 普渡大学(Purdue University)的研究人员发现了一种新的化合物，在初步测试中显示，这种化合物与美国食品和药物管理局(FDA)批准的抗生素一样有效，可以治疗危及生命的感染，同时似乎也不那么容易受到细菌耐药性的影响，有望对抗超级细菌。 这种名为F6的化合物对耐药病原体具有强大的抵抗力，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)，这种病菌经常在医院和其他卫生保健机构中发现;该化合物经临床分离。 “这非常令人兴奋，”普渡大学化学系的药物发现教授赫尔曼·辛蒂姆(Herman Sintim)说。“我们并不是第一个报道有新的分子实体杀死了这些耐药病原体。但我们发现的这种化合物的独特之处在于，当我们试图在实验室中产生阻力时，我们做不到。 这项研究的结果发表在星期五的《欧洲药物化学杂志》上。 抗生素耐药性是一种日益严重的公共卫生危机。世界卫生组织认为抗生素耐药性是对人类健康的三大威胁之一，因为细菌正变得越来越具有耐药性，而且开发的治疗方法太少。美国疾病控制与预防中心(Centers for Disease Control and Prevention，简称CDC)的报告称，美国每年至少有200万人感染了耐抗生素的细菌，导致至少23000人死亡。研究估计，到2050年，全球每年有1000万人死于耐药性感染。 制药公司一直不愿投资抗生素，因为开发一种药物通常需要花费数百万美元，而且细菌耐药性的可能性很高。 普渡大学的研究人员通过筛选具有抗菌活性的化合物的化学文库，确定了F6。他们试图在F6上强迫细菌抵抗，进行实验来评估MRSA USA400在体外对F6的耐药能力。 辛提姆说:“我们的想法是，如果你不断增加细菌的浓度，然后不断地让细菌重新生长，经过这么多次循环，你就会产生抗药性。”“科学家们这样做是为了弄清楚他们所创造的东西是否能迅速产生耐药性。” 最小抑制浓度(MIC)在F6的9个通道上保持不变，在第10个通道上加倍。在两周的时间里，它一直保持到第14段。相比之下，抗生素环丙沙星(ciprofloxacin)的MIC在第8段后增加了两倍，在第14段时继续迅速增加到2000倍以上。 “我们并不是说永远不会有对F6分子或类似物的抗性。我们要说的是，这是一种新的分子，它能起作用，当我们试图施加阻力时，我们无法产生阻力。 F6对人类和其他哺乳动物无毒，对一组被称为革兰氏阳性的细菌起作用，但对革兰氏阴性的细菌无效。F6对存在于人肠道中的MRSA、VRSA、粪肠球菌、耐万古霉素的肠球菌(VRE)和单核增生李斯特菌有效，这些细菌通常与未经高温消毒的乳制品有关。 在小鼠身上的试验也表明，F6在治疗感染MRSA的伤口时与fusidic酸一样有效，进一步证实了其强大的抗菌作用。（螺丝钉 208853） |
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