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左旋氨氯地平(施慧达)和氨氯地平(络活喜)相比有什么优点,副作用大吗?

 茂林之家 2019-04-19

别看“氨氯地平”和“左旋氨氯地平”名字很像,他们的功效却不同。首先,让他们分别做一下介绍:

氨氯地平——是“钙离子通道阻滞剂家族”中的一员。

专门“收拾”血管和心肌细胞,更能“欺负”血管平滑肌细胞,扩张血管。高血压、心绞痛和冠心病都怕我。

口服6-12小时后力量最强大,服用一次可以维持作用35-50小时。

左旋氨氯地平——可以称呼它为“小左”,是从“氨氯地平中拆分出来的左旋异构体”。

氨氯地平很优秀,更是“青出于蓝而胜于蓝”,不仅力量更强大,而且脾气特好——不良反应小。专治高血压和心绞痛,尤其适用于“整治”老年合并有高血压的心绞痛患者。

一日服药1次即可,我作用时间更长,可达35-65小时。

听起来似乎差不多嘛。其实他们真的不一样!下面我们来看一下他们的异同。

我们也有相同的地方

1,主要适应症

两个药的主要适应症都是:

1、高血压病

2、心绞痛。

服用方法

都是长效降压和抗心绞痛药物,都是口服片剂,每天早晨服用一次。

名字很像,但我们不一样

1,成分不同

苯磺酸氨氯地平为光学消旋体,它有左右两个镜像结构——左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,这两个结构如同人的左手和右手一样,长相相同但是不能重叠。苯磺酸氨氯地平是由左旋体和右旋体1:1构成的外消旋混合物,左旋氨氯地平为去除右旋体后的单一左旋成分。

2,副作用大小不同

“小左”副作用比较小,降压能力比较强;

小右”降压作用弱,还容易引起头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等不良反应。

3,作用效果不同

“小左”的降压作用约是“小右”的1000倍,是氨氯地平的2倍;

“小右”几乎无降压作用,还可引起头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等不良反应。

所以单纯用于降血压时,“小左”更适合。

但是氨氯地平也有自己的优点,它还能用于射血分数≥40%,且不伴心力衰竭的冠心病的治疗,所以若是用于冠心病的降压治疗时,氨氯地平片更为适用。

4,作用时间不同

两个都为长效降压药物,但是作用时间长短有差别,氨氯地平半衰期为44.2小时左右,左旋氨氯地平的半衰期更长一些,可以高达50.6小时。

5,使用剂量不同

左旋氨氯地平服用剂量为2.5mg~5mg/天,氨氯地平为5mg~10mg/天,2.5mg的左旋氨氯地平和5mg的氨氯地平能达到几乎相同的降压效果。

因此在达到相同治疗效果的同时,左旋氨氯地平可以比氨氯地平剂量少50%。

药师总结

看完这篇文章,您是不是豁然开朗了呢?

氨氯地平好比是两个孪生兄弟—— “小左”和“小右”的组合体,孪生兄弟脾气大不同, “小左”剂量小力量大,降压和抗心绞痛作用强;“小右”比较懒,不怎么出力,

所以相同剂量的“小左”降压作用是 “组合体”的2倍左右。单纯用于降血压时,“小左”更适合。

“小右”不仅懒还是个“捣蛋鬼”,容易引发不良反应。但是“小右”也有优点哦,他对于射血分数≥40%,且不伴心力衰竭的冠心病的治疗很有帮助,作用要优于“小左”。

所以对于伴有高血压的冠心病建议优先选择“组合体”氨氯地平。

以上由首都医科大学北京天坛医院药学部 武明芬 主管药师 提供答案!


这很容易让我联想到现实世界里的左撇子人群.

左撇子的世界是一个非常神奇的世界.

左撇子人群可是一个不可思议而盛产天才的群体.

回到正题,微观世界照样存在左撇子和右撇子,这对双胞胎在外貌上颇为相似,比如左旋氨氯地平和氨氯地平,名字非常相似,但性情上(这里指药效)往往大不一样.

药物为什么要分左右撇子呢?

主要是因为药物有副作用和药物中含有不起作用的成分.

