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何首乌(《日华子本草》）
为蓼科多年生草本植物何首乌的干燥块根。我国大部分地区有出产，多野生。春、秋两季均可采挖，但以立秋后采挖者为佳。将挖得的块根洗净，切去两端，大型的块根可对半剖开或切片后干燥，称为生首乌；取首乌片或块，用黑豆汁拌勻，置于非铁质的容器内，炖至汁液吸尽并显棕褐色，为制首乌。 【历史】何首乌之名源于民间传说。《日华子本草》日：“其药本草无名，因何首乌见藤夜交，便即采食有功，因以采人为名尔。”另有一说源于唐·《何首乌传》，书中有“何首乌者，顺州南河县人……首乌服药，亦生数子，年百三十岁，发犹黑”的记述。其他别名尚有地精（《何首乌录》），亦敛（《理伤续断秘方》），首乌（《经验方》），陈知白（《开宝本草》），红内消（《外科精要》），马肝石（《纲目》），黄花乌根、小独根（《云南中草药选》）等。 何首乌的临床应用始于晋代，如《肘后方》载方，以何首乌、艾叶等份，水煎外洗，治疥癣满身作疮。至唐·《何首乌传》言其“治五痔，腰膝之病，冷气心痛，积年劳瘦，痰癣，风虚败劣，长筋力，益精髄，壮气，驻颜，黑发，延年，妇人恶血痿黄，产后诸疾，赤白带下，毒气人腹，久痢不止”。宋以后，对何首乌的认识不断深入。《'开宝本草》言其“主瘰疬，消痈肿，疗头面风疮，疗五寿，止心痛，益血气，黑髭鬓，悦颜色，亦治妇人产后及带下诸疾”。明清时期，医家宗前贤经验，用其治肾虚、肿毒、疟疾等证，总结出熟滋养，生散发，解虚风、瘰疬、肿毒等功效。如《滇南本草》和《药品化义》都言其有补益精血、解毒、截疟等功效。《本草纲目》引七宝美髯丹，以何首乌配伍茯苓、牛膝、当归等，补肾、固精、乌发、壮骨、续嗣延年。清·《本经逢原》说“何首乌，生则性兼发散，主寒热疟，及痈疽背疮皆用之。”《本草从新》称其“强筋益髓，养血祛风，乌须发，强阳事，令人有子，为滋补良药。” 【性能】苦、甘、涩，微温。主归肝、心、肾经。 【功效】制首乌补肝肾，益精血；生首乌解毒，消肿，止痒，截疟，润肠通便。 【应用】 一、肝肾精血亏损证 1. 精血亏虚、须发早白、早衰 何首乌苦涩微温；制熟则味甘兼补，入肝肾，善补肝肾，益精血，乌须发，性质温和，不寒不燥，又无滋腻之弊，为滋补和延年益寿良药。《本草元命苞》记载“何首乌……久服延年不老”，《何首乌录》日：“长筋益精，长肤，延年”。本品用于治肝肾不足、精血亏虚所致头晕眼花、须发早白、腰膝酸软等早衰诸症，历代用为要药。与其他补肝肾、益精血的药同用，药力更佳。如《和剂局方》（卷五）何首乌丸，以本品配牛膝，与黑豆同蒸3次，晒干为末，蒸枣肉为丸服，治精亏血虚之证。《本草纲目》引邵应节七宝美髯丹，以何首乌（赤、白各半，去皮切，黑豆拌，九蒸九晒）1000g，茯苓、牛膝、当归、枸杞子、菟丝子各250g，补骨脂120g，为末，炼蜜为丸，每服9g，温水或酒送下，每日3次，功能补肝肾、壮筋骨、益精血、乌须发，治肝痛不足、气血两虚之羸弱、周痹、肾冷精衰无子、水不制火、消渴淋沥、营卫不调、崩漏带下、痔疮等。《东医宝鉴》七仙丹以何首乌配人参、生地黄、熟地黄、麦冬、天冬、茯苓、炒茴香，治须发早白。