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四类系统性抗真菌药物特点与应用

 李金荣LWD 2018-05-30


摘要

真菌感染分为表浅感染和深部感染,抗真菌药物也有不同分类。根据化学结构可分为多烯类、唑类、丙烯胺类、吗啉类等。



真菌是生物界中很大的一个类群,是以吸收为主要营养方式的真核生物,有细胞壁。

真菌感染分为表浅感染和深部感染,抗真菌药物也有不同分类。根据其化学结构分为多烯类、唑类、丙烯胺类、吗啉类等。

四类系统性抗真菌药物应用



一、多烯类抗真菌药物

机制:与真菌细胞膜上的麦角固醇结合,使细胞膜上形成微孔,改变细胞膜的通透性,导致细胞内成分不可逆的丢失,致真菌死亡。


1
两性霉素B(AmB)

特点:具有广谱抗真菌活性和强大的杀真菌作用,几乎对绝大部分真菌有抗菌活性,但对部分菌也有天然耐药。

应用:目前是治疗危重深部真菌病的首选药物。(可导致肾脏损害)

2
脂质体两性霉素B(L-AmB)

是在AmB分子的外面包裹了生物脂质体,它比AmB抗真菌作用更强,减少了不良反应,尤其是肾毒性。

二、唑类抗真菌药物

机制:通过对细胞色素P450依赖酶--羊毛固醇14α-去甲基酶的作用,有效抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合物,使真菌细胞受到抑制或者死亡。

1
氟康唑

主要用于念珠菌病、隐球菌病、浅部真菌病和免疫功能正常的地方性真菌病的治疗;接受化疗、放疗和免疫抵制治疗患者的预防用药。

2
伊曲康唑

广泛用于浅部真菌病、皮下组织真菌病和侵袭性真菌病的治疗。

3
伏力康唑

是氟康唑的衍生物,抗菌谱更广,用于侵袭性曲霉病、对氟康唑耐药的严重侵袭性念珠菌病、尖端赛多孢菌和镰刀菌所致的严重真菌感染等治疗。

4
泊沙康唑

是伊曲康唑的衍生物,其抗菌谱近似于AmB,较其它三唑类药物抗菌谱更广,用于难治性深部真菌病或不能耐受其他抗真菌药物治疗的深部真菌病。

三、丙烯胺类抗真菌药物

特比萘芬通过抑制真菌角鲨烯环氧化酶,干扰真菌麦角固醇生物合成的早期步骤,从而导致真菌细胞死亡。具有广谱抗真菌作用,主要用于皮肤癣菌病的治疗。

四、棘白菌素类抗真菌药物

机制:抑制真菌细胞壁的 葡聚糖合成酶。

1
卡泊芬净

具有较广谱的抗真菌作用,用于治疗侵袭性念珠菌病、对其他抗真菌药物治疗无效或不能耐受的曲霉病。

2
米卡芬净

主要用于曲霉病和念珠菌病的治疗。

3
阿尼芬净

主要用于念珠菌血症和其他类型的念珠菌病、食道念珠菌病的治疗。

来源:百度文库  王爱平、李若瑜(北京大学第一医院皮肤性病科)

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