利用手性技术将药物中的导致不良反应的成分或者不起作用的成分人为的剔除,从而生产出具有单一旋向(如左旋)的纯手性药物,这就使得纯手性的药物在治疗疾病时有更高的疗效,从而可以进一步缩短疾病治疗用药的疗程.

所谓手性分子是指化学中分子组成相同但在空间结构上互成镜像.

氨氯地平的分子构型有3种:

1、基本构型:消旋体

2、同型异构体:则分为如上所述的左旋和右旋


从拮抗活性上来讲:

左旋的拮抗活性是右旋的1000倍,是消旋体的2倍(常用的氨氯地平为消旋体).

氨氯地平属于钙拮抗药,

故而钙拮抗的活性决定了药物的降压效果.

左旋氨氯地平为消旋体氨氯地平的一半剂量时,即可获得相同的降压效果,同时不良反应明显减少.



从临床统计用药情况来看,轻、中度高血压病患者使用左旋氨氯地平比其他类降压药物更安全,能够最大限度的降低不良反应事件的发生.

左旋氨氯地平(施慧达)是长效降压药,使用它能够减少血压波动(也就是平稳降压,不会忽高忽低)、阻止凌晨高血压(血压在凌晨半夜升高,此时血压升高很容易发生脑血管意外)、改善或者纠正非勺型高血压(晚上血压和白天差不多甚至夜间血压比白天要高,又叫夜间高血压).

(图片来源于网络,不作为商业用途!本文内容仅供参考,不作为诊断和用药的依据,不能代替医生和其他医务人员的诊断和治疗以及建议,如有身体不舒服,请及时就医。)


其实左旋氨氯地平比氨氯地平多了两个字!

但还是有很多区别,但首先它两不但是“地平”这一大类药物,更是“氨氯地平”这一小类药物,他们是亲兄弟。

亲兄弟还明算账:

出处不同

1、哥哥---苯磺酸氨氯地平

1990在辉瑞公司,络活喜问世,是处方量最大的治疗高血压的品牌药物之一,它在全球的使用已超过400亿个病人治疗日。

2、弟弟---苯磺酸左旋氨氯地平

1999年,施慧达公司,去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了纯净左旋体并获得化合物发明专利和知识产权,“苯磺酸左旋氨氯地平”诞生。

研究发现,左旋体降压作用是右旋体的1000 倍,是1:1外消旋体的2 倍,右旋体几乎无降压作用。而且右旋体更易引起头痛、肢端水肿、面部潮红等不良反应。

总之,苯磺酸氨氯地平(络活喜)属于原研产品,左旋氨氯地平属于进一步研发的产品。

用法不同

1、苯磺酸氨氯地平

通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始剂量为2.5mg,每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。

不良反应:

最常见的不良反应头痛和水肿。

2、苯磺酸左旋氨氯地平

治疗高血压初始剂量为2.5mg,一日1次;根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至5mg,一日1次。

不良反应:

头痛、水肿、疲劳、失眠、心、腹痛、面红、心悸和头晕。

实际临床

实际上降压效果差别还是蛮大的。明显苯磺酸氨氯地平降压效果要好一些,至于研究数据怎么来的我们不得而知,我们在临床中观察到的就是苯磺酸氨氯地平:络活喜,效果要好。

对于,我们高血压患者来说,我们需要明确:哪个降压药能够把我们的血压降下来,且能够长效一天一次服用,且血压波动小,那么我们就服用哪个降压药。

所有的理论知识与我们关系不大。

还是那句话:降压药好不好,自己的血压说了算。

【心血管王医生正式授权原创保护,如有窃取者一定追究法律责任。】


左旋氨氯地平(施慧达)和氨氯地平(络活喜)都是钙离子拮抗剂,通过扩张血管而发挥降压作用。二者相比,应该说各有千秋。

氨氯地平含有左旋和右旋两种同型异构体,是消旋混合物。左旋体的钙拮抗活性是右旋体的近1000倍,是消旋体的2倍。意思就是说发挥降压作用的有效成分是氨氯地平的“左旋体”。

左旋氨氯地平是把容易引起不良反应而且降压作用弱的右旋体拆除,只剩下能降压的左旋体。从理论上讲,左旋氨氯地平是氨氯地平的1/2剂量时,即可有相同的降压疗效,同时副作用会减少。

