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速效救心丸和硝酸甘油两种药,起作用的原理是什么?

 我爱你文摘 2018-03-02

速效救心丸和硝酸甘油两种药,起作用的原理是什么?

两种药临床上都是用于冠心病心绞痛发作的急救。

根据说明书都可以通过舌下含服快速扩张冠状动脉,缓解心肌缺血发作。

两种药的具体成分和作用机制是什么?

国宝速效救心丸

速效救心丸和硝酸甘油两种药,起作用的原理是什么?

速效救心丸是天津中新药业第六制药厂的独家产品,与云南白药和片仔癀一起被列为仅有的三个国家级机密的中成药,可以说是国宝。

根据药品说明书,主要成分:川芎和冰片。

功能主治:行气活血,祛瘀止痛,增加冠脉血流量,缓解心绞痛。用于气滞血瘀型冠心病,心绞痛。

用法用量:含服,一次4—6粒,一日3次;急性发作时,一次10-15粒。

不良反应和禁忌:(一如其他中药)尚不明确。

没有标注作用原理机制。

临床实践中,冠心病心绞痛急性发作时,舌下含服给药的确可以很快起效,缓解病情。

速效救心丸中什么成分可以如此神效呢?

虽然该药配方保密(救命的药物,成分居然被以国家的名义保密,也不见崔永元们主张知情权,怪哉),但是说明书却又列出了主要成分。

已知,冰片并没有扩张血管的作用,因而该药的作用只能被归于传统活血化瘀中药的川芎。

川芎活血化瘀的主要有效成分已经明确,就是四甲基吡嗪,也叫川芎嗪。

速效救心丸和硝酸甘油两种药,起作用的原理是什么?

川芎嗪已经被做成化学药注射剂,全国有接近200个产品批准文号产品。

速效救心丸和硝酸甘油两种药,起作用的原理是什么?

其中的针剂每支含川芎嗪40毫克,按照说明书,使用方法是将1~2支40~80mg)川芎嗪注射剂加入5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250~500ml中稀释静脉点滴,用于缺血性脑血管疾病急性期及其他缺血性血管疾病治疗。

速效救心丸和硝酸甘油两种药,起作用的原理是什么?

我们知道,静脉注射药物直接进入血液循环,是起效最快的用药途径。

假设,速效救心丸舌下含服可以快速扩张冠状动脉的有效成分是川芎嗪,那么,静脉滴注起效应该更快。而且,如果大量给药应该可以出现皮肤潮红、头疼甚至低血压反应等扩张血管效应。

但是,临床上,即使将10支(400毫克,5~10倍量)川芎嗪加入250毫升液体在30分钟内静脉滴注完成,也观察不到病人有任何明显血管扩张的效应。

因而可以确定,速效救心丸中快速扩张冠状动脉缓解心绞痛的成分绝对不会是川芎嗪。

起作用的到底是什么?如此神效的作用机制又是什么?

这是国家机密,不足与外人道。

硝酸甘油

速效救心丸和硝酸甘油两种药,起作用的原理是什么?

临床上常用的有片剂和静脉注射剂。

静脉注射需要仔细调节滴速,通常使用输液泵,因为滴速稍快,病人就有可能出现低血压反应甚至休克。

片剂,舌下含服,在2~3分钟起效、5分钟达到最大效应,5分钟后可以重复给药。作用非常类似于速效救心丸。

无论哪种途径,用药时病人都必须取卧位,否则极容易出现严重低血压反应,甚至休克,尤其是患者原本血压高的情况下。

比如,前段盛传的沈阳一药店坐堂乡村医生就是给买药的高血压顾客服用硝酸甘油引发休克,然后错误判断为心跳骤停进行胸外按压压断了12根肋骨。

硝酸甘油如此明显的扩张血管作用的原理是什么呢?

这要从诺贝尔说起。

没错,就是诺贝尔奖创立者的诺贝尔。

硝酸甘油最早是由意大利化学家Ascanio Sobrero合成,后来被诺贝尔用于制造炸药。

1860年代后期,诺贝尔的炸药工厂两种奇异的现象提示硝酸甘油具有抗心绞痛作用。一种是,一些工厂工人在星期一早上刚上工时经常抱怨头痛,随后会减轻,到周末休息时症状消失。另一种是现象是,患有心绞痛或心力衰竭的工人在工作周期间胸痛会缓解,到周末再次发生。

现在我们直到这是由于硝酸甘油扩张血管,以及反复用药的快速耐受性所致。

但是,硝酸甘油缓解心绞痛的作用原理是什么呢?

一直未能明确,直到1个世纪以后的20世纪70年代末和80年代初,硝酸甘油的血管扩张作用被发现是由硝酸甘油产生的一氧化氮(NO)对血管平滑肌迟缓作用导致。差不多又过了10年,到1986年哺乳动物细胞NO合成酶被发现。到 1998年,在诺贝尔观察到硝酸甘油缓解心绞痛后约130年,诺贝尔生理学或医学奖授予了发现“一氧化氮作为心血管系统信号分子”的科学家。

尽管如此,硝化甘油产生NO的确切分子机制还要等到2002年。

复杂的具体机制在这里不赘述。但是,从历程上看,从观察到硝酸甘油缓解心绞痛,经过接近150年,这种作用的分子机制终于明确。

速效救心丸迷思

回过头再看速效救心丸。

虽然川芎是一种传统活血化瘀中药,但是跟其他这类中药一样,临床上并观察不到确定性扩张血管作用,即使是川芎嗪这种化学物质已经被做成注射剂,10倍量快速静脉注射都没有明显作用。

但是,国家保密配方的速效救心丸,有效成分同样是川芎,却可以像硝酸甘油一样经过舌下含服就即可起效缓解心绞痛。

速效救心丸和硝酸甘油两种药,起作用的原理是什么?

再来看速效救心丸的研发历程,开始于1977年,78年就正式投入临床。从开始“处方药味”就是川芎和冰片。

速效救心丸和硝酸甘油两种药,起作用的原理是什么?

1、2年就开发出一个随后的几十年销售额过十几亿、“拯救数以亿计生命的”国宝——答主有点晕,我需要静一静。

像雾像雨又像风的速效救心丸,很难不让人“猜测”确切的作用机制是国家保密配方。

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