若肝肾不足、耳鸣重听、头昏眼花、四肢酸麻、腰膝无力者，常配桑椹、黑芝麻、地黄、杜仲等药，如《世补斋医书》首乌延寿丹。《中华人民共和国药典》2010年版收入成药首乌丸，以制何首乌配伍熟地黄、酒牛膝等药，补肝肾、强筋骨、乌须发，用于肝肾两虚、头晕目花、耳鸣、腰肢麻、须发早白；亦用于高脂血症。《中华人民共和国药典》2010年版同时收入人麻首乌片，以天麻、何首乌配白芷、熟地黄等药，功能滋阴补肾、养血息风，用于肝肾阴虚所致的头目眩晕、头痛耳鸣、口苦咽干、腰膝软、脱发、白发；亦可治疗脑动脉硬化、早期高血压、血管神经性头痛、脂溢性脱发见上述症候者。 现代临床常采用何首乌与桑寄生、灵芝、丹参等药同用，延缓衰老，治疗早老性痴呆、帕金森、高血压、高血脂、冠心病等老年疾病。如《中华人民共和国药典》2010年版血脂宁丸，以决明子、山楂、荷叶、制何首乌化浊降脂、润肠通便，用于痰浊阻滞型高脂血症，症见头昏胸闷、大便干燥。临床报道，复方何首乌浸膏治疗阿尔茨海默病（AD)患者，比较治疗12周前后简易精神状态量表（MMSE)、日常生活功能量表（ADL)的评分及临床疗效，结果总有效率为93.3%[中南大学学报（医学版），2010，35(6)：612]。采用以首乌为主的中药组方治疗41例动脉粥样硬化患者6个月，可消退颈动脉斑块，有效率达71%[实用老年医学，1995，9(3)：115]。据报道何首乌能明显抑制老年小鼠脑和肝组织MAO-B活性，提示何首乌可用于防治与脑内单胺类递质有关的老年性疾病（抑郁症和帕金森病）[中草药，1991，22(8)：357]。 相关药效学研究也说明了何首乌补肝肾、益精血、“久服延年不老”的作用基础。如根据何首乌能“入血分，消痰毒”的记载，研究发现何首乌提取物及有效部位能调节血脂，降低血清TC、LDL-C，增加低密度脂蛋白受体表达；根据其“调气血，泻肝风”的记载，发现何首乌能抑制动脉粥样硬化，延缓血管衰老；根据其“止心痛，益血气”、“平补阴血”等记载，发现何首乌提取物及复方能抗心肌缺血，保持缺氧心肌细胞内膜结构的完整，改善缺氧对心肌细胞的损伤；根据其“专入肾，益精髄”的记载，结合“肾生髓，通于脑”、“脑为髄之海”的中医理论，发现何首乌提取物具有提高学习记忆、延缓脑衰老的作用；根据“长筋益精、健筋骨”的记载，发现其能改善老年骨质疏松；根据其“补肝肾，入肝肾脾经”的记载，结合“脾者，主为卫”、“肾生髓”等中医理论，发现其能提高T、B淋巴细胞增殖水平，增强机体天然和特异性免疫功能[世界科学技术-中医药现代化，2008，10(2)：58]。 《本草纲目》中称何首乌“不寒不燥，功在地黄、天门冬诸者之上”。何首乌与熟地黄均补益精血，但熟地滋腻碍胃，而何首乌补而不峻、滋而不腻，又能养血祛风，乃熟地所不及。因此也有人认为急需滋补，常用熟地黄；长服慢补，多用何首乌。另外，何首乌安神宁心之功在地黄、天冬之上，又无寒凉碍胃之弊，故临床应用范围甚广。若论补精之力，何首乌实则不若地黄；养阴之功，亦不若天冬。 2. 精血不足之遗精、崩带以及阳事不举或不育 本品甘温微涩、固肾涩精、养血益肝，故亦可用于治妇女肝肾亏虚之月经不调、崩漏、带下，男子遗精、滑精等症，常与当归、熟地、山茱萸、桑螵蛸等药配伍使用，有补肝肾、益精血、涩精止带之效。 