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附子功用的“效'与“毒” 李照福 王金钢 首都医科大学附属北京中医医院 【摘要】附子具有回阳救逆、散寒止痛之功效，治疗重症疾病中疗效独特，但具有明显的心脏毒性和神经毒性。附子存在不经炮制、煎煮时间愈短、给药量愈大，则毒性愈大、药理活性愈强的规律，但其药物作用和毒性作用在一定条件下可相互转换，不同的炮制方法可利用其毒性作用，使其转化为治疗作用。附子经较长时问煎煮后，其有毒成份会被破坏，而有效成份也随之部分流失；水溶液的镇静、镇痛、抗炎等作用随水解时间而逐渐减弱，而有效成分总乌头碱含量不会发生变化。合理的配伍，不仅可以降低附子的毒性，减少不良反应，还可增强附子疗效，使其应用范围扩大。科学、合理地控制附子使用剂量，其发生严重毒性反应的机率则非常小。
附子为毛莨科植物乌头干燥子根的加工品，性辛、味甘，大热，有毒；归心、肾、脾经，有回阳救逆、补火助阳、散寒止痛功效，多用于治疗亡阳虚脱、肢冷脉微、心阳不足、胸痹心痛、虚寒吐泻、脘腹冷痛、肾阳虚衰、阳痿宫冷、阴寒水肿、阳虚外感、寒湿痹痛。临床中，附子常用于救治急性心肌梗死所致的休克、低血压、冠心病、风湿性心脏病和多种疑难疾病，均表现出良好的治疗效果J。附子的有毒成分为乌头碱等，口服乌头碱0．2 m g 即可引起中毒，致死量为3 ～4 m g ，饮片中毒量 l5 ～30 g J。附子品毒性大、作用强烈，临床较少使用，大多使用其炮制品。因其加工炮制方法和辅料的不同，可分为黑顺片、白附片、淡附片、炮附片。由于经炮制的附子毒性大为降低，其临床使用也较为广泛。 1 炮制 1．1 炮制方法 历史上附子共有 70 多种炮制方法 J，汉代有火炮法，张仲景《伤寒杂病论》中“附子大黄之类皆破解，不畋咀，或炮或生，皆去黑皮，刀刮取里白者”是关于附子炮制的最早记载。梁·陶弘景《本草经集注》云：“凡汤丸散，用天雄、附子、乌头、乌喙、侧子，皆火唐灰火炮炙，令微坼，削去黑皮乃秤之。”晋代《肘后方》载有炒炭法；唐代有蜜炙法、纸裹煨法；宋代有水浸法、醋浸法、姜制法、盐制法；明代有地黄制法、甘草汤炒法；清代炮制方法趋于简单，辅料减少，以加入解毒或反佐药物和水浸煮为主，很大程度上影响了附子的现代炮制方法，其中以甘草、黑豆等为辅料的炮制方法沿用至今。 现代炮制方法有盐制、漂制、蒸制、煮制、甘草制、黑豆制等，《中华人民共和国药典》中附子加工品种有盐附子、黑顺片、白附片；炮制品种有附片 (黑顺片、白附片)、淡附片、炮附片。 1．2炮制作用 炮制对附子的毒性和疗效具有明显的影响。生附子无强心作用，由于乌头碱类毒性成分的存在，其强心作用不易出现，剂量稍大即可出现心律失常、传导阻滞；但是，乌头碱不耐热，在炮制过程中大部分被破坏，所以炮制后的附片以及盐附子均表现出强心作用，镇痛作用减弱，而剂量过大亦可出现心律失常。附子炮制品的总生物碱含量会下降至原药的 1／6 ～1／9 ，双酯型生物碱的含量只相当于原药 1／100 左右 _5J。 1．3 不同加工品种 1．3． 1 生附子：味辛、大热，为阳中至阳，火性迅发，无所不到，能破沉阴、散寒邪，阴寒破则阳可回，故为回阳救逆之第一要药。附子又可补壮阳气、温经止痛，治疗诸阳虚证及风寒湿痹痛。古人应用生附子时要求去皮、脐 (尖 )，去皮是除去黑皮杂质，去脐则是为了降低毒性，便于内服。 1．3．2 炮附子：将附子置于热火灰中烫制，现代则用砂烫制。火炮的工艺标准是除去黑皮或炮令裂破，勿过焦。火炮的目的是去火毒，减缓刚燥之性，再者加强温经止痛作用，多用于心腹冷痛、虚寒泄泻。故有“生用发散，熟用峻补”之说。 1．3．3 黑顺片、白附片：采用食用胆巴溶液浸泡、煮蒸而成。黑顺片、白附片通过炮制，毒性随之降低，达到安全用药的目的，临床多用于回阳救逆，散寒止痛。黑顺片药效偏于下焦，用于治疗阳痿、宫冷、水肿、寒泻；白附片药效偏于中焦，用于治疗亡阳虚脱、虚寒呕吐、心腹冷痛等。 2 “药”“毒”关系论述 《淮南子》中记载“天雄、乌喙最凶险，但良医能活人”。