对美容药物最早的记载，大致可以追溯到古代名著《山海经》，其记载有“轻身延年、面生光华、益气不老、耳目聪明”的中药就多达126种。
据国内学者考证，最早的美容专篇出自《肘后备急方》第56篇，这篇文章不但记载了治粉刺、酒渣鼻、黧黑斑这样常见损容疾病的理法方药，还载有保健妆饰方。
北魏时期的《齐民要术》更是贴近当时妇女的日常生活，不嫌其鄙的载有多种化妆品的制作方法。
美颜药的记载在唐代医家孙思邈笔下发展到鼎盛，他的著作《千金翼方》专门有“面药”“妇人面药”两篇，将皇室贵族的美容方公开，结束了此前美容方密不外传的时代，满足了人民对美的追求。杜甫《腊日》中有“口脂面药随恩泽，翠管银罂下九霄”，说的就是这种情况。
陈筑君统计《备急千金要方》《千金翼方》《肘后备急方》《外台秘要》《太平圣惠方》《御药院方》《普济方》《圣济总录》等具有代表性的古代医籍关于黄褐斑内治所用草药，其中药物使用频次排在前10位的分别是：祛风药、补益药、收涩药、安神药、温里药、祛湿药、清热药、活血药、化痰药、息风药。由此可见，历代医家对于治疗黄褐斑各有侧重，但皆离不开对肝、脾、肾三脏的调治，兼顾驱邪，如运用化痰、祛风以及活血之法。
以子补肾：以种子、果实入药最多，植物种子、果实大多富含油脂，可润泽肌肤，悦人容颜，还可以补肾。如：菟丝子、冬瓜仁、桃仁、杏仁等。
黄褐斑总因肾虚血瘀而发病，治斑离不开补肾，可选用五子衍宗丸，滋肾温阳活血通络。肾气足，则温煦推动有力，为后期活血通脉化斑打好铺垫。
以皮治皮：取皮类药物药性走皮肤之意。如：木兰皮、桑白皮、白藓皮、秦皮等。
以色制色：针对皮损颜色选用具有相反颜色的药物。如：黑色药可用于治疗白癜风等色素减退性皮肤病；白色药则治疗黄褐斑等色素增加性皮肤病。另外，还有取白色药物美白皮肤之意，如白芷、白术、白蔹、白茯苓、白僵蚕等。而且色白入肺，治肺可以美皮毛。取色彩美艳的花药以达姿色娇媚之意，且花药芳香，芳香药开窍、化湿、醒脾、避秽，适合用于治疗黄褐斑。
以脂润肤：历代本草中常见一些动物类美容药。如：白僵蚕、猪胰、麝香、鸡子白、猪蹄、鹿角、牛乳等，这些油脂类药物具有润养皮肤、保湿的作用。同时脂类是膏剂赋形剂，这对美容制剂的配方有一定的启示作用。
对历代本草美容药的四性五味进行总结发现，四性中，使用最多是温性药；五味之中，使用最多是甘辛药，次之为苦味药。甘味药能补益脏腑的不足，辛味药发散斑块、调气行血，芳香药物有辟秽、化湿、开窍的作用；少量苦味药物可清泻火热、降泻肺气、燥胃内湿浊。
古人认为损容疾病多偏于寒，血得温则行，得寒则凝，血瘀导致局部皮肤的青紫，日久则可出现肌肤甲错等症，故而治疗当以温通为先，在治疗黄褐斑时选用温性药物，加速气血循行而利于祛邪和濡养皮毛肌腠。
药物归经多以肺、脾、胃、肝、心经为主，归肺经的药物最多，脾胃经次之，最后是肝经、心经。此外，头面部为“诸阳之会”，灵活使用上行、走阳经的药物以使药物直达头面部，也是常用方法。《本草证要》载有“走头面七窍”的药物，如生黄芪、藁本、川芎、防风、刺蒺藜等。
所谓益水清火，乃以“阴火”立论辨治黧黑斑，黄褐斑初期尤其应注重滋阴补肾，主因疾病初期虚火煎熬，灼伤络脉，血溢脉外瘀血停留乃发为斑。如泽泻、菟丝子、枸杞、莲须、麦门冬等。滋阴泻火法可以纠正患者的阴虚内热体质，抑制黄褐斑患者的炎性反应。
黄褐斑内在因素为素体虚弱，或久病耗伤，或五志过极化火，耗伤气血，肝、脾、肾三脏虚损，治疗以补为主。现代医学证明，表皮细胞更新由基底层移行到角质层再到脱落至少28天，损容疾病病程恢复时间较长，更需缓药久服。葳蕤、菟丝子、覆盆子、熟地黄、蛇床子等都是平补机体之美容佳药。使用补药时要注意先调脾胃，重用醒脾、健脾药物，长期温补恐滋生痰热，要适当佐以益水清火之药。
美白养颜离不开活血化瘀药。如益母草等药物及活血化瘀方剂等。
使用祛风药，一是风邪乃黄褐斑的一大致病因素：其二在于治疗黄褐斑离不开较多的补益药，恐滋腻碍胃，补而难消者，惟减补益之力；其三祛风类药物也有美白养颜功效。如白芷、白僵蚕、秦艽、柏子仁、威灵仙等。
阳明之脉营于面，故引药入阳明经的药物可以治头面诸疾。如升麻、白附子、辛夷等。
女性患者心思细腻，容易焦虑急躁，加之本病亦属沉疴顽疾往往长期求医问药未果加重焦虑，情志抑郁则气机不畅，影响面部气血输布最终面色不华。临证可以小柴胡剂、越鞠丸加减，配合芳香开郁之法。常用药物如香附、旋覆花等。
祛湿化痰，可以重新调整气机循环，美容养颜。常用药物如冬瓜子、柏实(柏子仁)等。
据文献记载，古人运用有毒药物来美容养颜。但这些药物大多功效峻猛，现代大都较少采用。如：甘松香有小毒，外用拔毒祛腐，敛疮生肌；密陀僧有毒，外用拔毒祛腐，敛疮生肌，去死肌恶肉；轻粉善走皮表，燥湿浊、疗顽癣、杀疥虫、止瘙痒、攻毒、祛腐、敛疮，用于疮疡溃烂、腐肉已去、新肉已生而久不敛口等。思考此类药物，好比当今的激光美容技术在黄褐斑治疗中的应用，虽然疗效颇佳，但应针对不同患者具体分析，诊疗过程中逐步调整治疗方案，不可求速效而无所不用其极。
