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糖尿病的发病率越来越高，而针对糖尿病的药物也层出不穷，以前我们讲过二肽基肽酶4（dipeptidyl peptidase 4,DPP-4）抑制剂，今天我们来谈谈它的同门：胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1, GLP-1)受体激动剂。 GLP-1与糖尿病的关系 血糖的稳定依赖于多种激素的调节，其中最重要的是两种激素，由胰岛β细胞产生的胰岛素和由胰岛α细胞产生的胰高血糖素；除此之外，还有肠道分泌的胃肠肽，包括GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽(glucose-dependent insulinotropic polypeptide, GIP；也称抑胃肽)，这些激素的异常也可导致胰岛素的分泌异常，促成糖尿病的发生。 DPP-4与GLP-1这两种药都有增加GLP-1的作用。它们都是可通过数种机制调节血糖，包括增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，延缓胃排空，以及减少餐后胰高血糖素和减少食物摄入量，在没有其他可引起低血糖的治疗药物的情况下，这类药物通常不会引起低血糖。 GLP-1有什么作用 GLP-1，它是由小肠L细胞的胰高血糖素原基因表达生成，并在营养素的刺激下分泌。GLP-1与特异性GLP-1受体结合，该受体表达于多种组织中，包括胰岛β细胞、胰管、胃黏膜、肾、肺、心脏、皮肤、免疫细胞和下丘脑等。 GLP-1通过促进胰岛细胞分泌胰岛素来达到降糖的效果，但是其促进胰岛素分泌是血糖依耐性的，只有血糖高才会促进其分泌。 除此之外，GLP-1还可以延缓胃排空，抑制餐后胰高血糖素释放，作用在中枢系统，抑制食欲，减少食物摄入，减轻体重等作用。因此目前认为GLP-1类似物的降糖作用是多方面的作用。 目前研究认为GLP-1受体激动剂大剂量在减重方面也有重要作用，FDA已批准用于减重治疗。产生减重的原因是延缓胃排空方面的作用，以及该药的副作用如恶心、呕吐等。 如何正确看待GLP-1 目前胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1）激动剂还不能作为2型糖尿病的首选用药，在饮食控制、减轻体重、运动、二甲双胍治疗后，血糖还不达标的情况下，可以考虑使用。 GLP-1受体激动剂适合与二甲双胍合用来发挥不同药物的降糖疗效。 该类药物也有一些副作用，常见的是胃肠道反应，甲状腺髓样癌或MEN的患者不建议使用。 |
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