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硝酸酯类药物应用于临床已经有 100 多年的历史，由于该类药物具有起效快、疗效确切、经济方便、治疗范围广等诸多优点，直至目前仍是心血管疾病领域最为常用的药物之一。 目前常用的硝酸酯类药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯。这类药物有着较为独特的药学特点，不少患者朋友应用的不太正确，尚未完全发挥药物疗效。 独特的药学特点 1 具有首过效应的口服剂型需舌下给药 （1）硝酸甘油为三硝基化合物，口服生物利用度极低，仅用于舌下含服、透皮贴剂、喷雾制剂和静脉注射。 （2）硝酸异山梨酯含有两个硝基，肝脏首过效应明显，平均生物利用度约25%，用于心绞痛缓解时，也需要舌下给药。最佳给药途径为静脉注射。 （3）单硝酸异山梨酯和上述两药完全不同。口服的生物利用度能够达到90~ 100%，且口服起效时间快于静脉注射，故单硝酸异山梨酯的最佳给药途径为口服。 2 由于硝酸酯类药物机体易产生机体耐受，常需要偏心给药 硝酸酯类药防治心绞痛疗效确切。但是，当连续使用硝酸酯类药物 48 ~ 72 小时，患者对同一剂量的硝酸酯其临床效应会下降或消失或伴有运动耐量的下降， 这就是所谓的机体对硝酸酯耐受现象。因此有时患者即便 24 小时都有硝酸酯类药保护， 还会发作心绞痛。为了避免机体对硝酸酯类药物的耐受性的发生，必须保证每 24 小时设置一个 12 小时的无硝酸盐或低硝酸盐间歇期，这就是为预防耐药的偏心给药方法。 如何合理用药 （1）硝酸异山梨酯片作用时间2～4 h，通常一次5～10mg，一日2～3次，一日总量10～30mg。 （2）单硝酸异山梨酯片作用时间4～5 h，通常一次20mg，一日2次。 （3）单硝酸异山梨酯缓释片作用时间12h，一日一次。 这种偏心给药方式，可有效避免机体对硝酸酯类药物的耐受，发挥其最佳效能。 |
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