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专利名称：一种治疗类风湿性关节炎的贴剂及其制备方法 技术领域： 本发明涉及药物制剂领域及制剂方法，尤其是涉及ー种治疗类风湿性关节炎兼具局部镇痛的贴剂及其制备方法。 背景技术： 贴剂是贴敷于人体皮肤的薄片层状制剂，其中药物经皮吸收进入局部靶组织或全身循环系统的统称，包括了皮肤局部传递和透皮传递的贴剂。贴剂属于经皮传递系统，是具有更好效能行的药物制剂，可保持血药浓度稳定在治疗的有效浓度范围内；由于避免了药物ロ服经胃肠道及肝的首过效应，比ロ服给药更稳定地直接进入血流，可提高药物在体内的的预见性；提高安全性；改善患者的顺应性等优点。雷公藤内酯醇(triptolide)是从卫矛科雷公藤属植物雷公藤中提取的化学成 分。从药理作用来看(I)雷公藤内酯醇既具有非特异性抗炎免疫作用，又具有以抑制为主的免疫作用。(2)对急、慢性炎症均有明显的抑制作用，而且与垂体--系统有关，主要是通过垂体引起ACTH释放，增强肾上腺皮质分泌功能。(3)应用于佐剂关节炎的研究表明对大鼠佐剂关节炎具有明显抑制作用，大鼠佐剂关节炎是研究类风湿药物的动物模型，它的组织病理变化与人的类风湿性关节炎极为相似。总之，雷公藤内酯醇的药理作用全面，恰好阻断类风湿性关节炎疾病发展的主要病理环节，针对性強，疗效显著。它不仅兼具症状缓解与病情缓解的双重作用，还具有类激素样作用和免疫调节作用，但它又非激素，集多类药物的多种作用于一身，是两类抗类风湿性关节炎西药和激素类药无法比拟的。利多卡因是临床上应用广泛的局部镇痛药，可起到缓解类风湿性关节炎患者疼痛的症状，减轻病人的痛苦。目前，关于贴剂的研究报导及专利已有不少，但专门针对雷公藤内酯醇以及利多卡因的贴剂却没有，因此也没有其制备方法。 发明内容 本发明目的在于提供ー种治疗类风湿性关节炎贴剂，该贴剂是药物控释的缓释制齐U，主药能长时间地持续释放，药理效果持久，且配方简单。ー种治疗类风湿性关节炎的贴剂技术方案为ー种治疗类风湿性关节炎贴剂，其中含有治疗类风湿性关节炎的主药、药物溶剂、粘合剤、贴剂基质和透皮吸收促渗剂，治疗类风湿性关节炎的主药为雷公藤内酯醇和缓解类风湿性关节炎疼痛的镇痛药盐酸利多卡因，该贴剂的特点是药物控释的缓释制剂。所述ー种治疗类风湿性关节炎贴剂各组成成份的最佳重量配比为主药(I)主药(2):透皮吸收促渗剂粘合剂和贴剂基质及溶剂=O. I 1%。 2%o I 10% 65 95%。本发明还提供ー种治疗类风湿性关节炎贴剂的配方雷公藤内酯醇(雷公藤甲素，triptolide)481. 5mg、盐酸利多卡因 2. 4g、聚异丁烯 oppanol B100 31.2g、聚异丁烯Oppanol B12 62. 5g、羊毛脂5. 0g、液体石腊15g、冰片12g、80%こ醇9g、加三氯甲烧至1200g.本发明同时提供ー种治疗类风湿性关节炎贴剂的制备方法，第一歩取高分子量聚异丁烯oppanol B100 31. 2g和低分子量聚异丁烯Oppanol B12 62. 5g,加入三氯甲烧至lOOOg，直至高、低分子量聚异丁烯完全溶解备用(压敏胶).第二歩用适量的三氯甲烷溶解雷公藤内酯醇，逐滴缓慢加到5g羊毛脂中，边加边搅拌.第三步取12g冰片和盐酸利多卡因2. 4g加入烧杯中，用适量80%こ醇和三氯甲烷溶解。第四步将含有药物的羊毛脂逐 滴缓慢加到压敏胶中边加边搅拌。第五步将含有12g冰片和盐酸利多卡因的溶液逐滴缓慢加到压敏胶中边加边搅拌，并加三氯甲烷至1200g。第六步将都加好药物的压敏胶用电动搅拌机搅拌lh，放置12h，再用电动搅拌机搅拌lh，放置l_5h，至无气泡，倾入TB-300型复合涂布机中，铺成厚度为O. 45mm的贴剂。有益效果本贴剂(I)药物经皮吸收，直接进入体循环，避免药物受肝肠首过作用；(2)不受胃肠道各种因素的影响，也不直接对胃肠道造成刺激或其它不利影响；(3)该贴剂是药物控释的缓释制剂，具有缓释长效特点，可达24小时，毎日只需给药一次；(4)使用极为方便，无需ロ服或注射；(5)安全，几乎无一般用药的毒性反应，特别是避开了雷公藤内酯醇的毒性；(6)如果在使用过程中出现不良反应，还可立即擦去、終止给药。