2.5mg的左旋氨氯地平与5mg的苯磺酸氨氯地平降压作用是相当的。但是氨氯地平“右旋体”可以促使血管内释放内源性的一氧化氮,有保护血管内皮的作用,所以对冠心病病人降压的同时,苯磺酸氨氯地平,还可以保护血管。

以上就是徐医生对于该问题的解答,希望对大家有帮助。


对于很多正在服药控制高血压的朋友来说,地平类药物一定不会陌生,硝苯地平,氨氯地平,尼群地平,非洛地平等药物,都是大家经常用到的降压药物,在这些地平类降压药中,氨氯地平作为较新一代的长效药物,控压平稳,副作用发生率较短效药物低,是很多朋友长期服用降压的选择。细心的朋友会发现,市面上的氨氯地平片有两种,一种直接叫氨氯地平片,另一种则叫做左旋氨氯地平片,这两种药物有何区别呢?今天就来为大家简单介绍一下。

想要说清楚这个问题,首先要给大家介绍一下“手性药物”的概念,有一些化学药物,其化学结构上存在手性结构,所谓手性结构,是指这个化合物从平面结构上来看完全一致的,因此,也是属于同一种化合物,但从立体结构上来看,这种化合物存在两种不同的结构,就像我们的左右手一样,又或者像照镜子一样,互为镜像,因此,这两种平面结构相同,而立体结构不同的化合物,又成为对映异构体。

通常情况下,对于存在手性结构的化学药物来说,往往存在这样一种问题,它其中的一种异构体(一般分为左旋、右旋)有良好的药效,而另一种异构体则没有药效或药效较弱,这种情况在很多药物上都存在,除了氨氯地平,比如我们常见的抗生素类药物氧氟沙星,它的左旋异构体,左氧氟沙星就是有药物活性的一半,因此,左氧氟沙星比起氧氟沙星药效更好;而还有一个药物叫做噻吗洛尔,它的活性成分则正好相反,右旋的噻吗洛尔具备药物活性,而左旋异构体无药物活性。

就氨氯地平这个药物来说,如果不对这个药物进行手性拆分,那么普通的氨氯地平片就是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的混合物,而如果将药效更好,主要具有降压作用的左旋氨氯地平拆分出来,单独做成制剂,那么就是左旋氨氯地平片,因此,从用药剂量上来说,服用左旋氨氯地平2.5mg剂量,就相当于服用氨氯地平片5mg 的剂量。

除了药物活性的不同,左旋氨氯地平在药物在体内的作用时间上,也有一定的优势,左旋氨氯地平的药物半衰期长达49.6小时,而右旋氨氯地平的药物半衰期则为35小时左右,因此,相对于普通的氨氯地平片,左旋氨氯地平的降压持续时间,要略微的长一些。

不管是氨氯地平,还是左旋氨氯地平,这两个药物都是很好的降压药,作用时间长,降压效果稳定,适合大多数的高血压患者服用,除了能够降血压,还具有缓解心绞痛的作用,长期服用控制控制血压稳定,还有一定的延缓动脉粥样硬化,保护心血管的作用。

要说副作用,左旋氨氯地平的副作用与氨氯地平也没有大的区别,在服药初期,应当注意这个药物引起交感神经兴奋引发的面色潮红,心跳加速,头晕,头痛等方面的副作用,而长期用药,氨氯地平可能会引起脚踝水肿、牙龈水肿、便秘等方面的不良反应,但是这些不良反应的发生,是有一定几率的,在不同个体身上差异也很大,不应因为举报药物的不良反应而排斥用药控制血压,只有在服用降压药,身体出现不耐受的不良反应的情况下,才考虑换服其他类型的降压药。


左旋氨氯地平(施慧达)和氨氯地平(络活喜)相比有什么优点,副作用大吗? 氨氯地平为左旋氨氯地平和右旋氨氯地平两个药的混合物,两者各占50%,所谓左旋和右旋为有机药物的一种结构特点,可以简单理解为左手和右手的一个关系。左旋氨氯地平为去除右旋氨氯地平后的单体药物。