清·郑寿全《医法圆通》[6j日：“病之当服，附子、大黄、砒霜皆是至宝；病之不服，参、芪、鹿茸、枸杞都是砒霜。”对于药物本身而言，毒性强弱与剂量大小密切相关，如剂量过大，即使被认为是无毒的药物，也可能导致不良反应的发生；根据规定剂量辨证运用时，即使大毒的药物也不会出现不良反应。药物作用和毒性作用在一定条件下可相互转换，不加限定地视为某药有毒或无毒，并将其绝对化，既不符合客观实际，也有违于科学。药物的毒性具有普遍性，其“效”与“毒”是对立统一的两个方面，其中蕴含着朴素的唯物论和辩证法思想。 2．1 “药效”“毒性”把握 应当充分重视附子的毒性，同时了解其“药效”与“毒性”的双重属性。在具体用药时，合理采用各种措施消除或降低附子不良反应，在充分保证用药安全的前提下追求最佳疗效J。保存和利用附子的有效成分，去除和避免发生不良反应，把握附子的“减毒存效”与“增效减毒”的问题。附子有不经炮制、煎煮时间愈短、给药量愈大，则毒性愈大、药理活性愈强的规律，把握附子“毒”与“效”的辩证关系对其临床使用尤为重要。 2．2减毒存效 在附子炮制“减毒”的同时需注意“存效”。一味地强调解毒，制之太过，则药性全失。张景岳云：“制之太过则但用附子之名耳，效与不效无以验也……令人只知附子之可畏，而不知太熟之无用也。”附子经较长时间煎煮后，其有毒成分被高温破坏，而有效成分往往也随之部分流失。随水解时间的延长附子有毒成分含量降低，毒性减小；附子的镇静、镇痛、抗炎等作用也会随水解时间延长而逐渐减弱，甚至几乎消失，而有效成分总乌头碱含量不会发生变化 J。 2．3增效减毒 配伍用药是中医学特色之一，其基本内容“七情合和”与“君臣佐使”理论，附子与甘草的配伍便是增效减毒的体现。张景岳《本草正》曰：“附子之性急，得甘草而后缓；附子之性毒，得甘草而后解；附子之性走，得甘草而后益心脾；附子之性散，得甘草而调营卫。” 目前研究附子配伍用药探索其“增效减毒”的规律较多，通过合理配伍，不仅可以降低附子的毒性和不良反应，还可增强附子疗效，扩大其应用范围。附子配伍后其原有药效作用明显增强，亦存在协同作用，体现了“相须、相使”的配伍关系。附子通过配伍除增强原有药效，还可产生原来单味药物所不具有的新药效，附子和甘草合用其强心升压作用优于单味药，且配伍后产生了单味药物所没有的药效 J。 2 ．4计量把握 在临床上实时地控制附子的使用剂量，是减少毒性作用的关键环节。为了保证药物使用的安全性，《中华人民共和国药典》规定附子用量应在3 ～15 g。常有使用大剂量甚或超大剂量附子的报道，亦有善用大剂量附子的医家，但也可见应用大剂量附子发生中毒事件的报道。附子煎煮、配伍不合理的问题，是影响附子大剂量使用的因素。 在一定范围内大剂量运用附子只要方法得当，其发生严重不良反应的机率则非常小；而且出现轻度不良反应时，有可能也是附子在发挥最佳药效，因此还需要借助现代药理学理论，对其大剂量使用的安全性和疗效进行深入研究。 参考文献 [1 ] 王洪章浅谈附子之毒 [J] ． 天津中医药 ，2003 ，20(6O ) ：64-65． [2] 陈仁寿，吴昌国，唐德才．毒性本草类纂 [M ] ．北京 ：人民军 医出版社 ，2012 ：761． [3] 张世臣，李可． 中国附子 [M ] ． 北京 ：中国中医药出版社 ，2013 ：170． [4 ] 国家药典委员会． 中华人民共和国药典 [M ] ． 北京 ：化学工业 出版 社，2010 ：177． [5] 国家中医药管理局． 中华本草[M ] ．上海：上海科学技术 出版社 ，1999 ：106 ． [6] 清 ·郑寿全． 医法圆通 [M ] ．北京： 中国中医药 出版社 ，2009 ． [7 ] 赵军宁，叶祖光． 中药毒性理论与安全性评价 [M ]． 北京 ：人 民卫生 出版社 ，2012 ：611． [8] 徐树楠 ，牛占兵． 神农本草经[M ] ． 石家庄：河北科学技术 出版社 ，1994 ：3． [9] 王亭，徐暾海．附子甘草配伍研究进展[M ] ．中草药，2009 ，40 (8 ) |
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