45种酰胺化偶联试剂：结构，机理，简写，CAS号

酰胺键形成是制药工业中最普遍的转变之一，占药物化学实验室所有反应的16％。据统计约有1/4的上市药物和1/3的候选药物含有酰胺键，1/6的有机化学反应涉及到酰胺键的形成，因此酰胺键的形成是有机化学的一个重要研究课题。酰胺键还是自然界中最重要的化学键之一，具有重要生物活性的多肽和蛋白质都是由氨基酸通过酰胺键连接起来的。迄今在生物体内发现的多肽已达数万种。多肽在调节机体各系统、器官、组织和细胞的功能活动以及在生命活动中发挥重要作用，并且常被应用于功能分析、抗体研究、药物研发等领域。随着生物技术与多肽合成技术的日臻成熟，越来越多的多肽药物被开发并应用于临床。

羧酸与胺的反应是合成酰胺的重要方法。2016年，OPRD上一篇文章对常见的酰胺化偶联试剂在规模化合成（>100 mmol）上的应用进行了统计，结果如下图所示。其中，碳二亚胺缩合剂是最常用的酰胺化试剂（71例），包括EDC（54例），DCC（14例）和DIC（3例）；其次是通过形成酰氯进行偶联（70例），代表性试剂为SOCl2（42例）；然后是羰基二咪唑CDI（38例）。

代表性酰胺化反应机理

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45种偶联试剂的结构、简称、CAS号

参考文献：Org. Process Res. Dev. 2018, 22, 1262; Org. Process Res. Dev. 2016, 20, 140;