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前言： 其中 中药一：共48节 药一：49节 中药二：共83节 药二：57节 中药综合：56节 药学综合：95节 药事法规：40节 第三节 抗心绞痛药 （2016年分值为0分） 【要点提示】 1．抗心绞痛药分类、作用机制、主要适应证。 2．硝酸甘油的作用特点及注意事项。 3．偏离心脏给药方法。 分类与作用特点 1．硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯。 2．β一受体阻断剂：普萘洛尔。 3．钙通道阻滞药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬。 抗心绞痛药可以增加心肌供血、供氧和降低心肌耗氧最，产生抗心绞痛作用。 三类药均可减少心绞痛的发作频次，有效控制症状，但不减少心梗和死亡的发生。 第一亚类 硝酸酯类 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 NO具有强大的舒张血管作用，硝酸酯类为NO的供体，使细胞内环磷酸鸟苷升高；(1)舒张全身的小动脉和小静脉，降心肌耗氧量；(2)可扩张冠脉血管及侧支血管，增加心内膜下缺帆心肌的血流供应；(3)降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压，增加左心衰患者每搏输出量和心输出量，改善心功能；(4)轻微抗血小板聚集；有利于冠心病的治疗。硝酸酯类町改善运动耐煅，缓解症状。 硝酸甘油为本类代表药，起效快，2 - 3min起效，5min达最大效应，作用持续时间20 - 30min。因有较强的首过效应，舌下含服吸收迅速完全，主要用于终止缺血发作，为心绞痛急性发作首选药；对发作频繁的心绞痛宜采用静脉给药方式，急性发作 舌下含服，连续使用易耐药。 （二）不良反应及禁忌证 继发于移“张血管作用：短暂的颈、面部皮肤发红，发热，因颅内血管扩张可引起搏动性头痛；剂量过大可致体位性低血压，反射性的加快心率，血硝酸盐水平升高；加强心肌收缩力，增加心肌耗氧量，加重心绞痛症状。 血容量不足，收缩压过低，青光眼（眼内血管扩张）及颅内压升高的高血压患者禁用。连续使用出现耐药现象是困绕临床使用的最主要问题。 (三)药物相互作用 与降压药或扩血管药、三环类、西地那非等合用可引起体位性低血压，用药期间禁与西地那非联合使用。 二、用药监护 (一)合理使用各种剂型 硝酸甘油除片剂舌下含服外，还有气雾舌下喷雾，注射液静脉滴注，软膏和透皮贴剂；气雾剂起效快，作用时间短，但该用药方法受限于不良反应，不能给予较大剂量；静脉滴注不仅快，还能维持稳定血药浓度；软膏和透皮贴剂通过皮肤吸收，即可避免首关效应，能随时停药。 (1)舌下含服应尽量采用坐位，防止发生体位性低血压；含服如无麻刺烧灼感或头胀感，表明药物已经失效。 (2)口腔黏膜干燥者先用水润湿口腔后再含服。 (3)使用喷雾剂前不易摇动，使用a屏住呼吸，最好喷雾予舌下，每次间隔30s。 (4) 15分钟内重复给药3次．总量达到3片，症状仍不熊缓解，应及时就医。 (5)服药后可能出现头痛，面部潮红。 (6)不应突然停止用药，避免反跳现象。 (7)硝酸酯类约不正确使用易致耐药。任何剂型连续使用超过24h都有可能。 (二)防止耐药现象发生 偏离心脏给药方法：(1)小剂量、间断使用静脉滴注硝酸甘油及硝酸异山梨酯，每日提供8 -12h的无药期；(2)舌下或喷雾需有一个12h以上的间歇期；(3)口服保证有8 -12h以上间歇期；(4)静脉注射连续超过24h应间隔一定时间；(5)产生耐药 患者可考虑联合用药。β受体阻断剂、他汀类、ACEI和ARB以及肼屈嗪等对预防耐药现象有益。 在无硝酸酯类覆盖间歇期间，可用β受体阻断剂、钙通道阻滞剂维持疗效，心绞痛一旦发作应立即含服硝酸甘油。 【口诀】舌下含服取坐位，即能预防也应急； 剂量过大有征兆，头痛心悸血压低： 三片无效有问题，急性心梗要考虑； 随身携带防不测，药物失效即时替。 三、主要药品 1．硝酸甘油 [适应证]防治心绞痛、充血性心力衰竭和心梗。 [注意事项]血容量不足、收缩压过低、严重肝功能不全者及哺乳期妇女慎用，注意停药反虚。 [用法与用量]舌下含服：片剂成人一次0.25 -0.5mg，每5min可重复给药一片。 15分钟内重复给药3次，寐状仍不能缓解，成及时就医。 [制剂与规格]片剂：0. 5mg。 2．硝酸异山梨酯 [适应证]临床用于冠心病的长期治疗、心绞痛的预防、心梗后的持续心绞痛。与洋地黄、利尿剂联合用于慢性心力衰竭。 3．单硝酸异山梨酯 [适应证]临床用于冠心病的长期治疗、心绞痛的预防、心梗后的持续心绞痛。 第二亚类钙通道阻滞药 一、药理作用与临床评价 （一）分类与作用特点 1．选择性钙通道阻滞药 (1)二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平、左氨氯地平、非洛地平、拉两地平。 (2)非二氢吡啶类：维拉帕米、地尔硫䓬。心血管作用强，主要作用于冠心病和高血压：对冠脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效。 2．非选择性钙通道阻滞药有氟桂利嗪、桂利嗪。主要作用于脑细胞和脑血管，解除脑血管痉挛；主要用于缺血性脑血管病、脑血管痉挛和偏头痛。 3．应用特点 (1)硝苯地平、氨氯地甲、非洛地平和拉两地平对心血管选择性强，主要用于冠心病和高血压。 (2)尼莫地平、氟桂利嗪和桂利嗪对腩血管选择性强，主要用于缺血性脑血管病、脑血管痉挛和偏头痛。 4．显著降低高血压患者发生脑卒中的风险。 CCB>利尿剂>ACEI> ARB>β受体阻断剂 （二）典型不良反应 1．严重的心脏抑制——对钙内流过多抑制引起，导致心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心力衰竭；急性心梗发作4周内禁用。 2．过度扩张血管——低血压，面部潮红，下肢及踝部水肿。这种水肿特点：晨轻午重，多见于下肢；与利尿剂或ACEI合用可减轻。 3．反射性交感神经兴奋——心功能不全。 4．牙龈增生。 5．影响驾车和操作机械的能力——硝苯地平。 二、用药监护 1．选择长效或缓释制剂平稳地控制血压。 2．提倡有益的联合用药：联合应用β-受体阻断剂和长效硝酸酯类是抗心绞痛的首选。 3．注意停药反应：突然停药可发生心绞痛加重，渐减剂量可以避免。 三、主要药品 硝苯地平、氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平 [适应证]高血压、冠心病、心绞痛。 [注意事项]严重肝功能不全者减量，老年人从小剂量开始，影响驾车和操作机械的能力，不得与利福平合用。 |
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