本贴剂制备方法简单，投资少，无须购置大型设备和采用复杂的エ艺。 具体实施例方式ー种治疗类风湿性关节炎贴剂由治疗类风湿性关节炎的主药、药物溶剂、粘合剤、基质和透皮吸收促渗剂组成，主药为雷公藤内酷醇和缓解类风湿性关节炎疼痛的镇痛药盐酸利多卡因。药物溶剂是三氯甲烷。粘合剂和贴剂基质为高分子量聚异丁烯oppanol B·和低分子量聚异丁烯Oppanol B120透皮吸收促渗剂为月桂醇、月桂氮唑酮(氮酮)、冰片、樟脑、肉豆蘧酸异丙酯(IPM)其中的I种或2种。ー种治疗类风湿性关节炎贴剂各组成成份的最佳重量配比为主药(I)主药 (2)透皮吸收促渗剂粘合剂和贴剂基质及溶剤=0. I 1%。 2%o I 10% : 65 95%。ー种治疗类风湿性关节炎贴剂的配方为 权利要求 1.ー种治疗类风湿性关节炎贴剂，其中含有治疗类风湿性关节炎的主药、药物溶剂、粘合剤、贴剂基质和透皮吸收促渗剂，其特征在于治疗类风湿性关节炎的主药为雷公藤内酷醇和缓解类风湿性关节炎疼痛的镇痛药盐酸利多卡因。 2.根据权利要求I所述的治疗类风湿性关节炎贴剂，其特征在于药物溶剂是三氯甲烧、ニ氣甲烧、DMSO >こ臆、こ醇、甲醇。 3.根据权利要求I所述的治疗类风湿性关节炎贴剂，其特征在于当药物溶剂为权利要求2时,粘合剂和贴剂基质为高分子量聚异丁烯oppanol B100和低分子量聚异丁烯OppanolB12 I种或2种。 4.根据权利要求I所述的治疗类风湿性关节炎贴剂，其特征在于当药物溶剂为权利要求2，粘合剂和贴剂基质为权利要求3时，透皮吸收促渗剂为月桂醇、月桂氮唑酮(氮酮)、冰片、樟脑、肉豆蘧酸异丙酯(IPM)其中的I种或2种。 5.根据权利要求I至4所述的治疗类风湿性关节炎的贴剂，其特征在于各组成成份的最佳重量配比为主药(I)主药(2):透皮吸收促渗剂粘合剂和贴剂基质及溶剤=.O.I 1%。 2%0 I 10% 65 95%。 6.ー种按照权利要求I所述的治疗类风湿性关节炎的贴剂，其特征在于该贴剂的配方为雷公藤内酯醇(雷公藤甲素，triptolide)481. 5mg、盐酸利多卡因2. 4g、聚异丁烯oppanol B100 31. 2g、聚异丁烯 Oppanol B12 62. 5g、羊毛脂 5. Og、冰片 12g、80% こ醇 9g、カロ三氯甲烷至1200g. 7.ー种治疗类风湿性关节炎的贴剂的制备方法，其特征在于第一歩取高分子量聚异丁烯oppanol B100 31. 2g和低分子量聚异丁烯Oppanol B12 62. 5g,加入三氯甲烧至.lOOOg，直至高、低分子量聚异丁烯完全溶解备用(压敏胶)。第二歩用适量的三氯甲烷溶解雷公藤内酯醇，逐滴缓慢加到5g羊毛脂中，边加边搅拌。第三步取12g冰片和盐酸利多卡因2. 4g加入烧杯中，用适量80%こ醇和三氯甲烷溶解。第四歩将含有药物的羊毛脂逐滴缓慢加到压敏胶中边加边搅拌。第五步将含有12g冰片和盐酸利多卡因的溶液逐滴缓慢加到压敏胶中边加边搅拌，并加三氯甲烷至1200g。第六步将都加好药物的压敏胶用电动搅拌机搅拌lh，放置12h，再用电动搅拌机搅拌lh，放置l_5h，至无气泡，倾入TB-300型复合涂布机中，铺成厚度为O. 45mm的贴剂。 8.ー种治疗类风湿性关节炎的贴剂的制备方法中对涂布机没有特别要求，一般的涂布机都适用。 9.本发明中对该贴剂使用的容器没有特别的規定，一般为铝箔袋或塑料袋包装，外包为纸盒。 全文摘要 一种治疗类风湿性关节炎的贴剂及其制备方法，由治疗类风湿性关节炎的主药、药物溶剂、基质和促渗剂组成。治疗类风湿性关节炎的主药为雷公藤内酯醇和缓解类风湿性关节炎疼痛的镇痛药利多卡因。该贴剂是药物控释的缓释制剂，药理作用全面，恰好阻断类风湿性关节炎疾病发展的主要病理环节，针对性强，药理效果持久，制备方法简单。 文档编号A61P19/04GK102670624SQ20111006130 公开日2012年9月19日 申请日期2011年3月14日 优先权日2011年3月14日 发明者彭华毅, 林绥, 钱丽萍, 阙慧卿, 黄郑隽 申请人:福建省医学科学研究院 |
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