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癌友交流吧 提供大众易感基因检测和专业临床肿瘤用药基因检测服务、丙肝、肿瘤靶向药物、PD1免疫治疗药物、免疫细胞、辅助抗癌产品。专家咨询服务、产品使用指南及相关信息，真诚服务广大病友及一切所需要的人！ 小细胞肺癌是常见恶性肿瘤之一，常发生脑或脑膜转移。肿瘤转移到脑或脑膜后，患者死亡率显著升高，但目前还没有抗肿瘤药物能够有效穿透血脑屏障，有效治疗肺癌脑转移。 血脑屏障是血液和脑组织之间一种对物质通过有选择性阻碍作用的屏障，可使脑组织少受甚至不受循环血液中有害物质损害。然而，血脑屏障也会限制进入脑组织的药物剂量。 早在2016年，肺癌常用药物AZD9291（泰瑞莎）就做过相关治疗脑转移的研究，研究结果表明有脑转移、无脑转移组在AZD9291 治疗下，ORR 未见显著差异。 AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性，针对L858R突变和19del作用的口服 EGFR-TKI 抑制剂。具有较高的被动渗透性（强的主动渗透性）。在小鼠中枢神经系统中能有效分布，其中 KP,UU,brain为0.8，Kp,uu,CSF为0.90，明显高于其他 EGFR-TKI 药物。 AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。 AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。 注：多药转运体如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能够使细胞内药物外排增加或囊泡隔离导致细胞内药物浓度降低或药物分布改变。 在一项针对AZD3759治疗肺癌脑转移的研究中，结果表明： 1.AZD3759 显示良好的血脑屏障通过率；临床前动物模型中可导致颅内肿瘤体积显著缩小。 2.正在进行的 I 期临床研究中， AZD3759耐受性良好；50mg 和100mg 剂量组未见剂量限制性毒性，没有达到最大耐受剂量。 3.临床研究初步显示颅内肿瘤缩小。 由此可见，在肺癌脑转移的治疗方案中，AZD3759显示出巨大的潜力。 现在正在进行一项评估AZD3759在患有表皮生长因子受体突变阳性（EGFRm+）的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）并发中枢神经系统（CNS）转移的I、II期开放性临床试验 在韩国和台湾进行的剂量递增和扩展研究（D6030C00001，首次人体试验）中评价了AZD3759单药治疗晚期EGFRm+非小细胞肺癌患者（包括合并脑转移或脑膜转移的患者）的安全性和初步抗肿瘤活性，显示出了对颅内病灶的控制优势，并在2017年美国临床肿瘤学会的年会上对该研究成果进行了汇报。该药已获得多个国家的批准用于开展以下临床试验。 我们的团队： 肿瘤专科医生，专业的肿瘤药物基因检测，国内最早接触和使用肿瘤免疫治疗和靶向药物，积累了丰富的理论知识和临床使用经验。 我们的目标： 致力于打破肿瘤精准治疗的信息孤岛，提供国际最先进的肿瘤靶向治疗方案和药物，使患者和家属收益。 我们的服务： A、肿瘤治疗方案咨询 B、二代基因检测服务（基于组织或外周血标本） C、肿瘤基因检测报告解读和靶向药物推荐 D、最新最全靶向药物代购服务 E、提供最新肿瘤免疫治疗咨询和药物代购 |
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