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动脉粥样硬化是一组称为动脉硬化的血管病中最常见、最重要的一种，特点为动脉管壁的增厚变硬、失去弹性从而使血管腔变得狭窄，包括局部的增生、钙化等形成斑块。动脉粥样硬化的危险因素有很多，血脂异常是最重要的危险因素。 总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白（LDL）、极低密度脂蛋白（VLDL）等增高，相应的载脂蛋白B增高，高密度脂蛋白（HDL）降低，相应的载脂蛋白A降低都是血脂异常的危险因素，临床中比较关注的是TC及LDL的增高。 他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的一种简称，因为该类药物都是以他汀结尾。他汀类药物就是以降低TC和LDL为主的调脂药。 HMG-CoA还原酶可催化HMG-CoA转化为甲基戊酸，甲基戊酸是胆固醇的前体物。他汀类药物在体内被水解成β-羟基酸代谢物而发挥竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶（HMG-CoA）还原酶的作用，他汀类药物可使内源性胆固醇的合成减少，胆固醇的合成减少使肝脏代偿性的增加LDL受体的合成，增加了肝脏对LDL的摄取，从而降低血浆中LDL水平，从而达到降低TC及LDL的目的。 人体对胆固醇的合成随着HMG-CoA的节律性而同时呈现昼夜节律性，活性在夜晚最强，所以人体在夜晚是合成胆固醇的最大量的时候，所以为了使他汀类药物在夜晚发挥最大疗效，建议患者在晚餐后服用。当然像阿托伐他汀及瑞舒伐他汀这种半衰期很长的药物，可以在一天任何时间服用，仍然在夜晚维持疗效。 |
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