小名:他汀类,是英文名statin的音译,外号“降脂神药”。 学名:我们的学名较长,文绉绉,还比较拗口,羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMG-CoA)抑制剂。 别名:每个兄弟从不同的厂家出来,就有不同的别名,比如阿托伐他汀的别名就有优力平、阿乐、立普妥、尤佳等等。 年龄:要是从我们1987年进医院算,今年有三十又二年了,由此开启了他汀时代 家族成员:我们家兄弟较多,名字中都有他汀二字,如洛伐他汀,辛伐他汀,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等。 存在形式:普通片剂、胶囊、缓释片等 荣誉证:“里程碑式的心血管药物”,“自然界送给人类的完美礼物”。 我们家族的发现和青霉素的发现有异曲同工之妙。上世纪70年代,日本的生物化学家首次从腐霉菌中分离出具有抗炎作用的桔青霉,并从桔青霉中发现了第一个他汀-——美伐他汀,但因其不良作用而未被应用,后来人们又从红曲中分离得到了洛伐他汀,是第一个应用于临床的他汀类药物。该药于1987年被美国正式批准应用到临床。因为他汀类的发现,科学家们因此还获得了诺贝尔奖,这也是我们家族的莫大荣誉。 其后的普伐他汀、辛伐他汀,是在洛伐他汀结构基础上的半合成品。以上三种他汀,称为第一代。 氟伐他汀为第一个全合成他汀,称为第二代。 此后,又研发了阿托伐他汀,也是全合成品,降脂效力大大提高,称为第三代他汀。此外还有瑞舒伐他汀 、匹伐他汀等。 他汀兄弟之间的区别: 他汀类的区别主要体现在用法用量及服药时间上,如下图:↓↓↓ 他汀类三大作用 01 调脂作用 人们一提起我们,首先会说是种降脂药。实际上,说“降脂”并不十分确切。我们能够降低血脂中的坏胆固醇——低密度脂蛋白胆固醇,升高好胆固醇——高密度脂蛋白胆固醇,从而清除血管内垃圾,改善预后,所以说,与其称它为“降脂药”,不如称为“调脂药”更准确。 调脂作用机理如下: HMG-CoA还原酶是肝内合成胆固醇的必需物质,因为我们他汀类长得与HMG-CoA还原酶很相似,从名字也可以看得出,我们的学名就是HMG-CoA还原酶抑制剂,通过竞争,抑制了这种还原酶作用,减少肝脏合成胆固醇,同时还能增加低密度脂蛋白受体数量和活性、增加血清胆固醇的清除,进一步降低总胆固醇水平。 02 血管保护: 近年来已经证实应用他汀类,还有调节内皮功能,抗血栓形成、稳定斑块、抗氧化,抑制血管炎症等多方面作用。可以明显减少心脑血管疾病发作,改善心脑血管疾病患者的预后,减缓动脉粥样硬化的进展,甚至逆转动脉粥样硬化形成的斑块,获得更佳的心脑血管保护作用。所以,他汀被视为防治心血管疾病的一种“神药”。 03 神经保护: 带给人们惊喜的是他汀类还具有多重神经保护作用。据说还可用于抗老年痴呆、抗肿瘤等多种作用。 那些人群需要服用他汀类药物? (1) 高胆固醇血症人群,原发性高胆固醇血症患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,选用他汀类治疗。 (2) 已经诊断为动脉粥样硬化心血管疾病人群。 (3) 没有动脉粥样硬化心血管疾病,但有三个以上的动脉粥样硬化心血管疾病危险因素者。 已经具备三个以上动脉粥样硬化的危险因素者,就要求启动其汀类药物治疗,这些危险因素包括糖尿病、高血压、高血脂、吸烟、年龄(男性40岁后女性绝经期后),有早发心血管病家族史等。 用法用量:用量要个体化,根据坏胆固醇水平,治疗目标和患者的治疗效果而进行剂量的个体化用药方案,从初始剂量用起,4-6周,根据检查血脂的值是否进行剂量调整。人体胆固醇的合成在夜间活性最强,一般要求临睡前服用他汀类,一天一次。 联合用药: 若单用他汀类不能达到降脂的目标,可以联用肠道胆固醇吸收抑制剂依折麦布,能达到更好的降脂效果。 不足之处: 他汀类不良反应主要为肝脏转氨酶升高和肌肉毒性。 1、当患者肝酶超过3倍正常上限时,可暂停用药。一段时间以后,肝酶的水平可自行恢复。 2、少数人服用大剂量他汀或与其他种类调脂药合用时,可能还会出现肌痛、乏力等肌肉毒性表现,因此,应特别注意监测化验指标并及时就医。 3、大剂量服用他汀可能引发血糖升高。 不过,相比这些不良反应,心脑血管病患者服用他汀的获益更大,不能因噎废食。请在医生或药师指导下合理使用,当然降脂的同时人们也不要忘了“管住嘴,迈开腿”,积极进行综合治疗,达到治疗目的。 我们家族期待着人人都能健康一生! 本文资料来源:老百姓大药房健康管理师 李能连、网络 |
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