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TP53抑制剂--AZD1775

 昵称51130622 2018-03-10

几乎所有类型的肿瘤,都携带的一个高频(最高可达80%-90%)基因突变——P53(也有的地方称为TP53,是同一个东西),几十年来都没有新药可以对付它,是很多患者心头之大恨。
  p53为肿瘤抑制蛋白(也称为p53蛋白或p53肿瘤蛋白),属于最早发现的肿瘤抑制基因(或抑癌基因)之一。 p53蛋白能调节细胞周期和避免细胞癌变发生。总而言之,其角色为保持基因组的稳定性,避免突变发生。
就是它,还没来得及拥有个大名,目前暂且只有一个小名:AZD1775。它的作用是能够干扰和破坏癌细胞正常的细胞增殖,让癌细胞“断子绝孙“。

该药疗效如何?

I期临床试验:

  一项纳入222人的I期临床试验(一般的I期临床也就做二三十个人,药厂估计是对这个新药寄予了极大的期望,不走寻常路,直接信心满满地找了200多个人来试)。这222个都是其他治疗失败的、无药可用的绝望的患者,服用AZD1775以后,结果显示如下:


  10%的患者,肿瘤明显缩小;53%的患者疾病不再进展,保持稳定超过6周以上;疾病得到控制的肿瘤包括了很多类型:卵巢癌、乳腺癌、大肠癌、恶性黑色素瘤、头颈部肿瘤、皮肤癌等;其中卵巢癌,效果显示最好。既然是靶向P53的,那么有P53突变的病人,自然有效率要高一些:有突变的病人,21%的患者,肿瘤明显缩小。


期针对卵巢癌的临床试验:


  由于在治疗卵巢癌方面体现了良好的效果,药厂立马就扩大了规模,在卵巢癌患者里继续做II期临床试验:他们招募了24位最难治的、携带有P53突变的卵巢癌患者(对铂类药物完全耐药的晚期卵巢癌,这类病人是一般的药企最不敢碰的病人,很多药物都在这类病人里折戟沉沙了……),让她们接受AZD1775联合卡铂治疗,3周为1个疗程。


 结果显示:

  总的有效率是43%(有43%的病人,肿瘤明显缩小),其中包括6%的病人肿瘤完全消失。疗效维持时间最长的病人,已经超过了42个月,目前依然未见肿瘤复发。

乳腺癌一直是女性朋友的杀手,对于女性朋友来说,它是非常恐怖的。随着人们的饮食和生习惯等的改变,这种疾病的发生率也越来越高,但是在医学界对于他的治疗与预防还是没有停止,并且还有许多有效的、新型的药物出现。那么,AZD1775是什么药呢? 

  AZD1775是一种可以治疗乳腺癌等疾病,是女性朋友的福音,虽然这种药还在试验与研究当中,但是这也代表着在将来的某一天,乳腺癌不会再威胁着女性朋友的心身健康。 为了预防和降低乳腺癌的发生,女性朋友的作息时间一定要有规律,不能经常晚睡,饮食上要以清淡为主,不能吃太多高热量的食物。

另一篇:

不看不知道,一看吓一跳:几乎所有类型的肿瘤,都携带的一个高频(最高可达80%-90%)基因突变,P53(也有的地方称为TP53,是同一个东西),几十年来都没有新药可以对付它,是很多患者心头之大恨;现在,貌似有靶向药了,就是下图这货:

这个其貌不扬的家伙,它爹妈都还没来得及给它取个大名,目前暂且只有一个小名:AZD1775——人不可貌相,这家伙能耐可不小;它能干扰和破坏癌细胞正常的细胞增殖,也就是说它能让癌细胞“断子绝孙“,具体的机制和抗癌的细节,大家可以参考文末的参考文献.

我知道,大家最关心的问题就是,这“破玩意“到底疗效如何!

一项纳入222人的I期临床试验(一般的I期临床也就做二三十个人,药厂估计是对这个新药寄予了极大的期望,不走寻常路,直接信心满满地找了200多个人来试)。这222个都是其他治疗失败的、无药可用的绝望的患者,吃了AZD1775以后,结果显示:

10%的患者,肿瘤明显缩小;53%的患者疾病不再进展,保持稳定超过6周以上;疾病得到控制的肿瘤包括了很多类型:卵巢癌、恶性黑色素瘤、乳腺癌、头颈部肿瘤、大肠癌、皮肤癌等;其中卵巢癌,似乎效果最好——既然是靶向P53的,那么有P53突变的病人,自然有效率要高一些:有突变的病人,21%的患者,肿瘤明显缩小。

既然卵巢癌效果最好,药厂肯定是马不停蹄,立刻马上就扩大规模,在卵巢癌里继续做II期临床试验:药厂招募了24位最难治的、携带有P53突变的卵巢癌(也就是对铂类药物完全耐药的晚期卵巢癌,这类病人是一般的药企最不敢碰的病人,很多药物都在这类病人里折戟沉沙了……),让她们接受AZD1775联合卡铂治疗,3周为1个疗程。

结果显示:

总的有效率是43%(有43%的病人,肿瘤明显缩小),其中包括6%的病人肿瘤完全消失。

疗效维持时间最长的病人,已经超过了42个月,目前依然未见肿瘤复发。

有图有真相:

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