氨氯地平和左旋氨氯地平适应症均为高血压、心绞痛,两药口服吸收良好,半衰期长。左旋氨氯地平降压作用为右旋体的1000倍,是1:1外消旋体的2倍,因此可以理解为5mg氨氯地平的降压作用等同于2.5mg的左旋氨氯地平。右旋体几乎无降压作用,但可引起头晕、头痛、肢端水肿、面部潮红等不良反应。左旋氨氯地平的半衰期(50.6h)明显长于右旋体(35.5h),左旋体在体内不会转变成右旋体或消旋体,因此相对氨氯地平来讲生物利用度更高,不良反应更少。

近年来研究表明,左旋氨氯地平在高血压的治疗方面具有可靠疗效,其单独使用或与其他降压药物联合使用时,有助于逆转左心室肥厚和改善左心室舒张功能、保护肾脏功能、改善胰岛素抵抗、改善血管内皮功能和延缓颈动脉粥样硬化病变的进展等作用。

总之,氨氯地平与左旋氨氯地平均为临床常用的降压药物,均为一天服用一次,服药方便,与其他钙拮抗剂相比,可提供24h平稳的血药浓度,对血脂、肝功能无不良反应,也明显减少其他钙拮抗剂引起的头痛、面部潮红等不良反应,而相对氨氯地平,左旋氨氯地平半衰期更长,药效持续时间长,不良反应更少,还具有其他靶器官保护的作用。

参考文献

杨彦玲,陈庆华.左旋氨氯地平对高血压疾病中靶器官保护作用的研究进展[J].中国药房,2011,22(41):3912-3914.

郭城楠.左旋氨氯地平的临床治疗进展[J].医疗装备,2015,28(10):156-157.


每天的高血压门诊上,都会有很多患者找到张大夫问左旋氨氯地平和普通氨氯地平有哪些区别?两个药虽然是近亲,但是的确有一些这样那样的区别。今天张大夫集中给大家说一说这个问题。

首先说大家平时能够见到的普通的苯磺酸氨氯地平,其实是一个混合物,以常规剂量5mg为例,其中包含2.5mg的左旋氨氯地平和2.5mg的右旋氨氯地平。而大家平时吃的左旋氨氯地平,实际上是一个纯净物,只包含左旋氨氯地平。

两个药都是长效降压药,能够平稳降低血压,有效预防晨峰高血压。至于张大夫为什么有的时候会有左旋氨氯地平替代苯磺酸氨氯地平?主要是考虑到左旋氨氯地平发生水肿、头痛、面色潮红、心率增快等副作用的机率较之苯磺酸氨氯地平小。因此,对于服用苯磺酸氨氯地平患者产生水肿的情况,可以考虑使用左旋氨氯地平代替之。

但是,张大夫还是那句话,虽然左旋氨氯地平发生副作用的机会比较小,但是不代表没有,使用过程中仍然需要注意。


左旋氨氯地平和氨氯地平是临床上较为常用的降压药。了解两者之间的区别和联系,有助于患者在药物之间作出选择。

一、两者组成成分不同

左旋氨氯地平是一个纯净物,常规剂量为2.5毫克和5毫克;氨氯地平是一个混合物,包含左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,两者各占一半。

二、左旋氨氯地平较氨氯地平有以下优点:

1、降压作用更优:氨氯地平含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,而右旋氨氯地平几乎没有降压作用,因此临床上观察到的氨氯地平强效降压、持续降压的作用实际上是左旋氨氯地平的功劳。因此,同等剂量的的左旋氨氯地平较氨氯地平产生的降压效果更优。

2、不良反应更少:氨氯地平常见的不良反应有肢端水肿、面部潮红、头痛、头晕等,而这些不良反应实际上与右旋体有很大的关系。相比之下,左旋氨氯地平发生的不良反应明显降低,从而提高了患者的依从性。

3、更经济:高血压患者大多需要长期终生服药,选择具有良好经济学效益的治疗药物有利于减轻患者的经济负担。在相同的治疗效果下,左旋氨氯地平较氨氯地平更具有经济性,是真正为老百姓提供高品质、高效、经济、安全的降压药。