肾藏精，主生殖，肾精不足可导致男子阳事不举，甚则精少不育。何首乌长于滋养精血，对此证也常用之。临床报道，用制何首乌、菟丝子、鹿角胶、枸杞子、海龙条、山药、太子参治疗原发性不育少精症伴有头晕、耳鸣、腰腿酸软等症状者，有较好疗效[中医杂志，2004，45(10)：735]。 3. 肝肾亏虚视物昏花 肝开窍于目，肝藏血，肾藏精，若肝肾精血亏损、目失濡养，则可见两目干涩、视物不清、视力减退等。何首乌专入肝肾、养血益肝、固精益肾，常用于此证的治疗。如《普济方》用制首乌与小茴香、枸祀子、苍术合用治疗肝肾阴血亏虚之头晕目眩、两目干涩、视物模糊者。 4. 肝肾亏损、筋骨痿软疼痛 肝主筋，肾主骨，筋骨的强健有赖于肝肾精血的滋养，肝肾亏损，则可见筋骨痿软疼痛。何首乌补肝肾、益精血，故常用于此证之治疗。如《圣济总录》何首乌丸（汤），制首乌与熟地、川牛膝、赤芍同用，治疗阴血亏虚、经脉失养所致筋酸痛、手足麻木、四肢关节活动不灵。《经验良方大全》用何首乌煎酒服，更捣渣敷膝，治疗鹤膝风。《经验方》用“首乌同牛膝各一斤，入好酒一升浸七宿，曝干，捣末，蜜丸，每日空心食前酒下三五十丸以治骨软风，腰膝疼，行履不得者”。现代临床常用本药治疗风湿性关节炎、类风湿关节炎、肩周炎、雷诺现象、腰肌劳损属血虚失养者等病症。 肾在体为骨，主骨生髓，老年人肾中精气不足、骨髄空虚、骨质脆弱、易于骨折。近年，根据何首乌“长筋益精、健筋骨”的记载，临床上有使用何首乌改善骨质疏松的报道。《本草经疏》称何首乌“久服长筋骨，益精气”，《医林纂要》称其能“长筋益精”、“健筋骨”。临床报道，采用含何首乌的补肾活血复方治疗绝经1年以上的骨质疏松症女性患者65例，取得较好疗效[中国组织工程研究与临床康复，2007，11(27)：5421]。采用健骨冲剂（由牡蛎、首乌、龟甲、丹参等组成）治疗老年性骨质疏松症35例，结果表明何首乌复方制剂升高骨密度的功效与活性钙相仿，特别对于肾虚型的老年性骨质疏松疗效更佳[湖南中医杂志，1994，10(6)：19]。 5. 肝肾精血亏虚之脱发 发为血之余，肝藏血，肾藏精，精血同源，若肝肾精血亏虚，则发失所养可致脱发。首乌补肝肾、益精血，对于肝肾精血亏虚之脱发可治之。有报道将100例斑秃患者随机分为治疗组和对照组各50例，治疗组用首乌生发丸（制首乌、熟地、枸杞子、当归、生地、黑芝麻），对照组用胱氨酸片和维生素E治疗，结果连服8周后，治疗组和对照组的总有效率分别为90%和62%[四川中医，2002，20(3)：65]。 6. 肝肾精血亏虚之血虚萎黄或气血两虚 如中成药维血康颗粒，用本品与党参、山药、陈皮等合用治血虚萎黄，临床多用于营养性、缺铁性贫血，失血后贫血，妊娠期贫血及继发性贫血（《中华人民共和国卫生部药品标准》WS3-B-2793-97)。 《中华人民共和国药典》2010年版收录人参首乌胶囊，以红参400g和制何首乌600g，以30%乙醇渗漉，浓缩成稠膏，功能益气养血，用于气血两虚所致的须发早白、健忘失眠、食欲缺乏、体瘀乏力以及神经衰弱见上述证候者。