血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) | 卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利 | ①抑制血管紧张素转换酶的活性，抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ（Ang Ⅱ）； ②抑制缓激肽降解，从而扩张血管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器官功能； ③唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药； ④改善左心室功能，增加左室射血分数和心脏指数，可延缓血管壁和心室壁肥厚； ⑤扩张动静脉，使回心血量进一步减少，心脏前负荷降低，同时增加肾血流量，利于尿钠的排泄； ⑥调节血脂和清除氧自由基； ⑦兼有改善肾功能和引起急性肾衰竭、高钾血症； ⑧改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿，延缓肾脏损害； ⑨可缓解慢性心力衰竭的症状，降低心衰患者死亡率，改善预后。 | ①长期干咳； ②胸痛； ③上呼吸道症状（鼻炎）； ③血肌酐和尿素氮及蛋白尿高； ④血管神经性水肿； ⑤味觉障碍（有金属味）。 | ①妊娠期； ②高钾血症； ③双侧肾动脉狭窄；#11# ④动脉狭窄； ⑤有血管神经性水肿史； ⑥左室流出道梗阻（如主动脉瓣狭窄及梗阻型肥厚性心肌病）。 |
血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB） | 氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、依普罗沙坦、奥美沙坦 | ①拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合，松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留，显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险； ②降压作用； ③减轻左室心肌肥厚作用，抑制心肌细胞增生，延迟或逆转心肌肥厚； ④肾保护作用； ⑤脑血管保护作用； ⑥除厄贝沙坦和替米沙坦外，其他药的口服生物利用度都较低； ⑦坎地沙坦、奥美沙坦和氯沙坦是仅有的三个有活性代谢物的ARB药物； ⑧肝脏轻、中度障碍患者血浆药物浓度明显增加，重度肝损害或胆道阻塞性疾病患者应该避免使用替米沙坦； ⑨在2型糖尿病患者中，ARB具有延缓糖尿病肾病进展、微蛋白尿/蛋白尿的作用。在慢性心力衰竭患者中，ACEI为一线治疗药物，ARB仅用于不耐受ACEI患者。 | ①心悸； ②心动过速； ③妊娠毒性； ④水肿； ⑤类流感样综合征； ⑥血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。 | ①过敏； ②双侧肾动脉狭窄； ③孕期高血压； ④严重肾衰竭； ⑤单侧肾脏且肾动脉狭窄； ⑥胆道阻塞性疾病； ⑦主动脉或二尖瓣狭窄； ⑧梗阻性肥厚型心肌病。 |
肾素抑制剂 | 阿利克仑 | ①作用于RASS初始环节，减少血管紧张素原（AGT）向血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的转化，从源头上减少血管紧张素Ⅱ的生成； ②直接抑制肾素而降低肾素活性、血管紧张素Ⅰ和Ⅱ水平； ③剂量依赖性地降低肾素活性，且能对抗ACEI或ARB升高肾素活性的作用； ④显著升高血浆肾素浓度； ⑤降低血浆和尿液的醛固酮水平； ⑥具有高效和长效的特点。 | ①严重低血压； ②皮疹； ③高钾血症； ④高尿酸血症； ⑤腹痛、腹泻； ⑥胃食管反流病； ⑦贫血。 | ①过敏； ②严重肝或肾功能不全； ③肾动脉狭窄； ④肾病综合征； ⑤肾性高血压。 |
其他抗高血压药 | 利血平、可乐定、甲基多巴、硝普钠、肼屈嗪 | ①利血平属于交感神经末梢抑制剂，作用缓慢而持久，停药后有反跳现象、不良反应显著； ②可乐定和甲基多巴通过作用于中枢神经系统，激活血管运动神经中枢α2受体，降低血压。甲基多巴降压作用属于中等偏强，特别适用于肾功能不良的高血压患者，也是妊娠高血压的首选药，长期使用可逆转左心室心肌肥厚；③硝普钠、肼屈嗪直接作用于血管平滑肌，松弛阻力血管而降低周围血管阻力或兼扩张容量血管而降压，二者均属于血管舒张药，硝普钠对小动脉、小静脉和微静脉均有扩张作用，但对静脉的舒张作用强于动脉，而肼屈嗪仅扩张小动脉； ④硝普钠作用时间很短，必须采取静脉滴注给药，主要经肾脏排泄，肾功能不良者易发生硫氰酸中毒； ⑤哌唑嗪是α1受体阻断剂，可改善胰岛素抵抗，并能降低TC、TG与LDL-ch，升高HDL-ch，对高脂血患者有利，还可以减轻前列腺增生，适合老年高血压患并有前列腺增生者。 | ①利血平：镇静、嗜睡，大剂量可出现抑郁症； ②甲基多巴：口干、便秘、发热； ③可乐定：口干、嗜睡、头晕、便秘、镇静； ④硝普钠：血压过低、恶心、呕吐、出汗、头痛、心悸、胸骨后压迫感觉、铁血红蛋白血症、乏力、厌食； ⑤哌唑嗪：体位性低血压、首剂低血压反应、眩晕、心悸、头痛。 | ①利血平：对本品或萝芙木制剂过敏、活动性胃溃疡、溃疡性结肠炎、抑郁症、妊娠期； ②甲基多巴：亚硫酸盐过敏、活动性肝病； ③可乐定贴片：黏合剂过敏； ④硝普钠：代偿性高血压、先天性视神经萎缩。 |
