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他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块，目前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他汀（可定）以及匹伐他汀（力清之）。 不同种类与剂量的他汀降胆固醇幅度有较大差别，但任何一种他汀剂量倍增时，低密度脂蛋白胆固醇 进一步降低幅度仅约 6％，即所谓“他汀疗效 6% 效应”。 他汀类药物主要作用于胆固醇合成的限速酶HMG-CoA 还原酶，减少胆固醇合成，继而上调细胞表面低密度脂蛋白受体，加速血清低密度脂蛋白分解代谢。此外，还可抑制 极低密度脂蛋白 合成。因此他汀类能显著降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和 Apo B 水平，也能降低血清 甘油三酯 水平和轻度升高 高密度脂蛋白胆固醇水平。而肝脏合成胆固醇往往在夜间，一般的他汀类药物半衰期较短，所以一般要求在临睡前服用，而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因具有较长的半衰期及较好的降脂疗效，可于一天内任意固定时间服用。氟伐他汀半衰期较短（t=1.2小时），为了发挥其最大降脂疗效，最好在晚餐时或睡前服用。 食物可促进洛伐他汀及辛伐他汀的吸收，最好晚餐时服用；对其他药物并无明显影响。
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