《中华人民共和国药典》2010年版亦收录安神补脑液，由鹿茸、制何首乌、淫羊藿、干姜、甘草、大枣、维生素B1组成，功能为生精补髓、益气养血、强脑安神，主治肾精不足、气血两亏所致的头晕、乏力、健忘、失眠以及神经衰弱症见上述证候者。 7. 盗汗、自汗 《万病验方》用何首乌末，水调，填脐中以治盗汗。《瀕湖集简方》用何首乌末，水调，封脐中以治自汗不止者。 二、创伤科疾患 1. 疮痈肿毒 生首乌性偏凉、善解毒，故常用于治疮痈肿毒等症，并多与清热解毒、燥湿祛风之品同用。如《普济方》（二七二卷）引《医方集成》何首乌散，用生首乌与防风、苦参、薄荷等份为末，每用15g，水、酒各一半，煎十沸，热洗，以治遍身疮肿痒痛。《疡伤大全》何首乌汤，以本品宜配防风、荆芥、金银花、苦参等药，清热解毒、祛风燥湿，治湿热风毒、遍身脓窠、黄水淋漓、肌肉溃烂者。《卫济宝书》之内消散，用何首乌、玄参、苦参、蔓荆子、威灵仙组方，养血益阴、去脓积瘀血、解毒止痛、退寒热、进饮食、活百脉，主治痈疽已破者。 2. 瘰疬流注 生首乌既能解毒，又兼较弱的补益精血作用，故常用于治瘰疬流注、缠绵不愈、阴血亏虚之证，单用即效。如《斗门方》单用生首乌，日日嚼服，并取叶捣敷患处，治瘰疬痰核或破溃。本品若与解毒散结、活血补虚之品相配，则疗效更佳。如《圣惠方》何首乌丸，本品与薄荷、皂荚等配伍，治风毒气滞、颈腋结成瘰疬、肿核不消者。《本草汇言》以生首乌与夏枯草、土贝母、川芎、当归等同用，治瘰疬延蔓、寒热羸瘦。明·《仙授外科集验方》荣卫返魂散以何首乌、当归、木通、赤芍、白芷、茴香、土乌药、陈枳壳、甘草各等份，为粗末，每服15g，水、酒各半煎服，治流注、痈疽、发背、伤折。 3. 麻风疥癣 葛洪《肘后方》以何首乌、艾叶各等份，水煎外洗，治疥癣满身作疮，并能解痛、生肌肉。《医宗金鉴》何首乌酒将其与归身、炙山甲、虾蟆、五加皮、川乌等用药用黄酒泡，常服，治大麻风。《和剂局方》胡麻散以胡麻仁360g，生何首乌30g，荆芥、苦参各240g，威灵仙、炙甘草各18g，为细末，每服6g，食后薄荷汤或酒调蜜汤冲服，药后频频洗浴，得汗为佳，治遍身皮肤瘙痒，或生疮疥，或生瘾疹，或浸淫破溃，久而不愈，或愈而复发，或面上游风、白癫、顽麻等。《卫生宝鉴》用加减何首乌散（何首乌、荆芥穗、蔓荆子、威灵仙、石菖蒲、菊花、枸杞子、苦参)养血祛风、解毒止痒，主治风毒攻冲，遍身疥癣痒痛，或生瘾疹，挠之成疮，肩背拘急，肌肉顽麻，头面生疮，四肢少力，紫白癜风等。 4. 骨折 唐代蔺道人所著、我国现存最早的骨伤科专著《仙授理伤续断秘方》记载大红丸，何首乌作为补肾活血、祛邪通痹药，与骨碎补、当归、牛膝、煨川乌、细辛等合用，治扑损伤折、骨碎筋断、内外俱损、瘀血留滞、外肿内痛、疼痛等。 三、肠燥便秘 生何首乌味苦能泄，润肠通便，味甘能补，益精养血，在润肠方面比大黄缓和且不伤正，适宜于年老体弱、久病、产后、血虚津亏之肠燥便秘，多与当归、肉苁蓉、火麻仁、黑芝麻等养血润肠之品配伍应用。如《国家中成药标准汇编》所载轻舒颗粒，以何首乌、肉苁蓉、黄芪、火麻仁、枳实补肾益精、补益气血、润肠通便，用于肾虚精亏所致的便秘。 四、久疟体虚 《赤水玄珠》之何首乌丸，用何首乌为末，鳖血为丸，朱砂为衣，治久疟阴虚、热多寒少者。《景岳全书》用追疟饮（何首乌、当归、半夏、青皮、陈皮、柴胡、甘草）养血解毒、祛痰截疟，主治血虚痰浊湿盛疟疾。