丁螺环酮丁螺环酮(Buspirone)属氮杂螺环葵烷二酮类化合物。具有激动5-HT1A受体作用，其抗焦虑作用可能与此有关。由于本品能减少体内5-TH受体敏感性而具有抗抑郁作用。在脑中侧缝际区与5-TH受体高度结合。可增加蓝斑区去甲肾上腺素(NA)细胞放电。对D2受体有中度亲和力，可能通过D2受体间接影响其他神经递质在中枢神经系统的传递。无镇静、催眠、中枢性肌肉松弛和抗惊厥作用，目前未发现其依赖性。 5 本词条 无参考资料, 欢迎各位 编辑词条，额外获取5个金币。 通用名盐酸丁螺环酮片 英文名Buspirone Hydrochloride Tablets 药品类别抗焦虑药 性状本品为白色片 主要成分本品主要成分是盐酸丁螺环酮，其化学名为8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮，8-[4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-盐酸盐。 药理毒理丁螺环酮是第一个非苯二氮卓类抗焦虑药。与地西泮有相当的抗焦虑作用，但没有镇静、肌松、乙醇增效和滥用等苯二氮卓类药的不良反应。对5-HT1A具有高亲和性，部分激动该受体而发挥抗焦虑作用;对大脑多巴胺D2受体也有中等活性，但对苯二氮卓受体无显著亲和力，也不影响GABA结合。 动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。 肝肾功能不全者应减少剂量，本品及其代谢产物可从乳汁中泌出，故孕妇及哺乳期妇女慎用。 药代动力学口服吸收快而完全，0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应，T1/2为1~14小时，血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，约60%由肾脏排泄，40%由粪便排出。肝硬化时，由于首过效应降低，可使血药浓度增高，药物清除率明显降低，肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。 适应症各种焦虑症。 用法用量口服。开始一次5mg，一日2~3次。第二周可加至一次10mg，一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg。 不良反应包括头晕、头痛、恶心、呕吐、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功 禁忌症1.孕妇、哺乳期妇女禁用。 2.儿童和对本品过敏者禁用。 3.青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。 注意事项1.心、肝、肾功能障碍者慎用。2.老年人应减小剂量。 3.与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压升高，切忌合用。 4.用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。5.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。 孕妇及哺乳妇女用药 禁用 儿童用药 禁用 老年患者用药 剂量减少 药物相互作用 本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。 |
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