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头孢菌素类按其发明时间的先后和抗菌性能不同可以分为五代。每代都有它们的抗菌特点，不能笼统的认为新一代产品各个方面都优于上一代。下面让我们认识这五代的各自特点吧。 第一代头孢菌素为20世纪60年代开发的，临床上比较常用的有:头孢拉定，头孢硫脒，头孢氨苄，头孢唑林头孢噻吩等。该类药物特点如下: 1、抗菌谱与广谱青霉素相似，与二三代相比，第一代抗革兰阳性球菌强而对革兰阴性杆菌作用弱；对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌无效。 2、对青霉素酶稳定，却易被头孢菌素酶分解。与青霉素存在交叉过敏。 3、对肾脏的毒性大于二三代，其中第一代的头孢噻定肾脏毒性最明显，临床已经不常使用了。  第二代头孢菌素由1965左右开发出的，最早的药物是头孢孟多。临床应用的有:头孢替安，头孢呋辛，头孢克洛，头孢丙烯，头孢西丁等。该类药物特点如下: 1、抗革兰阳性菌活性比第一代弱些，但抗革兰阴性杆菌活性强与第一代，对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌有效。 2、对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶稳定性比第一代高，对厌氧菌也有一定的作用，头孢西丁对脆弱杆菌有效。对铜绿假单胞菌第二代都无效 3、肾脏毒性没有一代的严重。  第三代头孢菌素于20世纪70年代研发出，临床常用的有:头孢曲松，头孢哌酮，头孢地尼，头孢克肟，头孢噻肟，头孢米诺，头孢唑肟，头孢他啶等。该类药物特点如下: 1、对革兰阴性杆菌明显超过了一二代，但是对革兰阳性球菌不如一二代。抗菌谱变宽，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用，其中头孢他定对抗铜绿假单胞菌很强。 2、与一二代相比，对大部分β-内酰胺酶稳定，但可被超广谱β-内酰胺酶分解。 3、对肾脏基本没有毒副作用，但是长期使用可引起二重感染如假膜型肠炎、假丝酵母感染以及凝血酶功能障碍。  第四代头孢菌素于20世纪80年代后期被开发出来，临床常用的有:头孢吡肟，头孢噻利，头孢匹罗，头孢唑兰等。特点如下: 1、抗菌普较第三代强，对革兰阴性杆菌、革兰阳性球菌和部分厌氧菌的抗菌作用强与第三代，但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌无效。 2、对多种青霉素结合蛋白有高度亲和力对β-内酰胺酶更加稳定。 3、没有肾脏毒性，但与第三代一样，可能会引起二重感染。  第五代头孢菌素第五代头孢菌素于21世纪初开发的，包括头孢罗膦，头孢比罗。主要是对MRSA和多重耐药的肺炎链接球菌，但对革兰阳性菌如铜绿假单胞菌的活性弱。对大部分β-内酰胺酶稳定，但可被超广谱的β-内酰胺或产金属β-内酰胺酶分解。主要用于耐万古霉素VRSA与MRAS引起的感染。 温馨提醒:在应用头孢类药物时，切勿在期间饮酒，避免发生戒酒硫样反应。 |
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