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作者：中山大学孙逸仙纪念医院 陈楚雄 审核：中山大学孙逸仙纪念医院 伍俊妍 β-受体阻滞剂特别是选择性的β1-受体阻滞剂(心脏选择性β-受体阻滞剂)，具有减慢心率、抑制心脏收缩力、降低心肌耗氧量、降低自律性、降低血浆肾素活性作用。β1-受体阻滞剂是治疗高血压的一线药物之一、尤其适用于伴冠心病、快速性心律失常、慢性心力衰竭、心肌病、主动脉夹层、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压者。属于β1-受体阻滞剂的经典药物有美托洛尔、比索洛尔等，此类药物在心血管疾病中广泛应用。 β1-受体阻滞剂尤其适用于以下人群： 1、高血压伴快速心律失常者：尤其适用于合并房颤、窦性心动过速患者，但一般不推荐与非二氢吡啶类钙拮抗剂（如地尔硫卓）联用。 2、高血压合并冠心病患者：β1-受体阻滞剂是冠心病的基础用药，能有效降压并减慢心率，减少心肌耗氧量，降低左心室负荷，延缓心室重构，减少心血管事件，尤其对于合并心绞痛、心肌梗死患者，对于此类患者，中国冠心病指南推荐优选β-受体阻滞剂，或联用沙坦类（或普利类）药物。对于心绞痛患者，需要时可合用硝酸酯类药物或增加β-受体阻滞剂剂量。 3、高血压合并慢性心力衰竭患者：其通过抑制交感神经激活，改善心力衰竭的预后，减少死亡率，推荐β-受体阻断药，需要时可联用沙坦类（或普利类）或利尿剂药物。但β-受体阻滞剂使用应由极小剂量起始，缓慢增加到目标剂量或最大耐受剂量。 4、交感神经活性增高和高“肾素”水平的中青年高血压患者：可单用或与其他降压药如长效地平类药物。 5、高血压伴主动脉夹层者：β-受体阻滞剂是首选用药。 β1-受体阻滞剂不推荐或禁用人群： 1、不推荐β1-受体阻滞剂作为合并糖脂代谢异常高血压患者的初始降压用药，因为β1-受体阻滞剂可影响血糖、血脂代谢。 2、一般不推荐β1-受体阻滞剂与利尿药如氢氯噻嗪长期用于治疗高血压，因为可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险。 3、一般不推荐β1-受体阻滞剂与沙坦类（或普利类）药物联合用于单纯高血压治疗，因为两者的部分降压机制重叠，其降压效果1+1<> 4、老年人、肥胖者、卒中等高血压人群不建议首选β1-受体阻断药，因为研究表明，对于此类患者，β-受体阻断药的疗效和降低卒中的风险劣于其他降压药。 5、心源性休克、II、III度房室传导阻滞、失代偿性心衰、严重支气管哮喘、严重慢性阻塞性肺病、病态窦房结综合征禁用。 6、有症状的心动过缓、心率<50次> 由于个体差异大，其不良反应差异较大，常见的不良反应有： 1、中枢及周围神经系统：疲劳、头晕、头痛。 2、心脏器官：肢端发冷、心动过缓、心悸。 3、呼吸系统：运动时呼吸短促，气急。 4、消化系统。腹痛、恶性、呕吐、腹泻、便秘。 少见的不良反应有:胸痛、体重增加、睡眠障碍、气急、心力衰竭暂时恶化。罕见的不良反应:多汗、味觉改变、脱发、抑郁、皮肤过敏、转氨酶升高、耳鸣、血小板减少、心律失常、水肿、晕厥、关节痛、鼻炎、性功能异常、影响糖脂代谢等。 临床应用注意事项： 1、服用剂量应个体化，起始治疗剂量宜小，以避免心动过缓。 2、避免突然停药、应逐步减量撤药，以免反跳。 3、用药过程可能会发生眩晕和疲劳，对驾驶和操作机械时应慎用。 4、对于支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，使用美托洛尔应同时给予足够剂量的支气管扩张药（如丙卡特罗）。 5、对于中青年单纯高血压伴性活跃者或使用β-阻滞剂后明显乏力的患者，β-阻滞剂的使用要慎重｡ 6、单纯高血压患者使用β-阻滞剂后如心率已降至 55 次/分(静息状态)以下血压仍未达标者可联合地平类降压药，血压已达标者可适当缓慢减少β-阻滞剂的剂量｡ 7、美托洛尔缓释片以几乎恒定的速度释放，能使血液浓度保持稳定，作用超过24小时；而且不受进食的影响，可以在饭前也可以在饭后服，每天只需服用一次(晨服)，可以掰开服用，但不能嚼碎。而美托洛尔普通片进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加 40%，为了避免心动过缓等不良反应的发生，应空腹服药，也就是需在饭前至少1小时或饭后2小时服用。 8、比索洛尔的半衰期大约是11小时，作用效应可持续24小时，因此每天只需服用一次。比索洛尔属于水脂双溶性β-受体阻滞剂，中度透过血脑屏障，减少了中枢神经系统不良反应。另外，个体差异方面要比美托洛尔小。 9、使用此类药物应避免使用普罗帕酮（心律平）、维拉帕米（异搏定）；与胺碘酮、地尔硫卓合并使用可能需要调整剂量，以避免出现心动过缓。 10、另外，治疗慢性心力衰竭应在有经验的医生指导下用药。药品的更换和剂量调整需要在医生的指导下进行，不可自行更换药物或自行调整剂量。应定期监测血压、血糖、血脂，定期复诊。如出现药品不良反应要及时就医。 参考文献：《β受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议2013》，《β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识》。 |
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