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导 语 剂量加倍，效果就好？ 生活中有些人因为惧怕药物不良反应，或不仔细阅读说明书，忽视了首剂加倍的方法；另一些人则把首剂加倍当成“金科玉律”，无论吃什么药都不忘在第一次多加几片。这两种做法准确吗？ 首先，为什么要首剂加倍？ 首剂加倍指第一次服药时，用药量要加倍。其实，任何药物都要在体内达到一定浓度才能发挥足够的药效，研究表明，口服药物一般在反复给药3~5次后才能达到稳态血药浓度，即临床所需要的药物浓度，为使药物迅速达到稳态血药浓度，通常医生第一次给予常用量的加倍量（又称负荷剂量），目的是在病菌繁殖初期，使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，起到杀菌、抑菌作用。 如果首剂不加倍，不能迅速达到有效浓度，会给病菌的快速繁殖留下时间，延误疾病治疗。以复方新诺明为例，研究人员根据药物代谢动力学原理计算，复方新诺明半衰期为11小时，每天服用2次，首次剂量加倍，11小时后血药浓度趋于稳定，可有效杀灭病原菌。而首剂不加倍，则需36个小时才达到稳态血药浓度，病菌可能在这几个小时内迅速繁殖，耽误了疾病的有效治疗，所以，每日2次，首剂加倍是复方新诺明的最佳给药方案。 其次，哪些药要首剂加倍？ 一般来说，若用药间隔时间与药物的半衰期（血浆中药物浓度下降一半所需时间）接近的药物则可首剂加倍。治疗疾病时，以下药物需要首剂加倍。 1.抗菌药：磺胺类合成抗菌药，除复方新诺明外，还有磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶等。其他抗菌药还有大环内酯类药物中的阿奇霉素、四环素类药物中的美满霉素、治疗厌氧菌感染的替硝唑等。这些药物如果不能快速达到有效浓度，容易使细菌产生耐药性，影响进一步治疗。 2.微生态药：口服地衣芽孢杆菌颗粒剂（整肠生），灭活冻干的嗜酸乳杆菌胶囊剂或散剂（乐托尔），常用于因肠道菌群失调引起的肠功能紊乱，如急、慢性腹泻、胀气、消化不良等。 3.抗疟药：口服氯喹治疗疟疾，为迅速控制症状，必须加快血液中药物浓度上升速度，以便及时抑制红细胞内的疟原虫。 最后，首剂加倍莫自作主张 大多数药物在采取正常给药方式时，也能获得满意的药物浓度与疗效，因而无需“首剂加倍”。临床用药既要保证疗效，也应保证患者的用药安全。每种药物的给药方案设计都是经过大量科学研究证明、探索，还涉及药物浓度、药物效果以及安全性等诸多问题。贸然改变用药方案会影响疗效或带来安全隐患。 此外，给药剂量受各种因素影响，如老年人和新生儿通常药物代谢较青壮年代谢缓慢。肝肾功能减退患者药物经肾排泄或肝排泄变慢，药物消除速率减慢，遂使药物的半衰期延长。例如庆大霉素对正常肾功能患者其半衰期为2~3小时，肾功能减退时，其半衰期降至24小时甚至更长。因此临床用药时，应根据病人生理、病理等特点及对药物反应情况，随时调整剂量。 总之，“是药三分毒”，无论中药西药，效果与毒性也许就在剂量的差异之间。因此，患者一定要按照医嘱服用药物，切忌自行“首剂加倍”。特别是老年人、儿童、孕妇及肝肾功能不全者，更不可擅自加大剂量用药。 |
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