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“默沙东在今年的逆转录病毒和机会性感染会议上发布了许多HIV治疗的新临床数据。” 另外正在讨论的MK-8591是一种新的核苷逆转录酶易位抑制剂，提供了第一种类型的机制，即将开始临床试验。
MK8591是默克公司研发的抗HIV新药，还处于早期开发阶段，属于核苷类似物，和替诺福韦、拉米夫定、阿巴卡韦、齐多夫定属于一个大类。但是，该药物有几个特点：1. 在体内药物浓度维持时间长，有可能每周口服一次。2. 对耐药病毒有效。3. 抗病毒效果很强。 MK-8591属于一类长效NRTTI，允许一周给药一次，目前已完成一项临床1期研究。单次10mg剂量MK-8591可抑制HIV病毒表达至少10天。 MK-8591对HIV-1亚型和HIV-2均有活性，包括抗NRTI突变K65R和Q151M。在IAS 2017大会上公布的动物实验数据显示：采取给予HIV感染者每周10mg相同给药剂量的方法处理过的猕猴与对照组相比，显著降低感染几率(41.5倍，P＜0.0001)。证实MK-8591是一种非常有效的NRTTI，以人体内容易实现的细胞内活性药物浓度可以保障在SHIVC109P3 / RM模型中免受重复的低剂量IR攻击。 |
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