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【作者】边波（天津医科大学总医院心内科） 他汀是心脑血管领域另一个神一样的药物。他汀、他汀、他汀，他汀很重要。
1. 什么是他汀？ 他汀（statin），3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶 HMG-CoA 还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，是目前用于降低胆固醇、尤其是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)，治疗动脉粥样硬化，预防和治疗ASCVD（动脉粥样硬化性心脑血管病）基石性的药物。
2. 他汀与胆固醇和动脉粥样硬化的关系 动脉粥样硬化形成机制复杂，但胆固醇在其中占有核心作用是目前已取得的共识，甚至可以说“没有胆固醇就没有动脉粥样硬化”。总体认为在各种机制作用下，动脉内皮细胞出现损害，血管壁上出现了漏洞，胆固醇就趁虚而入，引发一系列变化，启动动脉壁上的动脉粥样硬化。血管壁上的“斑块”，其主要成份就是胆固醇。因此防治ASCVD，降低胆固醇是基础。而评价体内胆固醇高低的核心指标就是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。 人体内的胆固醇，80%来源于肝脏合成，20%来源于肠道吸收，而他汀是胆固醇合成过程中关键酶的抑制剂。你说他汀重要不重要？他汀管80%那部分，胆固醇吸收抑制剂管另20%部分。 3.高血压病人为什么要使用他汀？ 我们防治高血压的最终目的是减少高血压导致的靶器官临床事件，减少致死致残。靶器官主要为心、脑、肾、大中动脉和眼底，主要事件包括冠心病、心力衰竭、脑梗塞、脑出血、蛋白尿、肾动脉狭窄、肾功能衰竭、外周动脉狭窄、眼底出血等。主要靶器官事件是动脉粥样硬化事件，高血压是启动、参与、促进了动脉粥样硬化的重要危险因素，根据中国心血管病学调查全国的ASCVD事件，高血压负50%的责任。要防止这些事件的发生，对于高血压病人而言，降压很重要，联合应用他汀降胆固醇也很重要。
4. 高血压病人什么时候需要使用他汀？ 阿司匹林很重要，他汀也很重要，但同时这两个药也是最被“妖魔化”的。江湖传言，服用阿司匹林会出现胃出血、脑出血，不能吃。江湖也传言，长期服用他汀，肝肾功能就衰竭了。这都是过度放大副作用。这两个药是可能会引起副作用，但可能的获益更是巨大的。 我们先看一下服用他汀的好处：（1）他汀是防治心肌梗塞、脑梗塞等动脉粥样硬化性疾病的基石。可以这么说，我们从颈动脉彩超、冠脉CT等检查发现动脉斑块或者轻中度狭窄，想让它不发展，他汀是关键。（2）他汀还有其它非调脂作用：如改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等。 我们再看一下服用他汀的潜在风险：（1）肝功能损害，（2）肌痛或肌损害，（3）可能增加新发糖尿病。在中小剂量使用他汀情况下均是低危风险，并可以在监测中及时发现，停药后副作用绝大多数可逆。在3－6个月安全服用他汀后，再长期使用往往耐受性良好。 因此和服用阿司匹林一样，服用他汀也是有利有弊，服用超过利弊的平衡点并按时监测副作用才是获益的基础；动脉粥样硬化风险越重，获益可能越高。 根据国内外的研究，尤其是近期的HOPE3研究，利弊的平衡点在十年心血管病风险SCORE评分1%－5%（未来十年发作心肌梗塞、脑梗塞的风险），也就是中危及以上的高血压患者。但不同危险程度又各有不同LDL－C目标值。 5. 《中国成人血脂异常防治指南（2016修订版）》推荐 降胆固醇目标值： 6. 谁是更需要使用他汀的极高危和高危病人？ 从指南描述我们可以看出以下患者是极高危或高危的。高危病人的LDL－C目标是2.6mmol/L，极高危病人的LDL－C目标是1.8mmol/L。 （1）明确诊断ACSVD的病人。指的是明确患有脑梗塞、短暂性脑缺血发作、心肌梗死、心绞痛、外周血管闭塞、或经检查证实冠状动脉、颈动脉等大中动脉存在50%以上狭窄的患者。 （2）高血压合并很高的LDL－C（>4.9mmol/L）或糖尿病。 （3）高血压合并肥胖、吸烟、低HDL－C、二级以上高血压等3个以上非糖尿病危险因素。 （来源： 《中国医学论坛报今日循环》微信公众号） |
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