温馨提示:可以直接阅读粗体字,不为医学术语而烦心。 关注高血压健康你我他 高血压如何科学合理的服药?怎样才能达到理想的控制血压效果?小编闲来就说说这个问题,倘若能对高血压患者有一丝帮助,幸甚大也。顺接前文,继续说说利尿类降压药。 一,作用机理 钠的摄入量与血压密切相关,肾性水钠潴留是高血压的发病机理之一(前文已经讲述)。利尿药近期作用,能排钠、利尿,使血容量减少,心脏血液输出量下降,血压下降。但长期服药后,因排钠降低动脉壁细胞内Na+的含量,经Na+-Ca2+交换,细胞内Ca2+减少;降低血管平滑肌对收缩血管物质的反应;诱导动脉壁产生扩血管物质。 二,临床应用 利尿降压药适合于各级高血压患者的治疗,单独应用就能使部分患者的血压降至正常,在应用其它降压药物效果不佳时,加用利尿降压药,可增加这些降压药物的效果。
三,利尿降压药分类 1,强效利尿剂=袢利尿剂:常用药物有呋塞米、依他尼酸、布美他尼、吡咯他尼,托拉塞米等。 2,中效利尿剂=噻嗪类利尿剂:常用的药物有氢氯噻嗪,氯噻嗪、环戊噻嗪、苄氟噻嗪及氯噻酮等。 吲达帕胺、美托拉宗也归噻嗪类。 3,低效利尿药=保钾利尿药:螺内酯,氨苯蝶啶,阿米洛利等。 四,主要副作用 备注:不包括保钾利尿药类,该类后有说明。 ①低钾等水、电解质紊乱较常见:低钠低氯碱中毒低钾低血镁(除外保钾利尿药),高钙血症等。表现为口干、恶心、呕吐和极度疲乏无力、肌肉痉挛、肌痛、腱反射消失等。
②高尿酸血症。本品能干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛,故而高尿酸血症容易被忽视。停药后即可恢复。
③长期用药可致血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白水平升高,高密度脂蛋白降低,有促进动脉粥样硬化的可能。
④高血糖症。利尿剂会增加胰岛素抵抗,增高血糖。
五,主要优点 使用时间长;价格便宜;有效降低收缩压,尤其适合中国老年高血压患者。 六,主要利尿降压药逐个说 1,氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide,双克) A,降压作用快而强 B,本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。 C,药物代谢 口服2h达峰值。半衰期13h。可透过胎盘(妊娠初三个月不宜使用)。大多数噻嗪类作用持续时间当12h,以原形自尿排出,肾功能不好(肌酐清除率<30ml>30ml>主张换用袢利尿剂例如呋塞米。 D,该药特色及一些缺点 在利尿降压药中使用最广,常常构成复方制剂的主要成分之一。 ① 高血糖症。本品可使糖耐量降低,血糖、尿糖升高,可能与抑制胰岛素释放有关。一般患者停药即可恢复,但糖尿病患者病情可加重。 ②无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加; ③可见皮疹、荨麻疹和光敏性皮炎等,后者症状可表现为慢性光敏状态,停药后仍会持续半年。这种光敏反应与磺胺类相似。 E,服法及规格: 服法:1~2次/日。规格:25mg。 氢氯噻嗪+其他类降压药的复方制剂,主要与普利/沙坦类(ACEI/ARB)拍档较多,对血钾的高低起中和作用;降压作用也增强。例如:依那普利氢氯噻嗪分散片,厄贝沙坦氢氯噻嗪片(依伦平)等。 2,吲达帕胺(indapamide,寿比山) 吲达帕胺是一种非噻嗪类利尿剂,归类有点麻烦,但是和噻嗪类一样具有磺酰胺结构,结构相似功能相近。 A,作用机制: ①同噻嗪类一样:近期通过增加尿钠排出,远期降低血管反应性。 ②此外,尚有钙离子拮抗作用,还记得“地平”类药? B,药物代谢: 口服吸收迅速,30分钟后血药浓度达峰值,半衰期:14~18h。