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肺癌靶向药分 3 种,每种都适合不同的患者 | 新药科普

 好人排排坐 2019-06-22

今天,邻客健康管家将为大家讲解关于肺癌靶向药物的分类,及肺癌新药的科普,一起来看看吧。

部分肺癌患者的肿瘤组织中存在一些基因的改变,靶向治疗可以被理解为一种精准化的个体治疗,针对特定的变异基因,药物瞄准作用靶点,精确地与之结合、中断癌细胞的传导信号,阻止癌细胞的生长。

随着靶向药的问世和分子靶向药物的研究不断进展,非小细胞肺癌患者的生存时间不断延长,由于靶向治疗对非小细胞肺癌疗效显著,副作用比化疗小,部分分子靶向药物已取代传统化疗成为标准一线治疗药物。

肺癌驱动基因及相关的单靶药

1、EGFR突变

这是目前肺癌患者中最多的一类驱动基因,EGFR突变主要分为19外显子的缺失突变和21外显子的点突变以及其他罕见突变。

针对EGFR敏感突变的靶向治疗,目前已有三代药。

第一代药物:吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等,这类药物与靶点的结合不是非常牢靠,被称为可逆的靶向药;

第二代药物:阿法替尼、达克替尼等,这类药物与靶点的结合是不可逆的,同时比第一代药物的作用靶点更广泛;

第三代药物:奥希替尼,主要针对对一二代靶向药出现耐药并且T790M突变阳性的患者,入脑效果最好。

2、ALK重排或融合

常见的融合方式是EML4-ALK,其他的融合伴侣基因还有KIF5B、TFG和KLC1等,针对ALK靶向药也分三代。

第一代药物:克唑替尼;

第二代药物:色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼、恩莎替尼等,第一代药物耐药后可针对不同的耐药位点选择使用;

第三代药物:劳拉替尼,在一二代药物均耐药后选用。

3、HER2突变

HER2突变与EGFR突变密切相关(同属于表皮生长因子家族),针对EGFR突变的药物如阿法替尼对HER2效果相近,HER2突变最多的形式是20号外显子插入。

针对这一类突变的药物有:T-DM1、拉帕替尼、阿法替尼、达可替尼、来那替尼及曲妥珠单抗等。

4、BRAF突变

肺癌里BRAF基因突变频率为3-5%,在吸烟的肺腺癌里较为常见。肺腺癌里BRAF基因V600E占了50%左右。

该型突变在吸烟的肺腺癌患者中较常出现,存在BRAF基因突变的肺癌患者对维罗非尼、达拉非尼等靶向药物敏感,客观响应率为42%。 

5、MET突变

对于c-MET的靶向药物主要有克唑替尼、卡博替尼、INC280等。

6、ROS1重排或融合

因为ROS1融合与ALK融合在空间结构上相似,所以很多对ALK有效的靶向药对ROS1也有效。

一代药物为克唑替尼,客观缓解率(ORR)高达72%;

第二代药物有塞瑞替尼、布加替尼;

第三代药物:劳拉替尼,ROS1阳性患者在使用一代、二代靶向药耐药后可选择劳拉替尼,

7、RET重排或融合

NCCN指南建议凡德他尼和卡博替尼用于RET阳性的NSCLC患者。

8、KRAS突变

KRAS突变在肺腺癌里很常见,但目前尚无直接针对该位点的靶向药。曲美替尼、司美替尼、MEK162、bemaciclib,索拉菲尼和索坦等药物联合化疗对该型肺癌患者的治疗效果比单用化疗获益更大。

多靶向药物

顾名思义,多靶向药物是作用于多个靶点的小分子抑制剂,适用人群广泛;疗程不如单靶药好,一般用于后线治疗;药物原理基于抗血管属性,可与其他药物联合使用。代表药物有安罗替尼、阿帕替尼等。

单抗类药物

贝伐珠单抗与化疗联合有增效作用,在肺癌的维持治疗中稳居一线地位;贝伐珠单抗通过联合可用于脑转移;基于抗血管属性,可用于胸水治疗。

肺癌新药科普

近年来,随着科学家们在肺癌领域研究的深入,加之国家政策的扶持,涌现出一系列新的治疗措施与方法。针对肿瘤驱动或耐药基因的治疗方案也层出不穷,以免疫检查点为主要靶点的免疫疗法也获得巨大成功。

今天19:00,邻客健康管家邀请中国医学科学院肿瘤医院王书航医生讲解《肺癌新药与免费用药相关知识》,帮助肺癌患者了解新药及新疗法,同时增强抗癌信心。

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