用何人饮（何首乌、人参、当归、陈皮）治久疟不止，气血两虚，面色萎黄，舌淡，脉缓大而虚者。《简明医彀》之乌玄汤，以何首乌配伍延胡索、荆芥、橘红治疗恶露不下、腹痛、乍寒乍热、不时作晕者。《类证治裁》以何膝煎（何首乌、牛膝、鳖甲、当归、橘红)养血活血、软坚散结，主治阴疟日久、血癣积于左胁下者。 此外，《圣惠方》用本品二两为末，每于食前，以温粥饮调下一钱以治大肠风毒、泻血不止。《御药院方》以结阴丹（何首乌、枳壳、黄芪、威灵仙、陈皮、荆芥穗、椿根白皮）治肠风脏毒、大便下血者。 【用法用量】10~30g，可熬膏、浸酒或入丸、散剂。外用：煎水冼，研末撒布患处，或调涂患处。润肠通便、解毒、截疟时，宜用生首乌。 【使用注意】本品有润肠滑肠作用，故大便溏泄及湿痰较重者慎用。 据临床报道，何首乌使用不当可引起肝脏损害。少数患者服用后有轻微腹痛和恶心、呕吐；个别患者服用何首乌后可引起药物热者，出现畏寒、髙热、出汗、乏力等症状。亦有个别患者服用大剂量的何首乌后自诉有肢体麻木感。 【按语】 一、关于何首乌药用品种的讨论 古代医家用何首乌有赤、白并用的习惯，如唐·李翱《何首乌录》最早提出何首乌有雌、雄两种及雌雄并用的原则。宋·《开宝本草》云：“何首乌……有赤、白二种，赤者雄，白者雌……春夏采其根，雌雄并用”。到明代，李时珍《本草纲目》所收载的以何首乌为主药的补益方剂，如“七宝美髯丹”和“不老丹”等均按赤、白何首乌各半的原则来配合应用。古代所用的白何首乌到底来源于何种植物呢?有学者认为古代所用的白何首乌其原植物是萝摩科的飞来鹤（耳叶牛皮消）以及戟叶牛皮消、隔山牛皮消[北京中医学院学报，1983，(1)：31]。当然，也有学者持不同观点。 全国以“白首乌”为名的药材有数种，如戟叶牛皮消的块根（山东、陕西多用）、飞来鹤（耳叶牛皮消的根）（江苏、浙江多用）、隔山消（东北延边地区多用）、青洋参（湖北和云南部分地区用）等。全国有些地区出现将萝摩科植物白首乌与蓼科植物何首乌视为一物混用的现象。现代研究表明，两者的化学成分及药理作用等方面有很大差别，效用也不相同，不应相混。 二、关于何首乌肝毒性的讨论 近年国内外关于何首乌引起不良反应的报道逐渐增多，尤其是何首乌导致的肝损伤问题受到很大关注。由于何首乌是一种常用的补益药物，在处方药、非处方药、保健食品以及普通食品中均应用颇广，有关何首乌引起的不良反应，尤其是何首乌导致的肝损伤问题应受到高度重视。 我国早在20世纪80年代初就有何首乌导致肝损伤的不良反应报道，统计至2012年，有关何首乌引发肝损害的报道有48篇，累积病例206例[中国医院药学杂志，2013，33(7)：573]。国际上也有服用何首乌引起肝炎的报道，2010年英国药品和健康产品管理局（MHRA)发布药品不良反应信息，有7例是怀疑与何首乌相关的不良反应病例，该7例报告均与肝损害有关，其中1例为肝功能异常、7例见黄疸、2例为肝炎。 何首乌肝毒性的临床特点有：①临床症状与急性黄疸型肝炎相似，表现为乏力、食欲缺乏、黄疸、肝功能异常等；②服药至发病时间多数在1~4周，与用药剂量呈一定的负相关性；③及时诊治后，大多数预后良好，部分停药后可以自愈；④有再激发现象，再次使用何首乌或含何首乌制剂，可再次发生肝损害；⑤有家族性发病倾向；⑥肝损害发生与患者性别及年龄没有明显的相关性。 