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随着国产PD-1/PD-L1免疫抑制剂的陆续上市及不足进口药1/3价格的公布，预示着国内1700万癌症患者将以更便宜的价格用上全球最领先的抗癌药物。同时众多癌症靶向药物和免疫抑制剂扩展适应症的获批，可以说中国已经进入了“免疫治疗2.0时代”。今天就介绍一下抗癌先锋：靶向药物。 什么是靶向药物？和传统化疗药物有何区别？ 如果把化疗药物比作“地毯式轰炸”，那么靶向药物就是指哪打哪的“定点导弹”。 化疗药物使用后，没有特定的靶点，作用遍布全身，对增殖速度快的细胞极为敏感。既能抑制和杀灭快速增殖的肿瘤细胞，也会不可避免地“误伤”人体正常细胞，是一种“杀敌一千，自损八百”的简单粗暴抗癌方法。化疗后头发慢慢掉光就是因此原因。 而靶向药物表面存在能与肿瘤细胞特异性结合的位点，能精确识别病变部位，当癌细胞被靶向药物识别后，即被消灭。对正常细胞的影响很小。 抗肿瘤靶向药物有哪些？ 靶向药物主要分为两大类：小分子药物和大分子单克隆抗体类药物。 一、小分子药物： 俗称xx替尼，可以穿透细胞膜与癌细胞内的靶分子结合发挥作用。根据结合靶点的多少可细分为单靶点和多靶点药物。 以非小细胞肺癌为例，目前上市的小分子药物主要是EGFR-TKI（EGFR酪氨酸激酶抑制剂）和ALK抑制剂，分别对应EGFR突变阳性和ALK阳性的肺癌患者。 （一）小分子药物在使用前需进行基因检测： 由于一种靶向药尤其是单靶点靶向药只针对一种常见的突变基因，因此这类药物在使用前，需要进行基因检测，只有符合此类基因突变的患者才可从中获益。 （二）小分子药物用药剂量固定： 用药剂量上，这里有两个名词叫做“最大耐受剂量（MTD）和最佳生物效应剂量（OBD）”，靶向治疗依赖药物与受体间的特异性结合，药物剂量和作用靶点存在“饱和性”问题，即当肿瘤细胞上的所有靶点都已经被药物结合时，此时即使增加药物剂量，也不能增加疗效反而会出现不良反应。 而小分子靶向药物给药剂量特定，无需参考患者身高体重，无需用到最大耐受剂量即可使所有靶点达到饱和状态。 （三）小分子药物安全性高： 常见不良反应为轻度皮疹、腹泻等，在癌症一线治疗领域也逐渐有了一席之地。 二、大分子单克隆抗体类药物： 也就是我们平时说的xx单抗，多数不能穿透细胞膜，作用于细胞外或细胞表面的分子，如抗肿瘤血管生成靶向药物、抗CD20单抗、抗EGFR突变靶点药物治疗、抗HER2突变靶点药物治疗和免疫抑制剂PD-1/PD-L1... 抗肿瘤血管生成靶向药物需要和化疗药物联用，单用无效，是新兴的“抗肿瘤血管生成+抗肿瘤细胞增殖”的策略。 而最近异常火爆的PD-1/PD-L1单抗药物单独使用即可，但需要进行PD-L1表达检测，如果高于50%，则适合单用；如PD-L1表达不足50%，建议和化疗或小分子靶向药物联用。 大分子单克隆抗体类药物用量需计算患者体表面积： 由于大分子单克隆抗体类药物不良反应多且严重，要根据患者的身高体重计算体表面积计算患者可耐受剂量。 |
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