在体内广泛被代谢,慢慢从尿及粪便排出,约需1周左右。 C,该药特色: ①吲达帕胺是目前应用广泛的利尿类降压药,很受推荐。 ②作用强而持久。 较“双克”强10倍,疗效和氨氯地平、坎地沙坦相当。 ③最明显的副作用是低血钾。 ④不良反应同噻嗪类,但发生率较小。 ⑤磺胺类过敏者禁用。 培哚普利吲达帕胺片(百普乐) 治疗原发性高血压。作用强,相当于二联用药。 每日一次,每次服用一片百普乐, 最好在清晨餐前服用。血压不能控制时剂量可以加倍,每日二片百普乐。 规格:培哚普利4mg,吲达帕胺1.25mg 3,呋塞米(速尿) A,治疗高血压:可单用或其他药物合用。噻嗪类无效时该品可能有效。但禁用于无尿病人及对该品过敏者。 B,利尿作用比噻嗪类强而快,但对高血压的治疗作用不及噻嗪类。 C,作用机理 速尿属袢利尿剂(又称Na+-k+-2cl-同向转运子抑制剂),通过特异性地与cl-结合位点结而抑制NaCl的重吸收,降低肾的稀释与浓缩功能,排出大量接近于等渗的尿液。也是袢利尿剂的代表药。 D,药物代谢 进食不影响疗效。本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。口服后作用开始时间分别为30~60 分钟,达峰1~2h作用持续时间分别 为6~8 小时。半衰期存在较大的个体差异,正常人为30~60 分钟,无尿患者延长至75~155 分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至11~20 小时。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄,肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。 E,个性缺点: ①引起体位性低血压 利尿作用越强越容易引起体位性低血压,尤其是老年人。 才无忌支招:小剂量起始应用。 ②耳毒性 可以引起眩晕、耳鸣、耳聋等。 才无忌支招:肝肾功能不全要减量使用,留心听力。 ③对磺胺类药,噻嗪类药过敏者,可能也对本品过敏。 才无忌支招:用药前一定要了解过敏史,如有,禁用。 ④可以引起光敏反应,出现“日光性皮炎”样表现。 才无忌支招:服用本品,避免日光暴射或涂防晒霜。 ⑤利尿剂抵抗 该类药单独使用或每天使用,会降低利尿作用,主要是激活RAAS所致。 才无忌支招:合用普利,沙坦类或醛固酮受体拮抗剂。 ⑥低钾低镁等较噻嗪类更突出。 才无忌支招:如出现肌痛,肌痉挛立即停药。 所以没有噻嗪类利尿药在高血压治疗中应用的广泛。 F,服法:1次/日。规格:20mg。 4,布美他尼(丁氧苯酸,利了) 在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。 作用机理及对电解质的影响等同呋塞米。但在利尿作用效能和过敏反应发生率上,它们之间存在差别。 布美他尼具有高效、低毒、速效、短效的特点。对呋塞米无效,可能用布美他尼有效。耳毒性在袢利尿剂(强效利尿剂)中最小。 服法:1次/日。规格:1mg。 5,螺内酯(安体舒通) 是一种传统的保钾利尿剂,也是醛固酮拮抗剂。降压利尿作用较弱,但有保钾,改善心脏功能及重构作用。 因本药还有抗雄性激素作用 ,近年来用它治疗一些与雄性激素代谢相关的皮肤病也取得良好效果。 安体舒通的副作用还有思睡、困倦、头痛、神经错乱等中枢神经系统反应。还可致女性面部多毛、月经紊乱、乳房触痛,男性乳房发育、阳屡、皮疹等。性功能也下降。 螺内酯口服1日起效3、4天达最高峰和维持作用5、6天。 服法:1次/日。规格:20mg。 七,总结: |
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