蜂毒肽是蜂毒素(melittin,MLT)又叫蜂毒肽,是蜂毒的主要成分,约占蜂毒干重的50%,也是蜂毒中具药理作用和生物学活性的主要组分。MLT呈强碱性,易溶于水,相对分子质量为2 849,具有抗炎、降压、镇痛、抑制血小板凝集、抗辐射、抗菌、抗HIV、抗风湿性关节炎及抗肿瘤等多种药理活性。2013年3月,美国科学家宣布,可以利用在蜂刺毒素中发现的化学物质毁灭艾滋病毒,防止艾滋病传播,但又不伤及周围正常细胞。 蜂毒是工蜂毒腺分泌出来的一种具有芳香气味的成分复杂的混合物,主要含有蛋白质多肽类、酶类、生物胺类和其他物质。蜂毒中研究较多的是蜂毒溶血肽,又称蜂毒肽(melittin)。蜂毒肽占蜂毒干重的50%,是蜂毒中主要功能物质。蜂毒肽可以抗菌、抗病毒、消炎、抗辐射,近年来又有对其抗癌作用进行研究的报道。但是其临床应用却有很多局限,主要原因是现有技术难以将蜂毒中有致敏反应并与蜂毒肽分子量接近的磷脂酶A2完全去除。 蜂毒肽是迄今为止人类所知的抗炎活性最强的物质之一,其抗炎活性是氢化可的松的100倍,可以抑制20多种革兰氏阴性和阳性细菌的生长繁殖,尤其是蜂毒肽可以抗对青霉素具有耐药性的金黄色葡萄球菌。蜂毒肽还能增强磺胺类和青霉素类药物的抗菌效力,对多种真菌、病毒也具有毒性。它具有类激素样的作用,但无激素的不良反应。蜂毒肽的镇痛作用也十分显著,其对前列腺素合成酶的抑制作用是吲哚镁辛的70倍,镇痛强度为吗啡的40%,镇痛持续时间较长。实验研究证明,全蜂毒、蜂毒肽、神经毒多肽、MCD均能刺激垂体肾上腺系统使皮质激素释放增加而产生抗炎作用。蜂毒肽还能抑制白细胞转移,从而抑制了局部的炎症反应。 蜂毒肽作用 蜂毒肽的抗炎作用 蜂毒制剂具有较强的消炎镇痛作用,因为其主要活性成分蜂毒肽能刺激垂体一肾上腺系统功能,使皮质激素释放增加而起抗炎、抑制免疫反应等作用。蜂毒肽的抗炎活性是氢化可的松的100倍,它具有类激素样的作用,但无激素的不良反应。临床上应用蜂毒产品治疗风湿、类风湿性关节炎和其它炎症,取得很好的治疗效果。蜂毒肽能抑制白细胞移行,从而也就有效地抑制了局部炎症反应。 蜂毒肽的抗菌作用 蜂毒肽具抗菌抗病毒作用,可以抑制20多种革兰氏阴性和阳性病原微生物的生长繁殖,尤其是蜂毒肤可以抗耐青霉素的金黄色葡萄球菌,蜂毒肽对金黄色葡萄球菌最低抑菌浓度是0.0156ug/ml。给豚鼠皮下注射0.11-2.2毫克蜂毒肤,对豚鼠的试验性伤寒有治疗作用。蜂毒肤还能增强磺胺类和青霉素类药物的抗菌效力。同时,蜂毒肽对多种真菌具有很强的抗菌能力而又不侵害真核细胞。 蜂毒肽的抗肿瘤作用 蜂毒肽抑制细胞发育,对淋巴瘤、肉瘤都具有抵抗作用,对RODS肉瘤和Hela细胞均有抑制作用。蜂毒的抗肿瘤成分主要是蜂毒肤和磷酷酶A2,通常认为两者使细胞线粒体膜溶解,使细胞的正常呼吸受到抑制,因而肿瘤组织氧化磷酸化的过程受到抑制,氧化供能被破坏,导致肿瘤组织生长抑制。蜂毒肽具有对肿瘤细胞的选择性杀灭作用,又具有相对分子质量小、热稳定性、无免疫原性等特点,极有可能成为无(低)毒副作用的抗肿瘤新药。 蜂毒肽的抗辐射作用 大量国内外的研究表明蜂毒具有抗辐射作用。1968年,Ginsberg报道蜂毒抗辐射效应在统计学上是显著的,蜂毒可以使受800伦琴辐射后的动物的存活率由40%增加至100%。阿尔捷莫夫证实了注射蜂毒有防护辐射的作用,还有治疗作用。1970年鬼子大阪的宫野岩男,用钴作照射源,证实蜂毒有抗T射线的作用。蜂毒的辐射防护效应主要作用是引起神经内分泌反应,增强机体抗辐射作用。 蜂毒对神经系统具有抑制作用 蜂毒在某种情况下能够抑制中枢神经系统,使得神经半球皮层麻痹,最终阻滞胆碱能神经的发展,有效抑制神经型疾病。抑制植物神经系统交感神经节的兴奋传导,使胃肠平滑肌活动和兴奋性增强;第三、抑制周围神经冲动的传导,阻碍或延迟其传导速度。 蜂毒肽有降压、抗心律失常,改善脑血流及心肌功能作用 蜂毒肽可破坏肥大细胞和亚细胞结构而释放组胺入血液,降低外周阻力而降压,同时其释放的活性化合物作用于脑血管,通过扩张脑血管增加脑血流量,因此特别适用于高血压病患者导致的脑循环障碍。 蜂毒还能提升血液活性,改善心肌功能,具有抗心率失调以及较低胆固醇的功效。 蜂毒肽有抗凝、纤溶作用 通过抑制凝血活酶和凝血酶原激活物生成,以及抑制血小板的聚集,可以消除血栓形成前状态,临床可用于动脉粥样硬化和血栓形成的防治。蜂毒肽通过破坏红细胞膜的通透性,具有直接溶血作用。 综上所述,蜂毒肽是一种强烈的心脏霉素,具有收缩血管的作用。而蜂毒能提升血液活性,改善心肌功能,具有抗心率失调以及较低胆固醇的功效。蜂毒主要针对人体神经系统,而蜂毒肽针对病毒体统。 |
|