通常认为，包括一般毒理学研究也表明，生首乌毒性大，制首乌毒性小。但制首乌与生首乌均可能造成肝损害。 何首乌主要药效活性成分有蒽醌类化合物、二苯乙烯苷类化合物及聚合原花青素等。有研究认为，何首乌的肝毒性主要是由蒽醌类化合物所致。 【现代研究】 一、化学成分 何首乌主要含有蒽醌类化合物、二苯乙烯苷类化合物、聚合原花青素及磷脂类化合物等。蒽醌类化合物已分离出包括大黄酚、大黄素、大黄素甲醚、大黄酸等；磷脂类成分中检测出磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、双磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、磷脂酸等。二苯乙烯苷是何首乌的主要活性成分之一。 二、 药理作用 制首乌水提取液可降低血总胆固醇水平，提高高密度脂蛋白，具有调血脂、降低血黏度及抗动脉粥样硬化作用；何首乌可对抗泼尼松龙诱导的免疫抑制，具有增强免疫功能的作用；何首乌能延长二倍体细胞的生长周期，使细胞发育旺盛，提高老年鼠的外周淋巴细胞DnA损伤修复能力，提高体内抗氧化活性，延缓衰老。何首乌的大黄素-8-0-β-z)-吡喃葡萄糖苷能提高正常小鼠学习记忆力功能，对东莨菪碱所致学习记忆障碍具有防护作用。何首乌还有促进肠管运动的作用，以及抗心肌缺血、保肝、促进红细胞生成、抗菌、抗癌、抗诱变等作用。 三、 临床新用 1. 治疗慢性气管炎 首乌喘息灵（由何首乌、甘草、知母、马兜铃等组成）治疗喘咳222例，结果临床控制者76例、显效74例，总有效率为94.6%[中国药房，1993，4(4)：36]；首乌喘息灵胶囊治疗支气管炎45例，总有效率为93.2%[湖南中医杂志，1996，12(2)：6]。 2.治疗血管性痴呆（VD) 对40例轻、中度VD患者[简易智能量表（MMSE)评分在10~24分之间]进行为期12周的何首乌治疗自身对照研究，服用何首乌浸膏片6片（每片相当于制何首乌0.8g)，每日3次。结果何首乌可改善VD患者的认知功能、情感、人格及日常生活自理能力，安全性好[河南医药信息，2002，10(12)：7]。 3. 治疗小儿神经性尿频 采用单味何首乌治疗本病34例，结果治愈32例（94.1%)[湖南中医杂志，1995，11(2)：28]。 附：夜交藤 为何首乌的藤茎。性味甘，平。归心、肝经。具有养心安神、祛风通络的功效，主要用于心神不宁、失眠多梦、血虚身痛、风湿痹痛、皮肤痒疹等。《中华人民共和国卫生部药品标准》[WS-11037(zD-1037)-2002]收载的补血宁神片，以之与鸡血藤、熟地黄、金樱子同用，用于心肝血虚、失眠多梦等症；《本草纲目》用于治风疹疥癣等皮肤瘙痒疾患，以之与蝉衣、浮萍、地肤子、蛇床子等同用，煎汤外洗。用量为10~20g，外用适量。本品有引起过敏反应的报道，出现皮疹、瘙痒、皮肤刺痛、发冷、发热等症状。 |
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