4、具有保护肾脏功能:肾损害时高血压患者中一种常见的并发症,其早期临床表现为蛋白尿。研究表明:左旋氨氯地平可以减少多种慢性肾脏疾病患者的蛋白尿,并延缓慢性肾脏病的进展。

5、能改善胰岛素抵抗:高血压患者中约有50%的患者有胰岛素抵抗。研究表明:左旋氨氯地平对高血压患者胰岛素的敏感性具有增强作用,可改善原发性高血压患者的胰岛素抵抗。


施慧达和络活喜是高血压患者常用的降压药,前者又叫苯磺酸左旋氨氯地平,后者又叫苯磺酸氨氯地平。二者只有“左旋”两字之差,区别在于前者是氨氯地平的左旋制剂,后者则是氨氯地平左旋制剂和右旋制剂的混合物。也可以这么理解,施慧达就是剔除了右旋制剂的络活喜。

相比络活喜,施慧达的优势在于不良反应较少

氨氯地平的左旋体主要起降压作用,右旋体主要促进血管内皮释放一氧化氮,扩张血管。但右旋体的存在也增加了不良反应的发生,如踝部水肿、头痛、潮红、心悸等。故没有了右旋体的施慧达,不良反应比络活喜少,这就是施慧达相比于络活喜的优点。因此,如果使用络活喜出现踝部水肿等不良反应,不能耐受的患者,可以换用施慧达。但需要注意的是,右旋体也有它存在的价值,由于右旋体可促进释放一氧化氮,扩张血管,舒张冠脉,故对高血压合并缺血性心肌病的患者,是有好处的,右旋体可减轻缺血,保护心肌。所以,如果是高血压合并缺血性心肌病患者,络活喜更适合他们。

络活喜和施慧达的主要不良反应

络活喜的不良反应发生率相对较多,分为与剂量相关的不良反应和与剂量关系不明确的不良反应。与剂量相关的不良反应,即随着用药剂量的增加,不良反应发生率增高:从2.5mg到10mg,水肿发生率由1.8%上升至10.8%,潮红由0.7%上升到2.6%,心悸由0.7%上升到4.5%;与剂量关系不明确的不良反应主要为头痛,发生率大约为7.3%,其次为恶心、腹痛等。

施慧达的不良反应主要有水肿、潮红、心悸、头痛、恶心、腹痛等,但发生率明显低于络活喜,故患者对其耐受性较好。

综上,施慧达的不良反应发生率明显低于络活喜,络活喜更适合高血压合并缺血性心肌病的患者。

施慧达是苯磺酸左旋氨氯地平的商品名,络活喜是苯磺酸氨氯地平的商品名,一个是国产药,一个是原研进口药。

首先简单介绍一下氨氯地平,它是第三代钙离子通道阻滞剂,能够扩张冠状动脉,松弛血管平滑肌,所以具有降低血压的功效。左旋氨氯地平是一个手性药物,它是氨氯地平去掉了右旋结构。何谓手性呢,就像我们的左右手一样,氨氯地平分为左旋和右旋结构结合在一起,为何要去掉右旋结构呢?

这主要是由于左旋体的降压作用是大约为右旋体的1000多倍,而副作用方面右旋体却比左旋体大很多,比如头痛、水肿、等不良反应主要由右旋体引起,另外左旋体半衰期也比右旋体半衰期长,左旋体为50多小时,右旋体为有35个小时,所以左旋体维持药效时间更长,另外左旋氨氯地平在体内的吸收也比右旋体好一些。


因此去掉右旋体,在降压效果以及药物的吸收方面不会有所降低,但是在副作用方面会下降许多,国产的左旋氨氯地平有施慧达和玄宁两个牌子都是自主研发,在降压作用方面效果还是很不错的。

氨氯地平除了降压以外外,还具有保护肾功能,降低蛋白尿,逆转左心室的肥厚,保护靶器官之功效。所以对于高血压合并冠心病,高血压肾病等都是可以使用的。


氨氯地平常见的不良反应头晕、头痛,下肢水肿、心悸,牙龈增生,面部潮红,有一些对照研究显示左旋氨氯地平的这些不良反应比氨氯地平可能发生率要低一些,不过这些也是有个体差异,因人而异的,对于患者来说不管选择哪一种,只要血压控制良好,不良反应较少,就是好药。

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