消化系统的合理用药，浅谈奥美拉唑、雷贝拉唑等质子泵抑制剂

水墨烟山 2018-06-03

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才无忌大夫：内科副主任医师，从事临床工作三十多年，全科医师，执业药师。

十二指肠溃疡

上消化道溃疡，胃反流病，活动性食管胃十二指肠炎症，Hp(+)等，都需要考虑使用质子泵抑制剂（PPI），通俗地讲就是抑制胃酸分泌。PPI属于抑酸药之一（另外是H2受体拮抗剂H2RA)。PPI的作用机制是强力抑制H+-K+-ATP酶(质子泵），导致胃酸，胃蛋白酶的分泌减少，达到抗炎促溃疡愈合作用；还有辅助杀灭幽门螺杆菌的功效。小编闲来无事就说说抑酸王牌药：PPI。

一，奥美拉唑（Omeprazole、Losec，洛赛克）

第一个使用PPI。

（一），第一个应用于临床的PPI。作用机制见上文。

（二），临床应用：

用于胃及十二指肠溃疡、反流性或糜烂性食管炎、卓-艾氏综合征等，对用H2受体拮抗剂无效的胃和十二指肠溃疡也有效。

（三），主要副作用

1，常见不良反应(发生率大于1%、小于10%)有腹泻、头晕头痛、血清转氨酶(ALT/AST)升高,。

2，少见不良反应(发生率大于0.1%、小于1%)有皮疹、荨麻疹、腰痛、腹胀、口干口苦等。.

3，上述不良反应常为轻、中度，可自行恢复。

（四），禁用

1，对本类药过敏者禁用。

2，肝、肾功能不全者禁用。

3，婴幼儿禁用。

4，妊娠及哺乳期禁用。

印象中大部分药物都这样。

（五），注意事项：

1、本品不能咀嚼或压碎，应整片吞服。

2、本品抑制胃酸分泌作用强，对于一般消化性溃疡等疾病，不宜长期大剂量服用。长期应用有增加胃癌等风险。

3、使用前应先排除胃与食道的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。

4，老年人，由于胃酸及胃蛋白酶分泌减少，宜于减量使用。

5，本药品具有酶抑制作用，可延缓经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物（如双香豆素、安定、苯妥英钠、华法令、硝苯定）在体内的消除。当本药品与上述药物一起使用时，应酌情减轻后者用量。

6，药效呈剂量依赖性。

（六）药物代谢

口服生物利用度不高，t1/2为0.5～1小时，但因抑制H+泵为非可逆性，故作用持久。80%代谢产物由尿排出，其余随粪排出。肝脏代谢肾脏排泄，所以肝肾功能不全禁用或慎用。

（七）服法和规格

20mg/1次（两片），1次/日，清晨空服。或10mg/1次,2次/1日（清晨空腹+临睡前各一片）。规格：10mg,20mg。

才无忌大夫提示：以下PPI类药可参照奥美拉唑，总的来说大同小异。

二，兰索拉唑（Lansoprazole ,Takepron，达克普隆）

第二代PPI，理论上，作用较奥美拉唑强，副作用少。临床使用等参考奥美拉唑。

药物代谢：
本品口服后1小时左右可在血中检出，达峰时间为3.6小时，吸收相半衰期为1.3小时，消除相半衰期为2.1小时。该药从小肠吸收经门脉而广泛分布于以胃壁和小肠壁为中心的各组织中。该药主要在肝脏被代谢，大多经胆汁于粪中排泄。原型药及其代谢物在体内无蓄积。

服法参考奥美拉唑。规格： 15mg，30mg。

才无忌大夫解读：
1，兰索拉唑和奥美拉唑的区别主要是：兰索拉唑经肝胆管排泄，对于肾功能不全可以慎用，但对肝功能要求更高。
2，理论上较奥美拉唑强，结合个体化用药来说，实效未必强于奥美拉唑。适合个体的用药才是最好的。

三，埃索美拉唑（Esomeprazole，埃索拉唑，艾斯奥美拉唑）

虽然名字很多，但都从Esomeprazole音译过来。它是奥美拉唑的纯左旋异构体，从奥美拉唑拆分得到。属于新一代PPI。

才无忌大夫认为：埃索美拉唑和奥美拉唑最大区别是：作用强点，副作用少点。

临床作用等同奥美拉唑。

规格：(1) 20mg/片，(2) 40mg/片。

四，泮托拉唑 pantoprazole

属于第三代PPI。是苯并咪唑类质子泵抑制剂，其作用和作用机制与奥美拉唑相同。但与质子泵的结合选择性更高，而且更为稳定。临床作用及用法等基本同奥美拉唑。

在肝细胞内主要通过细胞色素P450酶系第I系统进行代谢，但同时也可通过第II系统代谢。当与通过P450酶系代谢的其他药物并用时，其代谢途径可立即转移至第II系统，因而不容易发生药物间的相互作用。老年患者的药物动力学效应与年轻患者相似。有严重肾功能损害的患者服用泮托拉唑后，药物动力学效应无明显变化，因而无须调整用药剂量，甚至到肾衰竭的晚期也是如此。尽管在肝功能障碍的患者本品的代谢和消除会受到损害，但一般影响不大，提示该药可以用于有肝脏损伤的患者而不必做剂量的调整。

规格：20mg,40mg。