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自从2015年武田制药推出曲格列汀以来，该药备受广大糖尿病患者欢迎，一周服用一次的确非常方便。但是，日本原研药价格不菲，让很多中国的糖尿病患者望而却步。最近，孟加拉BEACON制药厂推出了世界上首个曲格列汀仿制药（如下图），亲民的价格和良好质量控制让WEDICA成为中国糖尿病患者的福音。考虑到很多患者愿意尝试曲格列汀，天健行将很多患者关心的问题解答如下： 1.曲格列汀能否治愈糖尿病？ 不能，曲格列汀跟其他的降糖药一样，只能维持血糖浓度，避免高血糖对人体的伤害。目前世界上还没有能治愈糖尿病的药物。 2.曲格列汀的作用机理是什么？如上图，当我们进食之后，机体就会分泌肠促胰素，主要由胰岛胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和抑胃肽（GIP）组成。这两种激素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。我们身体内还有一种酶，叫二肽基肽酶-4（DPP-4），这种酶会分解肠促胰素，而曲格列汀就是一种DPP-4抑制剂。它会通过对DPP-4的抑制，阻止肠促胰素的降解，从而使肠促胰素长期发挥作用，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，将糖尿病患者的血糖维持在正常值。 3.曲格列汀为什么可以一周服用一次？由于曲格列汀特异的分子结构，其在机体内的代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。服药七天后，累积尿中排泄率为76%左右，而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。 4.曲格列汀降糖效果怎么样？众所周知，降糖药的效果是因人而异的，所以，为了证明曲格列汀的降糖效果，官方一共做了四次临床试验。 4.1对于刚查出糖尿病的患者如果您刚查出糖尿病，第一次临床试验的结果能给您提供一些参考。如下表，患者每周一次餐前服用曲格列汀100mg，服用12周，相对于服用安慰剂组观察到了明显的糖化血红蛋白下降，空腹血糖和餐后两小时血糖也明显下降。 所以，如果您刚查出糖尿病，曲格列汀是非常好的首选药物，一周服用一次，非常方便，而且确实能控制血糖，值得尝试。 4.2对于正在用短效DPP-4抑制剂和GLP-1类似物的患者如果您目前正在服用其他的短效DPP-4抑制剂，例如：沙格列汀、维格列汀、阿格列汀、利格列汀、西格列汀等；或者您正在注射GLP-1（胰高血糖素样肽-1）类似物，例如：利拉鲁肽、阿必鲁泰、艾塞那肽、度拉糖肽、利西拉来等，那么第二次临床实验和第四次临床实验的数据可以给您提供一些参考。 如下表，在对比一天服用一次的阿格列汀和一周服用一次的曲格列汀的第二次临床试验中，两者降糖的效果几乎差不多。 如下表，将短效DPP-4抑制剂换成曲格列汀后，患者糖化血红蛋白、空腹血糖、餐后两小时的血糖跟以前也差不多，并没有显著的升高，甚至还有些许降低。 因此，对于正在用短效DPP-4抑制剂的患者，换成曲格列汀是非常合适的，降低了服药次数，血糖也能得到和以前差不多的控制。而对于注射GLP-1类似物的患者，由于机理一致，也是可以进行更换的。从注射改为一周口服一次，无疑也是用药上的一次重大进步。 4.3对于正在服用其他的降糖药的患者如果您正在服用其他的降糖药，例如二甲双胍、瑞格列奈、格列吡嗪、阿卡波糖等，第三次临床试验的数据可以给您提供一些参考。每周服用一次曲格列汀可以作为其他降糖药物有效的辅助和补充。尤其是对于每天服用的二甲双胍、格列吡嗪、格列本脲等胃肠道和肝肾副作用比较强的药物，可以在使用曲格列汀后逐渐减量，这对于很多患者也是有很大意义的。 5.哪些患者不能用曲格列汀？1) 严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者 2) 严重感染、手术前后、严重创伤患者 3) 严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者 4) 对本品的成份有过敏史的患者 6.曲格列汀有哪些副作用？临床试验中901 例中观察到了包含临床检查值异常在内的不良反应有 103 例（11.4%），主要包括低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。 总结据国际糖尿病联合会的最新统计，目前我国糖尿病患者已高达1.14亿，居全球首位。与西方人群不同的是，我国血糖代谢异常人群胰岛β细胞功能障碍可能更为凸显，DPP-4抑制剂对亚洲人群疗效更有优势。伴随着孟加拉BEACON制药厂低价的曲格列汀仿药上市，相信会有更多中国患者获益。 参考文献 1. 曲格列汀日文原版说明书 at https://wenku.baidu.com/view/b5254d62a76e58fafbb0035c.html 2. Nancy A. Thornberry, Baptist Gallwitz. Mechanism of action of inhibitors of dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-4)[J]. Best Practice & Research Clinical Endocrinology & Metabolism. 2009, 23(4):479-486 3. 周辛波. 关注长效口服降糖药—DPP4抑制剂[J].临床药物治疗杂志, 2015, 13(5):92-92 |
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