【数说】糖尿病药物研发新生主力军

作者：卜祥媛

日本制药巨头武田（Takeda）近日宣布糖尿病新药Zafatek上市，这款新药用于2型糖尿病的治疗，为全球上市的首个每周口服一次的降糖药。Zafatek有效成分为trelagliptin（曲格列汀），是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂。

DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。DPP-4是一种体内的酶，可分解肠道细胞分泌的胰高血糖素样肽-1（GLP-1），GLP-1可以通过刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖。而DPP-4抑制剂可导致DPP-4失活从而不分解GLP-1。

根据中国医药工业信息中心CPM数据库显示，2011-2014年DPP-4抑制剂单药或含DPP-4抑制剂的复方降糖药的国内申报数量一直呈增长态势，其中2013年和2014年增长率分别为91%和37%。因DPP-4抑制剂作用机制独特，不产生低血糖，不引起体重增加，副作用小，所以目前，DPP-4抑制剂已经成为治疗糖尿病的主攻方向之一。

2011-2014年，国内申报最多的DPP-4抑制剂为阿格列汀。阿格列汀是第4种获得FDA批准的DPP-4抑制剂，仅列于西格列汀(捷诺维)、沙格列汀(安立泽)和利拉利汀(Tradjenta)之后。目前在国内获批的阿格列汀药品为日本Takeda(武田)公司的尼欣那（Nesina）。

国内DPP-4抑制剂申报数量最多的企业为默沙东。全球第一个DPP-4抑制剂产品捷诺维也来自身为口服降糖药市场霸主的默沙东。另外据报道，默沙东正在开发一款超长效DPP-4抑制剂omarigliptin。而在国内企业中，申报数较多的为江苏豪森药业，该公司目前已获批的其他治疗糖尿病的产品还有格列齐特缓释片、米格列奈钙片、瑞格列奈二甲双胍片等。