折叠 分类一级分类:泌尿系统药物 二级分类:利尿药 三级分类:低效利尿药[4] 折叠 药物剂型片剂:5mg。 折叠 药理作用本品为吡嗪衍生物，其作用与氨苯蝶啶相似。作用为干扰远端肾小管和集合管中上皮钠通道，在近端肾小管中抑制Na+-H+和Na+-K+交换，从而使钾的分泌减少。本品无拮抗醛固酮作用。本品为强效保钾利尿药，留钾排钠不依赖于醛固酮，它作用于肾小管远端，阻断钠-钾交换机制，促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌，其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱，但与噻嗪类或髓襻类利尿药合用具有协同作用[3] 。 折叠 药动学口服易于吸收，吸收率为30%~90%。进食时给药，生物利用度降低。口服后3h开始起作用，6~10h达高峰，作用持续24h。其血浆半衰期为6~9h，肾功能不全时明显延长。本品非经肝代谢，50%以原形从尿中排出，40%左右随粪便排出。少量经胆汁排泄[3] 。 折叠 适应证慢性充血性心力衰竭、肝硬化伴随腹水、原发性醛固酮症所致的低血钾。与其他排钾性利尿剂合用可预防低血钾[3] 。 折叠 禁用慎用(1)动物实验表明本药对胎仔无不良作用，无致畸及致肿瘤作用。但孕妇应在医师指导下用药。 (2)尚无实验证实本药能否经乳汁分泌。 (3)老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等，用药期间应密切观察。 (4)高钾血症时禁用。 (6)下列情况慎用:①无尿;②肾功能损害;③糖尿病;④酸中毒和低钠血症。 孕妇及已婚育龄妇女慎用。严重肝肾功能不全，有高血钾倾向者忌用。 本品对内分泌和水盐代谢有较明显的影响，对糖尿病人有可能引起高钾血症[3] 。 折叠 注意事项1.糖尿病患者及孕妇慎用。2.单独使用本品时，应注意监测血钾[3] 。 折叠 不良反应单独使用时高钾血症较常见。本药偶可引起低钠血症，高钙血症，轻度代谢性酸中毒，胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘，头痛，头晕，性功能下降，过敏反应，表现为皮疹甚至呼吸困难。 血钾升高，少数病人可出现肾结石。可引起胃肠道反应:恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。巨细胞性贫血，嗜睡，口干，皮疹。多数出现淡蓝色荧光尿。 偶有口干、恶心、腹胀、头昏、胸闷等。长期服药应定期查血钾、钠、氯水平[3] 。 折叠 用法用量1.成人常用量口服。开始一次 5-10mg，一日 1次，以后酌情调整剂量。每日最大剂量为 20mg。 2.小儿剂量尚未确定。 [制剂与规格]阿米洛利片5mg 口服，一日10-20mg，分2-3次用. [用法及用量]口服，每次1~2片，每日1次，必要时可每日2次。除用于低血钾症或防止低血钾出现外，一般与其他利尿药或抗高血压药合用，疗效更佳。 [剂型与规格]片剂:2.5mg/片。 [商品名]武都力片，含阿米洛利2.5mg，双氢氯噻嗪25mg[3] 。 折叠 相互作用参阅螺内酯。 与噻嗪类合并用药，会导致严重的低血钠。 能抵消地高辛的正性肌力作用，但尚不清楚，这些影响的临床意义。 单独使用吲哚美辛也会引起约12%的病人出现严重的高血钾(> 6.0mmol/L)，最好不要和利尿药合并使用。血管紧张素转化酶抑制剂与保钾利尿剂合并使用，会出现严重的高血钾，甚至有两侧出现心脏阻滞[3] 。 折叠 注意事项(1)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用。 (2)对诊断的干扰:可使下列测定值升高:血糖(尤其是糖尿病患者)，血肌酐，尿酸和尿素氮(尤其是老年人和已有肾功能损害者)，血钾、镁及血浆肾素浓度。血钠浓度下降。 (3)下列情况慎用:①少尿;②肾功能损害;③糖尿病;④酸中毒和低钠血症。 (4)用药前应了解血钾浓度，但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。 (5)服药期间如发生高钾血症，应立即停药，并作相应处理。长期应用本品应定期查血钾、钠、氯水平。 (6)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应。 (7)如每日给药1次，应于早晨给药以免夜间排尿数增[3] 多。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 (1)此药对孕妇有无不良作用尚不明确，如出现低钾血症应在医师指导下用药。 (2)尚无实验证实本药能否经乳汁分泌。 【儿童用药】尚不明确。 【老年患者用药】老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等，用药期间应密切观察[3] 。 【药物相互作用】 (1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。 (2)雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。 (3)非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。 (4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。 (5)多巴胺加强本药的利尿作用。 (6)与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。 (7)且不宜与共他保钾利尿药或钾盐合用。与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾20mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等[3] 。 (8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。 (9)本药使地高辛半衰期延长。 (10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 (11)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。 (12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用[4] 。 折叠 药物评价长期使用该药多发生高钾血症，故治疗心力衰竭时与呋塞米合用。该药为目前排钠保钾利尿药中作用最佳药物。单独使用时应注意监测血钾，血钾增高时应及时停药。本品与噻嗪类或袢利尿剂合用，应该监测血清钾和肌酐水平。因本药可减少H+排出。中、重度糖尿病患者可在治疗期间发生糖耐量减低和血钾增高。本品亦可引起氮质血症和高尿酸血症。[4] |
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