下作用。又如千金子制霜，其毒性显著降低。