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肠促胰岛素是近几年来治疗2型糖尿病新药的研究热点之一，相关制剂在治疗2型糖尿病方面具有广泛的应用前景。圈圈查了一些研究文献，一起来了解下！ 1、肠促胰岛素的生物学特性 肠促胰岛素包括葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽（GLP-1）。 GIP主要由存在于近端肠道的K细胞分泌，可促进胰岛β细胞葡萄糖依赖性地释放胰岛素。 是啥意思呢？就是说这种促进胰岛素释放的作用，在血糖水平升高时非常明显，而当血糖水平恢复正常时就消失啦。 GLP-1主要由存在于远端肠道的L细胞分泌，目前研究证实：GLP-1具有促进葡萄糖依赖的胰岛素合成与分泌、利于人体组织对葡萄糖的摄取、抑制胰高血糖素分泌、减少肝糖原的释放、增强胰岛素的敏感性、延缓胃的排空、抑制食欲、减少摄食、减轻体重的作用；还可以促进胰岛β细胞新生、再生和增殖，抑制胰岛β细胞凋亡，改善胰岛β细胞功能。 soogif GLP-1可被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速降解并由肾脏清除，GLP-1的半衰期仅为1~2分钟。 是啥意思呢？这话是说对糖友很有好处的GLP-1很容易被DPP-4这个物质消灭，然后经过肾脏排出体外。GLP-1物质寿命只有1-2分钟。 2、 肠促胰岛素与2型糖尿病 2型糖尿病是由于胰岛素抵抗、胰岛素分泌减少和肝脏葡萄糖产生和输出增加，使血糖水平升高。 2型糖尿病是胰岛β细胞功能进行性恶化的一个病理过程，因此，保护胰岛β细胞功能对于糖尿病及其并发症的治疗具有非常重要的意义。 在健康人体中，60%~70%的餐后胰岛素分泌是肠促胰岛素引起，这主要与GLP-1和GIP的水平和活性有关。 在2型糖尿病患者中的肠促胰岛素效应仍然存在，但比健康个体的肠促胰岛素作用显著降低，尤其是GLP-1的分泌水平显著降低。 GLP-1分泌减少，使β细胞对GLP-1的敏感性下降。所以恢复GLP-1的作用有助于改善糖耐量和治疗2型糖尿病。 3、肠促胰岛素的临床应用 GLP-1为治疗2型糖尿病的新药提供了3个新的作用靶点： （1）GLP-1长效类似物；（2）DPP-4抑制剂；（3）GLP-1R激动剂。 肠促胰岛素通过刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素的释放来调整血糖，从而达到治疗糖尿病的目的。 GLP-1在数分钟内就会被DPP-4灭活，因此DPP-4抑制剂就应运而生了。它通过阻断GLP-1和GIP在体内快速被DPP-4酶消灭，使GLP-1和GIP完整分子结构保持的时间得以延长，从而可以充分发挥它们在血糖调节中的有益作用。 由于肠促胰岛素的作用是葡萄糖依赖性，也就是说当血糖水平下降至正常时，肠促胰岛素不再刺激β细胞的胰岛素分泌，并且抑制胰高血糖素的释放，因此，没有低血糖反应的危险。 目前，世界范围内已上市多种DPP-4抑制剂：西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、吉格列汀和替格列汀等。 肠促胰岛素不仅在治疗2型糖尿病方面有广泛的应用前景，而且也为相关领域疾病的治疗带来了希望。 有研究结果表明，GLP-1对心血管也有保护作用；对于2型糖尿病伴冠心病患者，GLP-1可改善血管内皮功能。 由于DPP-4抑制剂的上市时间较短，对于其安全性问题有待于进一步的研究。所以圈圈在这里只是为糖友讲解一下这种新药，想尝试的糖友一定要去医院咨询专业的医生！ |
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