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美托洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，临床常用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症、心力衰竭等。β受体阻滞剂不同品种，其水溶性和脂溶性不同，如美托洛尔为脂溶性的、阿替洛尔为水溶性的，而比索洛尔为水脂两溶性的。脂溶性和水溶性对于药物由什么影响呢，首先，脂溶性的药物能够透过血脑屏障，即能够进入人体中枢神经系统，因此，美托洛尔较阿替洛尔的神经系统不良反应多些，如睡眠障碍，感觉异常。其次，脂溶性的药物和食物同服，会增加生物利用度，即吸收量要多些。 剂量对药效的影响美托洛尔有一个特性，就是用药一段时间后，在体内会发生饱和，这时如果增加一个小的剂量，但产生的药理效应却是很大的（增加的效应和增加药物剂量不成比例），我们在专业上，称之为非线性药代动力学。由于美托洛尔可以减慢心率，直接影响心脏功能，临床应用要特别注意起始剂量，比如治疗心力衰竭时，往往从八分之一片（50mg）开始。 酒石酸美托洛尔片的服用时间美托洛尔的生物利用度大约为50%，由于其为脂溶性的，进食会增加药物的吸收（进餐时服药可时美托洛尔的生物利用度增加40%），因此，为了避免食物对其吸收的影响，酒石酸美托洛尔片的说明书要求空腹给药。这就是和其他药物的不同之处（如果食物能够增加药物吸收的话，为了提高治疗疗效，我们一般主张和食物同服），比如抗生素头孢呋辛酯片和食物同服能够增加生物利用度，为了提高抗感染治疗效果，要求患者和食物同服。 琥珀酸美托洛尔缓释片的服用时间然而琥珀酸美托洛尔缓释片的服用方法却和酒石酸美托洛尔不同。琥珀酸美托洛尔片由微囊化的颗粒组成 ；每个颗粒用聚合物薄膜包裹，是一个独立的贮库单位。药物以近似恒定的速度释放。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受胃内pH值的影响。因此，说明书说食物不影响其生物利用度，也就是说，餐前餐后，药物的吸收没有多大差别。由于是缓释片，不要咀嚼或压碎，但由于药物中间有直线划痕，可沿划痕线掰开服用。最好在早晨服用。说了这么多，琥珀酸美托洛尔缓释片到底是餐前还是餐后服用呢，我给大家查了一下国外的药品说明书中关于患者用药的指导建议：最好是和食物同服或餐后立即服用。 今日头条号“刘药师话用药”专注于百姓合理用药，您如有用药方面的问题，欢迎关注咨询。 |
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来自： 夏日寒冰danshn > 《药的介绍》
这是一个非常好的问题，好在哪儿，下面我会具体谈到。倍他乐克是美托洛尔的商品名，是由阿斯利康制药有限公司生产的。目前市场上有两种剂型，一种是酒石酸美托洛尔片，另一种是琥珀酸美托洛尔缓释片。虽然都是同一种药物，但由于剂型不同，其服药时间和方法也有所不同。
