 卡马西平结构式 适应症： 癫痫，外周神经痛，神经原性尿崩症，预防和治疗躁狂抑郁症，地高辛中毒引起的心律失常，酒精戒断综合征。 用法用量： 癫痫、三叉神经痛：300 - 1200 mg/日，分2 - 4次服。开始100 mg bid，以后tid。个别三叉神经痛患者可达1 - 1.2 g/天。疗程最短1周，最长2 - 3个月。尿崩症：600 - 1200 mg/日。躁狂症：300 - 600 mg/日，分2 - 3次服，最大日剂量1.2 g。心律失常：300 - 600 mg/日，分2 - 3次服。酒精戒断综合征：200 mg tid - qid。 服药与进食： 空腹或餐后服用均可。 禁忌： 禁用于心、肝、肾功能不全，房室传导阻滞、血象严重异常、有骨髓抑制史者、妊娠和哺乳期妇女。 警告/注意事项： 慎用于青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、对三环类抗抑郁药不能耐受的患者及酒精中毒、尿潴留、肾病患者和老年人。可使氨基转移酶、血清胆红素、碱性磷酸酶、血尿素氮、尿糖升高，血钙降低，甲状腺功能试验值降低。用药期间注意检查血象、尿常规、血尿素氮、肝功能、甲状腺功能及监测卡马西平血药浓度。 不良反应： 常见视力模糊、复视、眼球震颤以及头晕、乏力、恶心、呕吐。少见皮疹、荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、肝功能异常、胆汁淤积、黄疸、甲状腺机能减退。 药物相互作用： 与对乙酰氨基酚合用可引起肝脏毒性。与碳酸酐酶抑制剂合用，发生骨质疏松的危险性增加。与MAOI、丙戊酸合用可加重嗜睡。与锂盐、抗精神病药合用，易引起神经系统中毒症状。与氯磺丙脲、氯贝丁酯、去氨加压素、垂体后叶素合用，可增强抗利尿作用。降低香豆素类、雌激素、环孢素、洋地黄类、左甲状腺素、奎尼丁的作用。 药理作用： 作用机制: 本品的抗惊厥机制尚不清楚，可能与其能够增强钠通道灭活效能，抑制突触后神经元和阻断突触前Na＋通道，从而限制突触前、后的神经元动作电位的冲动发放，阻断兴奋性神经递质的释放，使神经兴奋性降低，达到抗惊厥作用。该药还能缓解三叉神经痛和舌咽神经痛。 药代动力学: 吸收: 口服卡马西平后，在胃肠道吸收缓慢而不稳定。口服4-8小时后血药浓度达高峰。 分布: 可穿过胎盘；进入乳汁。蛋白结合率：70-80%。分布于全身组织，可在脑脊液（约为血浆浓度的15-22%）、大脑组织、十二指肠液、胆汁和唾液中检测到。 代谢: 在肝脏代谢经CYP3A4和CYP2C8同工酶广泛代谢。 排泄: 经尿液（以代谢产物的形式）和粪便排泄；平均消除半衰期：12-24 小时（重复用药）。 FDA妊娠分级： D级: 有明确证据显示，药物对人类胎儿有危害性，但尽管如此，孕妇用药后绝对有益（例如用该药物来挽救孕妇的生命，或治疗用其他较安全的药物无效的严重疾病）。 给药途径: 口服给药 MIMS药物分类： 抗癫痫和抗惊厥药 Anticonvulsants ATC编码： N03AF01 药品监管分级： 国家医保药物; 国家基本用药 |
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